2-(4-bromophenyl)-4-chloroquinoline | 103914-54-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-bromophenyl)-4-chloroquinoline
• CAS: 103914-54-1
• 化学式: C₁₅H₉BrClN
• 分子量: 318.6
• InChiKey: DZPBPLJACVCNHN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  422.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.515±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-bromophenyl)-4-chloroquinoline 在 盐酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 2-(4-bromophenyl)-4-(4-diethylaminopiperidin-1-yl)quinoline dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINES DERIVATIVES AS NOVEL ANTICANCER AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLINES EN TANT QUE NOUVEAUX AGENTS ANTICANCÉREUX

  摘要：

  公开号：

  WO2014147611A8
• 作为产物：
  描述：

  4-溴苯乙酮 在 五氯化磷 、 对甲苯磺酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 2-(4-bromophenyl)-4-chloroquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINES DERIVATIVES AS NOVEL ANTICANCER AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLINES EN TANT QUE NOUVEAUX AGENTS ANTICANCÉREUX

  摘要：

  公开号：

  WO2014147611A8

文献信息

• 4-Piperidino-2-phenylquinolines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04560692A1

  公开（公告）日：1985-12-24

  Disclosed are compounds of the formula ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sub.2 may be either the same or different and each is hydrogen or lower alkyl; and wherein R.sup.3 and R.sup.4 may be either the same or different and each is hydrogen, halogen, or lower alkyl, with the proviso that R.sup.3 and R.sup.4 cannot both be hydrogen. These compounds are useful as anticonvulsant or anxiolytic agents.

  揭示的化合物的结构式为##STR1##其中：R.sup.1和R.sub.2可以相同也可以不同，每个都是氢或低碳烷基；R.sup.3和R.sup.4可以相同也可以不同，每个都是氢、卤素或低碳烷基，但R.sup.3和R.sup.4不能同时为氢。这些化合物可用作抗癫痫或抗焦虑药物。
• Synthesis and biological evaluation of new 2‑substituted‑4‑amino-quinolines and -quinazoline as potential antifungal agents
  作者：Tian-Hong Qin、Jian-Chuan Liu、Jin-Yuan Zhang、Lin-Xiu Tang、Yan-Ni Ma、Rui Yang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2022.128877

  日期：2022.9

  Aiming to discover novel antifungal agents, a series of 2‑substituted‑4‑amino-quinolines and -quinazoline were prepared and characterized using IR, 1H NMR, 13C NMR, and HRMS spectroscopic techniques. Their antifungal activities against four invasive fungi were evaluated, and the results revealed that some of the target compounds exhibited moderate to excellent inhibitory potencies. The most promising

  为了发现新型抗真菌剂，制备了一系列2-取代-4-氨基喹啉和-喹唑啉，并使用IR、1 H NMR、13 C NMR和HRMS光谱技术对其进行了表征。评估了它们对四种侵​​入性真菌的抗真菌活性，结果显示一些目标化合物表现出中等至极好的抑制效力。最有希望的化合物III 11、III 14、III 15和III 23表现出强效和广谱的抗真菌活性，MIC 值为 4-32 μg/mL。机理研究表明，化合物III 11 ( N,2- di- p -tolylquinolin-4-amine hydrochloride) 不通过破坏真菌膜发挥抗真菌效力，这与许多传统的膜活性抗真菌药物有很大不同。同时，III 11还表现出诱导抗药性的可能性低，并且在小鼠血浆中具有优异的稳定性。此外，还讨论了一些有趣的结构-活性关系（SAR）。这些结果表明，一些 4-氨基喹啉可作为进一步发现抗真菌药物的新候选药物。
• 4-Amino-2-phenylchinoline, Verfahren und Zwischenprodukte zu deren Herstellung sowie diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0168812A1

  公开（公告）日：1986-01-22

  Die Verbindungen der Formel worin R' und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff oder nieder Alkyl und R3 und R4 unabhängig voneinander Wasserstoff, Halogen oder nieder Alkyl bedeuten, mit der Auflage, dass R3 und R4 nicht gleichzeitig Wasserstoff bedeuten, sind nützlich als Antikonvulsiva und Anxiolytica. Sie können hergestellt werden durch Umsetzung entsprechender 4-Chlor-2-phenylchinoline mit entsprechenden 4-Piperidincarboxamiden oder durch Aminierung von entsprechenden freien Säuren, Säurechloriden oder Estern.

  式中的化合物 其中 R' 和 R2 独立地为氢或低级烷基，R3 和 R4 独立地为氢、卤素或低级烷基，但 R3 和 R4 不能同时为氢。它们可通过相应的 4-氯-2-苯基喹啉与相应的 4-哌啶甲酰胺反应，或通过相应的游离酸、酸氯化物或酯的胺化反应制备。
• Quinolines derivatives as novel anticancer agents
  申请人：GENOSCIENCE PHARMA

  公开号：US10179770B2

  公开（公告）日：2019-01-15

  The invention provides quinoline derivatives, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful for the treatment of proliferative neoplastic and non-neoplastic diseases.

  本发明提供了喹啉衍生物、喹啉衍生物的制造、含有喹啉衍生物的药物组合物以及喹啉衍生物作为药物的用途。本发明的活性化合物可用于治疗增殖性肿瘤和非肿瘤疾病。
• [EN] PHENYL-SUBSTITUTED QUINOLINE AND QUINAZOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] COMPOSES A BASE DE QUINOLEINE ET DE QUINAZOLINE A SUBSTITUTION PHENYLIQUE POUR LE TRAITEMENT DU DIABETE
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2006034491A3

  公开（公告）日：2006-08-24