5-[4-ethoxy-2-(quinoline-8-sulfonylamino)phenylethynyl]pyridine-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-[4-ethoxy-2-(quinoline-8-sulfonylamino)phenylethynyl]pyridine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 5-[2-[4-ethoxy-2-(quinoline-8-sulfonamido)phenyl]ethynyl]pyridine-2-carboxylic acid；5-[2-[4-Ethoxy-2-(quinolin-8-ylsulfonylamino)phenyl]ethynyl]pyridine-2-carboxylic acid；5-[2-[4-ethoxy-2-(quinolin-8-ylsulfonylamino)phenyl]ethynyl]pyridine-2-carboxylic acid
• 化学式: C₂₅H₁₉N₃O₅S
• 分子量: 473.509
• InChiKey: PERMAWTZYITAJH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-溴-3-硝基苯酚 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 铁粉 、 sodium hydride 、 氯化铵 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 5-[4-ethoxy-2-(quinoline-8-sulfonylamino)phenylethynyl]pyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] DISUBSTITUTED ALKYNE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'ALCYNE DISUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明涉及二取代炔衍生物。这些化合物对预防和/或治疗多种医学状况包括高增殖性疾病和疾病具有用处。

  公开号：

  WO2020127960A1

文献信息

• [EN] COMBINATION PRODUCT FOR THE TREATMENT OF CANCER DISEASES<br/>[FR] PRODUIT DE COMBINAISON POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES CANCÉREUSES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2021249969A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The present invention relates to a product for combination therapies useful for the treatment of cancer diseases. In particular, the invention relates to the combination of an anti-PD-Ll antibody and an MCT4 inhibitor of Formula (I). The therapeutic combination may be utilized for the use in treating a subject having a cancer disease that tests positive for PD-L1 and/or MCT4 expression.

  本发明涉及一种用于治疗癌症疾病的联合疗法产品。具体而言，该发明涉及一种抗PD-L1抗体和一种Formula(I)的MCT4抑制剂的组合。该治疗组合可用于治疗对PD-L1和/或MCT4表达呈阳性的癌症患者。
• DISUBSTITUTED ALKYNE DERIVATIVES
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP3898588A1

  公开（公告）日：2021-10-27
• [EN] DISUBSTITUTED ALKYNE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ALCYNE DISUBSTITUÉS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2020127960A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to disubstituted alkyne derivatives. These compounds are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.

  本发明涉及二取代炔衍生物。这些化合物对预防和/或治疗多种医学状况包括高增殖性疾病和疾病具有用处。