exo,endo-2-bromobicyclo<2.2.1>heptane-1-carboxylic acid | 74830-47-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: exo,endo-2-bromobicyclo<2.2.1>heptane-1-carboxylic acid
• 英文别名: acide bromo-2 bicyclo<2.2.1>heptane carboxylique-1；2-bromobicyclo[2.2.1]heptane-1-carboxylic acid；2-Bromonorbornane-1-carboxylic acid
• CAS: 74830-47-0
• 化学式: C₈H₁₁BrO₂
• mdl: MFCD00213444
• 分子量: 219.078
• InChiKey: YOBWYLCYNUIVKF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  151 °C(Solv: benzene (71-43-2))
• 沸点：
  314.1±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.730±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  exo,endo-2-bromobicyclo<2.2.1>heptane-1-carboxylic acid 在 双氧水 作用下， 以 正辛烷 为溶剂， 生成 降莰烷
  参考文献：
  名称：

  过酸反应的亲核研究人员

  摘要：

  过酸RC0 3H产生自由基R'，其与过酸或与溶剂反应，得到醇ROH和烃RH。自由基的亲核特性可以通过用感应基团取代带有奇数电子的碳或通过使用环状或双环自由基等封闭结构来改变自由基杂化来进行修饰。对于每个R，比率ROH / RH的测量建立了具有过酸OO键的R的反应性规模。这种反应性不依赖于自由基的稳定性，而是强烈依赖于亲核特性。一级自由基的反应性比二级自由基的要低，并且与叔级自由基的反应性要低得多。作为双环[2.2.1]庚基-1的桥头自由基不与过酸反应。这些结果被解释为表明带有电荷转移的过渡态（极性效应），过酸是亲电子的，自由基是亲核的。讨论了PMO理论。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(80)80056-1
• 作为产物：
  描述：

  二甲基降莰烷 在 溴 、 sodium sulfite 、 三氯化磷 作用下， 反应 12.0h， 生成 exo,endo-2-bromobicyclo<2.2.1>heptane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOCYCLIC PROLINAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PROLINAMIDE CARBOCYCLIQUES

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的Formula (I)的碳环脯氨酰胺衍生物，以及在预防（例如，延缓或降低发展风险）和治疗（例如，控制、缓解或减缓进展）与眼睛相关的年龄相关性黄斑变性（AMD）和相关疾病方面有用的药用盐、溶剂化合物、盐的溶剂化合物和前药。这些疾病包括干性AMD、湿性AMD、地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的退化。本公开的发明还涉及预防、减缓进展和治疗干性AMD、湿性AMD和地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的方法，包括：给予所述发明的化合物的治疗有效量。本发明的化合物是HTRA1的抑制剂。因此，本发明的化合物在预防和治疗通过HTRA1（全部或部分）介导的广泛疾病方面有用。本发明的化合物还可用于抑制眼睛或关节炎或相关疾病部位的HTRA1蛋白酶活性。

  公开号：

  WO2017222914A1

文献信息

• [EN] CARBOCYCLIC PROLINAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PROLINAMIDE CARBOCYCLIQUES
  申请人：INCEPTION 4 INC

  公开号：WO2017222914A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  This invention is directed to novel carbocyclic prolinamide derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of the salt and prodrugs thereof, useful in the prevention (e.g., delaying the onset of or reducing the risk of developing) and treatment (e.g., controlling, alleviating, or slowing the progression of) of age-related macular degeneration (AMD) and related diseases of the eye. These diseases include dry-AMD, wet-AMD, geographic atrophy, diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, polypoidal choroidal vasculopathy, and degeneration of retinal or photoreceptor cells. The invention disclosed herein is further directed to methods of prevention, slowing the progress of, and treatment of dry-AMD, wet-AMD, and geographic atrophy, diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, polypoidal choroidal vasculopathy, and degeneration of retinal or photoreceptor cells, comprising: administration of a therapeutically effective amount of compound of the invention. The compounds of the invention are inhibitors of HTRA1. Thus, the compounds of the invention are useful in the prevention and treatment of a wide range of diseases mediated (in whole or in part) by HTRA1. The compounds of the invention are also useful for inhibiting HTRA1 protease activity in an eye or locus of an arthritis or related condition.

  这项发明涉及一种新型的Formula (I)的碳环脯氨酰胺衍生物，以及在预防（例如，延缓或降低发展风险）和治疗（例如，控制、缓解或减缓进展）与眼睛相关的年龄相关性黄斑变性（AMD）和相关疾病方面有用的药用盐、溶剂化合物、盐的溶剂化合物和前药。这些疾病包括干性AMD、湿性AMD、地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的退化。本公开的发明还涉及预防、减缓进展和治疗干性AMD、湿性AMD和地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的方法，包括：给予所述发明的化合物的治疗有效量。本发明的化合物是HTRA1的抑制剂。因此，本发明的化合物在预防和治疗通过HTRA1（全部或部分）介导的广泛疾病方面有用。本发明的化合物还可用于抑制眼睛或关节炎或相关疾病部位的HTRA1蛋白酶活性。
• Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
  申请人：——

  公开号：US20020019411A1

  公开（公告）日：2002-02-14

  Dipeptidyl peptidase IV (DP 4) inhibiting compounds are provided having the formula 1 where x is 0 or 1 and y is 0 or 1 (provided that x=1 when y=0 and x=0 when y=1); n is 0 or 1; X is H or CN; and wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as described herein. A method is also provided for treating diabetes and related diseases, especially Type II diabetes, and other diseases as set out herein, employing such DP 4 inhibitor or a combination of such DP 4 inhibitor and one or more of another antidiabetic agent such as metformin, glyburide, troglitazone, pioglitazone, rosiglitazone and/or insulin and/or one or more of a hypolipidemic agent and/or anti-obesity agent and/or other therapeutic agent.

  提供了具有公式1的抑制二肽基肽酶IV（DP 4）的化合物，其中x为0或1，y为0或1（前提是当y=0时，x=1，当y=1时，x=0）；n为0或1；X为H或CN；其中R1、R2、R3和R4如本文所述。还提供了一种治疗糖尿病和相关疾病，特别是II型糖尿病以及本文中列出的其他疾病的方法，使用这种DP 4抑制剂或这种DP 4抑制剂与另一种或多种抗糖尿病药物（如二甲双胍、格列本脲、曲格列酮、吡格列酮、罗格列酮和/或胰岛素）的组合，以及一种或多种降脂药物和/或抗肥胖药物和/或其他治疗药物。
• Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US20060142357A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义，并且还涉及包含该化合物的制药组合物，以及使用该化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病和制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的药物的方法。
• Inhibitors of 11-Beta-Hydroxy Steroid Dehydrogenase Type 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US20070281938A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  The present invention relates to compounds with the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及化合物式（I），其中R1、R2、R3、R4和Z的定义如本文所述，以及包含该化合物的制药组合物，以及该化合物在医学上的使用和用于制备对人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶起作用的药物。
• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXY STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US20110082107A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义，并且还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病的方法，以及用于制备对人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶起作用的药物的方法。