6-(azidomethyl)quinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-(azidomethyl)quinoline
• 化学式: C₁₀H₈N₄
• mdl: MFCD11637150
• 分子量: 184.2
• InChiKey: HERBLQFSKZLXKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  27.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(azidomethyl)quinoline 在 水 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 7.0h， 以70 mg的产率得到6-氨基甲基喹啉
  参考文献：
  名称：

  抗菌活性を有する６−Ｏ−置換ケトリド

  摘要：

  要解决的问题：提供具有抗菌活性的6-O-取代酮烯类化合物，具有酸稳定性，并对革兰氏阴性细菌和大环内酯耐药革兰氏阳性细菌具有增强活性。解决方案：本发明提供6-O-取代红霉素酮烯类衍生物，如式（II）所示，以及包含这些化合物的组合物。【Y和Z一起形成一个基团X；X是酮基，羟基亚胺基或类似物；或者，Y和Z中的一个是H，另一个是氢，羟基或类似物；R是H，羟基；R是H或羟基保护基团；R是取代甲基基团】。

  公开号：

  JP2015038095A
• 作为产物：
  描述：

  6-羟甲基喹啉 在 叠氮磷酸二苯酯 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 6-(azidomethyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] HÉTÉROCYCLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE

  摘要：

  选定的融合咪唑或三唑衍生物对于预防和治疗疾病，如HGF介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受盐，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备此类化合物的工艺以及在此类工艺中有用的中间体。

  公开号：

  WO2009143477A1

文献信息

• 6-O-substituted ketolides having antibacterial activity
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05866549A1

  公开（公告）日：1999-02-02

  Antimicrobial compounds having the formula ##STR1## as well as pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

  具有公式##STR1##的抗菌化合物，以及它们的药用可接受的盐、酯或前药；包含这种化合物的药物组合物；通过给药这种化合物来治疗细菌感染的方法；以及制备这些化合物的方法。
• [EN] HETEROCYCLES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009143477A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  Selected fused imidazole or triazole derivatives are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的融合咪唑或三唑衍生物对于预防和治疗疾病，如HGF介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受盐，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备此类化合物的工艺以及在此类工艺中有用的中间体。
• Discovery and optimization of a potent and selective triazolopyridinone series of c-Met inhibitors
  作者：Christiane M. Bode、Alessandro A. Boezio、Brian K. Albrecht、Steven F. Bellon、Loren Berry、Martin A. Broome、Deborah Choquette、Isabelle Dussault、Richard T. Lewis、Min-Hwa Jasmine Lin、Karen Rex、Douglas A. Whittington、Yajing Yang、Jean-Christophe Harmange

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.04.072

  日期：2012.6

  Deregulation of the receptor tyrosine kinase c-Met has been implicated in several human cancers and is an attractive target for small molecule drug discovery. Herein, we report the discovery of a structurally diverse series of carbon-linked quinoline triazolopyridinones, which demonstrates nanomolar inhibition of c-Met kinase activity. This novel series of inhibitors exhibits favorable pharmacokinetics as

  受体酪氨酸激酶c-Met的失调已经牵涉到几种人类癌症中，并且是小分子药物发现的有吸引力的靶标。在本文中，我们报道了一系列结构多样的碳连接喹啉三唑并吡啶并酮的发现，这表明纳摩尔抑制了c-Met激酶的活性。该新型抑制剂系列在小鼠肝药代动力学模型中显示出良好的药代动力学以及对HGF介导的c-Met磷酸化的有效抑制作用。
• [EN] 6-O-SUBSTITUTED KETOLIDES HAVING ANTIBACTERIAL ACTIVITY<br/>[FR] CETOLIDES SUBSTITUES EN 6-O POSSEDANT UNE ACTIVITE ANTIBACTERIENNE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1998009978A1

  公开（公告）日：1998-03-12

  (EN) Antimicrobial compounds having formula (II), (III), (IV), (IV-A) or (V) as well as pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compunds.(FR) L'invention concerne des composés antimicrobiens de la formule: (II); (III); (IV); (IV-A); ou (V); ainsi que des sels, esters ou promédicaments de ceux-ci, acceptables d'un point de vue pharmaceutique; des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés; des procédés destinés à traiter des infections bactériennes par l'administration de tels composés; et des procédés destinés à la préparation de ces composés.

  (中文) 具有公式(II)、(III)、(IV)、(IV-A)或(V)的抗微生物化合物，以及其在药学上可接受的盐、酯或前药；包括这些化合物的制药组合物；通过给予这些化合物进行治疗细菌感染的方法；以及这些化合物的制备方法。
• Macrocyclic Compounds And Methods Of Making And Using The Same
  申请人：Farmer J. Jay

  公开号：US20080045585A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present invention provides macrocyclic compounds useful as therapeutic agents. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents.

  本发明提供了一种用作治疗剂的大环化合物。更具体地说，这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂。