(+)-deacetyl anisomycin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (+)-deacetyl anisomycin
• 英文别名: (2S,3R,4R)-2-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrrolidine-3,4-diol
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃
• 分子量: 223.272
• InChiKey: UMWAPBCLJQSOJX-QJPTWQEYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  61.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-deacetyl anisomycin 、 氯甲酸苄酯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以93%的产率得到(2S,3R,4R)-N-(benzyloxycarbonyl)-3,4-dihydroxy-2-(4-methoxybenzyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  合成1,4-二甲氧基-1,4-亚氨基-L-木糖醇，脱乙酰基（+）-茴香霉素和氨基取代的哌啶亚氨基糖的通用策略

  摘要：

  合成三种具有潜在生物学和医学意义的分子的策略是合成三种不同的靶分子，即1,4-二甲氧基-1,4-亚氨基-1-木糖醇，脱乙酰基（+）-茴香霉素和氨基取代的哌啶亚氨基糖。报道了衍生自三-O-苄基-d-葡糖醛的普通氨基-邻位二醇中间体。1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-1-木糖醇和（+）-茴香霉素中存在的关键吡咯烷环的构建是热力学驱动的氨基与分子内亲核分子加成反应的结果，该反应是通过氨基-邻位二醇的氧化裂解。备选地，在甲磺酰化之后，用各种胺在氨基二醇上进行双亲核取代以良好的产率递送了氨基取代的哌啶亚氨基糖。

  DOI：

  10.1016/j.carres.2020.107988
• 作为产物：
  描述：

  mannitol triacetonide 在 sodium tetrahydroborate 、 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium azide 、 18-冠醚-6 、 氨 、 碘 、 lithium 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 magnesium 、 溶剂黄146 、 过碘酸 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 73.0h， 生成 (+)-deacetyl anisomycin
  参考文献：
  名称：

  A new approach to (+)-anisomycin

  摘要：

  An efficient approach to enantiomerically pure (+)-deacetylanisomycin 2a and a formal synthesis of (+)-anisomycin 2 (11% overall yield in 10 steps) have been achieved through simple and good yielding reactions, starting from 1,2:3,4:5,6-tri-O-isopropylidene-D-mannitol 3. Grignard reaction and intramolecular cyclisation reactions are key steps in the strategy. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetasy.2005.08.039

文献信息

• Präparat zur Wirkstoffapplikation in Kleinsttröpfchenform
  申请人：Cevc, Gregor, Prof. Dr.

  公开号：EP0475160A1

  公开（公告）日：1992-03-18

  Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Applikation von Wirkstoffen in Form kleinster, insbesondere mit einer membranartigen Hülle aus einer oder wenigen Lagen amphiphiler Moleküle bzw. mit einer amphiphilen Trägersubstanz versehenen Flüssigkeitströpfchen, insbesondere zum Transport des Wirkstoffes in und durch natürliche Barrieren und Konstriktionen wie Häute und dergleichen. Das Präparat weist einen Gehalt einer randaktiven Substanz auf, der bis zu 99 Mol.-% des Gehaltes dieser Substanz entspricht, durch den der Solubilisierungspunkt der Tröpfchen erreicht wird. Das Präparat eignet sich zur nichtinvasiven Verabreichung von Antidiabetica, insbesondere von Insulin. Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung solcher Präparate.

  本发明涉及一种以微小液滴形式施用活性物质的制剂，特别是具有一层或几层两亲性分子或两亲性载体物质的膜状包膜，尤其是用于将活性物质输送到或通过皮肤等天然屏障和收缩物。制剂中边缘活性物质的含量最高可达 99 摩尔%，从而达到液滴的溶解点。该制剂适用于非侵入性给药抗糖尿病药物，特别是胰岛素。本发明还涉及生产这种制剂的工艺。
• Invasomen zur Therapie von Erkrankungen, ihre Herstellung und Verwendung
  申请人：Vectron Therapeutics AG

  公开号：EP1230917A1

  公开（公告）日：2002-08-14

  Die vorliegende Erfindung betrifft Invasomen, enthaltend ein Lipidgemisch umfassend ein oder mehrere Lipide, vorzugsweise neutrale Lipide, und ein oder mehrere Lysophosphatide und mindestens einen pharmakologischen Wirkstoff, vorzugsweise ein Immunmodulanz, deren Herstellung und deren Verwendung zur Therapie von Erkrankungen, vorzugsweise von Erkrankungen, die durch eine Modulation des Immunsystems behandelbar sind.

  本发明涉及含有由一种或多种脂质（最好是中性脂质）和一种或多种溶血磷脂以及至少一种药理活性成分（最好是免疫调节剂）组成的脂质混合物的侵袭体、其制备及其用于治疗疾病（最好是可通过调节免疫系统治疗的疾病）的用途。
• Drug delivery vehicles and uses thereof
  申请人：Vectron Therapeutics AG

  公开号：EP1537858A1

  公开（公告）日：2005-06-08

  The present invention relates to novel drug delivery vehicles their production and use.

  本发明涉及新型给药载体的生产和使用。
• RGD targeting moiety its production and use
  申请人：Vectron Therapeutics AG

  公开号：EP1538164A1

  公开（公告）日：2005-06-08

  The present invention relates to novel RGD comprising polypeptides, compositions and complexes comprising them as well as their use.

  本发明涉及包含 RGD 的新型多肽、包含它们的组合物和复合物及其用途。
• Site-directed coupling of proteins
  申请人：Vectron Therapeutics AG

  公开号：EP1557429A1

  公开（公告）日：2005-07-27

  The present invention relates to a method of modifying a polypeptide, which yields a modified polypeptide, suitable for site-specific coupling, for example, as a targeting ligand, as well as modified human EGF and fragments thereof, suitable for site-specific coupling.

  本发明涉及一种修饰多肽的方法，该方法可获得适合于位点特异性偶联的修饰多肽，例如作为靶向配体，以及适合于位点特异性偶联的修饰人EGF及其片段。