N1-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylammo)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)-N3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)malonamide | 1187212-80-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N1-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylammo)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)-N3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)malonamide
• 英文别名: N1-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylamino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)-N3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)malonamide；N'-[3-fluoro-4-[2-[5-[(2-methoxyethylamino)methyl]pyridin-2-yl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]-N-(3-methylsulfonylphenyl)propanediamide
• CAS: 1187212-80-1
• 化学式: C₃₂H₃₀FN₅O₆S₂
• 分子量: 663.751
• InChiKey: GQBVOCXIXVFDKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  185
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N1-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylammo)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)-N3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)malonamide 、 乙酸酐 在 水 作用下， 反应 63.0h， 以to afford compound 346 (6.4 mg, 9.07 μmol, 32.5%) as a beige solid的产率得到N1-(3-fluoro-4-(2-(5-((N-(2-methoxyethyl)acetamido)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)-N3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)malonamide
  参考文献：
  名称：

  METHODS OF INHIBITING PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY

  摘要：

  本发明涉及抑制激酶活性和/或抑制血管生成和/或治疗对抑制激酶活性有响应的疾病和/或治疗细胞增殖性疾病和/或治疗眼科疾病、情况或障碍，治疗细胞增殖性疾病和情况和眼科疾病、障碍和情况的方法，包括给予抑制蛋白酪氨酸激酶活性的新化合物。

  公开号：

  US20140179632A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[[2-[5-[[BOC(2-甲氧基乙基)氨基]甲基]-2-吡啶基]-7-噻吩并[3,2-B]吡啶基]氧基]-3-氟苯胺 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 102.0h， 生成 N1-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylammo)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)-N3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)malonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS D'ACTIVITÉ DE PROTÉINE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、障碍和状况的化合物、组合物和方法。

  公开号：

  WO2009109035A1

文献信息

• INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：Mannion Michael

  公开号：US20110077240A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、紊乱和状况的化合物、组合物和方法。
• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Mannion Michael

  公开号：US20110098293A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、异常和状况的化合物、组合物和方法。
• METHODS OF INHIBITING PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：US20140179632A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  This invention relates to methods for inhibiting kinase activity and/or inhibiting angiogenesis and/or treating a disease responsive to inhibition of kinase activity and/or treating a cell proliferative disease and/or treating an ophthalmic disease, condition or disorder treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions comprising administering novel compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity.

  本发明涉及抑制激酶活性和/或抑制血管生成和/或治疗对抑制激酶活性有响应的疾病和/或治疗细胞增殖性疾病和/或治疗眼科疾病、情况或障碍，治疗细胞增殖性疾病和情况和眼科疾病、障碍和情况的方法，包括给予抑制蛋白酪氨酸激酶活性的新化合物。
• US8729268B2
  申请人：——

  公开号：US8729268B2

  公开（公告）日：2014-05-20
• US8759522B2
  申请人：——

  公开号：US8759522B2

  公开（公告）日：2014-06-24