2-(邻-氨基苯乙基)-1-甲基哌啶 | 37611-80-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物
• 中文名称: 2-(邻-氨基苯乙基)-1-甲基哌啶
• 英文名称: 2-(2-aminophenethyl)-1-methylpiperidine
• 英文别名: 2-(ortho-aminophenethyl)-1-methylpiperidine；2-[2-(1-methyl-piperidin-2-yl)-ethyl]-aniline；(+/-)-2-[2-(1-methyl-piperidin-2-yl)ethyl]-benzenamine；2-(o-aminophenethyl)-1-methylpiperidine；2-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]aniline
• CAS: 37611-80-6
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂
• 分子量: 218.342
• InChiKey: CCXFKJBMYLLRBW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  342.6±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.001±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(邻-氨基苯乙基)-1-甲基哌啶 在 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 生成 2-(o-isopropylaminophenethyl)-1-methylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperidines

  摘要：

  这些化合物属于异环类2-苯乙基哌啶，其在苯乙基部分的邻位具有酰胺取代基。邻位的取代基包括甲酰胺基、苯甲酰胺基、肉桂酰胺基、2-噻吩羧酰胺基、烷磺酰胺基和烷酰胺基。它们可用作抗心律失常和/或抗5-羟色胺药物。这些新化合物是通过适当取代的o-氨基苯乙基哌啶与羰基或磺酰卤或酐的反应制备的。本发明的典型实施例包括4-甲氧基-2'-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]苯甲酰胺和2'-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]肉桂酰胺。

  公开号：

  US03931195A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(1-methylpyridinium-2-yl)-1-(2-nitrophenyl)ethanol methyl sulfate 在 platinum on activated charcoal 氢气 、 potassium acetate 、 乙酸酐 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-(邻-氨基苯乙基)-1-甲基哌啶
  参考文献：
  名称：

  活化的甲基吡啶与邻氨基苯甲酸酯和邻硝基苯甲醛的缩合反应：抗心律不齐药物恩卡尼特的合成方法改进

  摘要：

  提出了两种新的和改进的抗心律不齐药物Encainide 1的合成方法。第一种方法基于2-吡啶甲基锂与邻氨基苯甲酸甲酯3的对-异戊酰胺的缩合，然后进行一系列催化氢化和甲基化。第二种途径依赖于N-甲基吡啶甲基硫酸甲酯和邻硝基苯甲醛之间特别容易的缩合反应，以高收率生产醇17c，该醇通过新颖的脱水方法转化为烯烃18c，然后通过催化加氢转化为最终分子在铂上，然后进行酰化反应。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570300321

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INTERNAL AND EXTERNAL HEMORRHOIDS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR TRAITEMENT D'HÉMORROÏDES INTERNES ET EXTERNES
  申请人：SAM AMER & CO INC

  公开号：WO2012026914A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The present invention relates to compositions and methods for treatment of internal and/or external hemorrhoids, wherein the treatment includes topically administering to a subject a composition comprising from 0.3% to 0.7% of S-2'- [2-(l-methyl-2- piperidyl) ethyl] cinnamanilide, wherein the S-2'- [2-(l-methyl-2-piperidyl) ethyl] cinnamanilide not only treats the hemorrhoidal symptoms but delays or inhibits the recurrence of hemorrhoids and/or symptoms thereof.

  本发明涉及用于治疗内部和/或外部痔疮的组合物和方法，其中治疗包括局部给予受试者一种含有0.3%至0.7%的S-2'-[2-(l-甲基-2-哌啶基)乙基]肉桂酰亚胺的组合物，其中S-2'-[2-(l-甲基-2-哌啶基)乙基]肉桂酰亚胺不仅治疗痔疮症状，还延迟或抑制痔疮的复发和/或其症状。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING HEMORRHOIDS WHILE PROVIDING LOCAL ANESTHETIC AND ANTI-INFLAMMATORY EFFECTS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS DE TRAITEMENT DES HÉMORROÏDES À EFFETS ANESTHÉSIQUES ET ANTI-INFLAMMATOIRES LOCAUX
  申请人：VENTRUS BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2013070236A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to compositions and methods for treatment of internal and/or external hemorrhoids, wherein the treatment includes topically administering to a subject a composition comprising from 0.3% to 0.7% of S-2'- [2-(1-methyl-2- piperidyl) ethyl] cinnamanilide, wherein the S-2'- [2-(1-methyl-2-piperidyl) ethyl] cinnamanilide not only treats the hemorrhoidal symptoms but exhibits a local anesthetic effect while controlling inflammation in the area of treatment.

  本发明涉及用于治疗内部和/或外部痔疮的组合物和方法，其中治疗包括局部给予受试者一种含有0.3％至0.7％的S-2'-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]肉桂酰亚胺的组合物，其中S-2'-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]肉桂酰亚胺不仅治疗痔疮症状，而且在治疗区域内具有局部麻醉作用，同时控制炎症。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INTERNAL AND EXTERNAL HEMORRHOIDS
  申请人：Amer Moh Samir

  公开号：US20120046318A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The present invention relates to compositions and methods for treatment of internal and/or external hemorrhoids, wherein the treatment includes topically administering to a subject a composition comprising from 0.3% to 0.7% of S-2′-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]cinnamanilide, wherein the S-2′-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]cinnamanilide not only treats the hemorrhoidal symptoms but delays or inhibits the recurrence of hemorrhoids and/or symptoms thereof.

  本发明涉及用于治疗内部和/或外部痔疮的组合物和方法，其中治疗包括向受试者局部给药含有0.3％至0.7％S-2'-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]肉桂酰亚胺的组合物，其中S-2'-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]肉桂酰亚胺不仅可以治疗痔疮症状，还可以延迟或抑制痔疮和/或其症状的复发。
• Antiarrhythmic phenethylpiperidine compounds
  申请人：Mead Johnson & Company

  公开号：US04399286A1

  公开（公告）日：1983-08-16

  2-Phenethylpiperidines bearing urea, thiourea, and amidine substituents in the ortho-position of the phenethyl moiety have been synthesized and demonstrate useful antiarrhythmic properties. These novel compounds are prepared by reaction of appropriately substituted o-amino-phenethylpiperidines with appropriately substituted phenyl isothiocyanates, phenyl isocyanates, or phenyl imino esters.

  合成了携带尿素、硫脲和酰胺取代基的2-苯乙基哌啶，这些取代基位于苯乙基基团的邻位，并且表现出有用的抗心律失常性能。这些新化合物是通过适当取代的o-氨基苯乙基哌啶与适当取代的苯基异硫氰酸酯、苯基异氰酸酯或苯基亚胺酯反应制备的。
• Process intermediate for the preparation of encainide
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：US04800226A1

  公开（公告）日：1989-01-24

  A novel dimethylsulfate quaternary salt process intermediate useful in the manufacture of the antiarrhythmic agent encainide.

  一种新型二甲基硫酸季铵盐工艺中间体，在抗心律失常药物恩卡因的制造中有用。