4-(1,4-dioxaspiro<4,5>dec-7-en-8-yl)morpholine | 54621-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(1,4-dioxaspiro<4,5>dec-7-en-8-yl)morpholine
• 英文别名: 4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)morpholine；Morpholine, 4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)-
• CAS: 54621-20-4
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₃
• 分子量: 225.288
• InChiKey: ONQFUCBIBXDDFM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  30.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1,4-dioxaspiro<4,5>dec-7-en-8-yl)morpholine 在 盐酸 、 1,2,3,4,5,6,7,8-八硫杂环辛烷 、 亚硝酸特丁酯 、 copper dichloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 39.25h， 生成 2-氯-4,5-二氢苯并[d]噻唑-6(7h)-酮
  参考文献：
  名称：

  乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲的噻唑酮类似物的合成

  摘要：

  描述了乙酰胆碱酯酶抑制剂类似物石杉碱甲（1）的类似物3a的制备，其中天然产物的吡啶酮部分被噻唑酮部分代替。合成从环己烷-1,4-二酮单亚乙基缩酮开始（7），首先使用Gewald方案使噻唑环环化（8 ;方案1），然后使用我们先前描述的Michael加成反应构建双环[3.3.1]壬烷亚结构。/醛缩合方法（方案3）。中心问题是噻唑酮羰基的保护。只有2-未取代的噻唑在合成前半部分的反应条件下幸存下来。随后通过锂化和随后用六氯乙烷进行氯化（3031）进行重官能化。在高达14μM的浓度下，化合物3a在乙酰胆碱酯酶抑制试验中无效。

  DOI：

  10.1002/hlca.19940770508
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 1,4-环己二酮单乙二醇缩酮 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 环己烷 为溶剂， 反应 0.83h， 生成 4-(1,4-dioxaspiro<4,5>dec-7-en-8-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲的噻唑酮类似物的合成

  摘要：

  描述了乙酰胆碱酯酶抑制剂类似物石杉碱甲（1）的类似物3a的制备，其中天然产物的吡啶酮部分被噻唑酮部分代替。合成从环己烷-1,4-二酮单亚乙基缩酮开始（7），首先使用Gewald方案使噻唑环环化（8 ;方案1），然后使用我们先前描述的Michael加成反应构建双环[3.3.1]壬烷亚结构。/醛缩合方法（方案3）。中心问题是噻唑酮羰基的保护。只有2-未取代的噻唑在合成前半部分的反应条件下幸存下来。随后通过锂化和随后用六氯乙烷进行氯化（3031）进行重官能化。在高达14μM的浓度下，化合物3a在乙酰胆碱酯酶抑制试验中无效。

  DOI：

  10.1002/hlca.19940770508

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF BETA - SECRETASE FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE LA BÊTA-SECRÉTASE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012071458A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The invention provides novel tricyclic compounds of Formula I' that inhibit β-secretase cleavage of APP and are useful as therapeutic agents for treating neurodegenerative diseases.

  本发明提供了一种抑制β-分泌酶裂解APP的新颖三环化合物，式I'，可用作治疗神经退行性疾病的治疗剂。
• Spirocyclic Azaindole Derivatives
  申请人：Zemolka Saskia

  公开号：US20090156593A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The invention relates to substituted azaindole derivatives, to methods for the production thereof, to medicaments containing said compounds and to the use of substituted azaindole derivatives for producing medicaments.

  该发明涉及取代的氮杂吲哚衍生物，其制备方法，含有该化合物的药物以及使用取代的氮杂吲哚衍生物来生产药物。
• Sunlight-driven synthesis of γ-diketones via oxidative coupling of enamines with silyl enol ethers catalyzed by [Ru(bpy)3]2+
  作者：Yusuke Yasu、Takashi Koike、Munetaka Akita

  DOI：10.1039/c2cc31748f

  日期：——

  A photosensitizer [Ru(bpy)3]2+ catalyzes oxidative coupling reaction of enamines with silyl enol ethers under visible light irradiation by a Xe lamp or sunlight to produce γ-diketones. A 2e-oxidation process involved in this reaction is achieved by a combination of the photoexcited [Ru(bpy)3]2+ species and duroquinone, a 2e-acceptor.

  一种光敏剂 [Ru(bpy)3]2+ 在可见光照射下（通过氙灯或阳光）催化烯胺与硅醇醚的氧化偶联反应，生成 γ-二酮。该反应中涉及的 2e-氧化过程是通过光激发的 [Ru(bpy)3]2+ 物种与 2e-接受体杜罗醌的结合实现的。
• [EN] COMPOUNDS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS PERMETTANT DE TRAITER LES MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2013148851A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The invention provides novel tricyclic compounds of Formula (I) that inhibit β- secretase cleavage of APP and are useful as therapeutic agents for treating neurodegenerative diseases.

  该发明提供了一种新型的三环化合物，其化学式为(I)，可抑制APP的β-分泌酶裂解，并可用作治疗神经退行性疾病的治疗药物。
• Synthesis of alkenes from enamines via hydroboration
  申请人：Purdue Research Foundation

  公开号：US04895996A1

  公开（公告）日：1990-01-23

  Alkenes are prepared by the hydroboration of enamines followed by an elimination reaction to form the alkene. This process has wide applicability and is useful for the stereospecific synthesis of [Z] isomers. It is preferred to use 9-borabicyclo[3.3.1 nonane as the hydroborating agent and to use methanol to catalyze the elimination reaction.

  烯烃是通过烯胺的氢硼化反应制备，然后进行消除反应形成烯烃。这个过程具有广泛的适用性，对于立体特异性合成[Z]异构体很有用。最好使用9-硼杂三环[3.3.1]壬烷作为氢硼化剂，并使用甲醇催化消除反应。