(2S,4S)-N-Boc-4-hydroxypiperidine-2-carboxylic acid | 441044-12-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S,4S)-N-Boc-4-hydroxypiperidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2S,4S)-4-hydroxy-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidine-2-carboxylic acid
• CAS: 441044-12-8
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₅
• 分子量: 245.276
• InChiKey: GCAZZUFIDGXTDA-YUMQZZPRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,4S)-N-Boc-4-hydroxypiperidine-2-carboxylic acid 在 咪唑 、 伯吉斯试剂 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Cathepsin C Inhibitors: Property Optimization and Identification of a Clinical Candidate

  摘要：

  A lead generation and optimization program delivered the highly selective and potent CatC inhibitor 10 as an in vivo tool compound and potential development candidate. Structural studies were undertaken to generate. SAR understanding.

  DOI：

  10.1021/jm401705g
• 作为产物：
  描述：

  N-CBZ--L-烯丙基甘氨酸 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 lipase AY₃₀ from Candida rugosa 、 三乙胺 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 (2S,4S)-N-Boc-4-hydroxypiperidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  水解酶在合成环状氨基酸中的用途

  摘要：

  描述了具有所有必要结构特征以使其成为用于药物化学的理想支架的几种环状氨基酸的合成。每个合成过程中的关键步骤是使用水解酶来定义手性中心。为了将这些结构单元详细化为更复杂的分子，使用了结晶和不对称氢化来定义进一步的立体中心。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2003.10.116

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF KINETOPLASTID INFECTION<br/>[FR] COMPOSÉS UTILISÉS POUR TRAITER UNE INFECTION CINÉTOPLASTIDE
  申请人：IRBM SCIENCE PARK S P A

  公开号：WO2018115275A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to a class of novel heterocyclic compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and their use in the treatment of kinetoplastid infections.

  本发明涉及一类新颖的杂环化合物，以及包含这些化合物的药物组合物及其在治疗运动毛虫感染中的用途。
• [EN] 7- OR 8-HYDROXY-ISOQUINOLINE AND 7- OR 8-HYDROXY-QUINOLINE DERIVATIVES AS ALPHA-1 -ANTITRYPSIN MODULATORS FOR TREATING ALPHA-1 -ANTITRYPSIN DEFICIENCY (AATD)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 7-OU 8-HYDROXY-ISOQUINOLÉINE ET DE 7-OU 8-HYDROXY-QUINOLÉINE EN TANT QUE MODULATEURS D'ALPHA-1-ANTITRYPSINE POUR TRAITER UNE DÉFICIENCE EN ALPHA-1-ANTITRYPSINE (AATD)
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2021203028A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  7- or 8-hydroxy-isoquinoline and 7- or 8-hydroxy-quinoline derivatives as alpha-l-antitrypsin modulators for treating alpha-l-antitrypsin deficiency (AATD).

  7-或8-羟基异喹啉和7-或8-羟基喹啉衍生物作为治疗α-1-抗胰蛋白酶缺乏症（AATD）的α-1-抗胰蛋白酶调节剂。
• Quinazoline Derivatives
  申请人：Hennequin Laurent Francois Andre

  公开号：US20080234263A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of R 1 , R 3 , R 20 , X 1 , X 2 , Z, W, (a) and (q) have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of turnours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases, particularly EGFR tyrosine kinase.

  本发明涉及公式(I)的喹嗪衍生物，其中R1、R3、R20、X1、X2、Z、W、(a)和(q)中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤，特别是EGFR酪氨酸激酶。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Halsall Christopher Thomas

  公开号：US20110152297A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The invention concerns quinazoline derivatives of the Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and m are as defined in the description; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for providing an anti-proliferative effect. The quinazoline derivatives of Formula I are expected to be useful in the treatment of diseases such as certain cancers mediated by erbB receptor tyrosine kinases, and, for example, EGFR tyrosine kinase.

  本发明涉及公式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐：其中R1，R2，R3，R4和m的定义如描述中所定义；其制备方法；含有它们的制药组合物以及它们用于制造抗增殖效应药物的用途。公式I的喹唑啉衍生物预计可用于治疗某些由erbB受体酪氨酸激酶介导的癌症，例如EGFR酪氨酸激酶。
• DEUTERATED OMEGA DIPHENYLUREA RELATED COMPOUNDS AND INTERMEDIATES
  申请人：Suzhou Zelgen Biopharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20140128612A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  Methods and processes for preparation and production of deuterated ω-diphenylurea are disclosed. Especially, a kind of deuterated ω-diphenylurea compounds which can inhibit phosphokinase and the preparation method of N-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-N′-(4-(2-(N-d3-methylcarbamoyl)-4-pridinyloxy)phenyl)urea are disclosed. The said deuterated diphenylurea compounds can be used for treating or preventing tumors and relative diseases.

  公开了制备和生产氘代ω-二苯基脲的方法和过程。特别是公开了一种可以抑制磷酸激酶的氘代ω-二苯基脲化合物以及N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-N′-(4-(2-(N-d3-甲基氨基)-4-吡啶氧基)苯基)脲的制备方法。所述氘代二苯基脲化合物可用于治疗或预防肿瘤及相关疾病。