黄华碱 | 486-90-8

• 物质功能分类: 天然产物 - 生物碱
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 羽扇豆生物碱
• 中文名称: 黄华碱
• 英文名称: thermopsine
• 英文别名: (-)-anagyrine；(1R,9R,10S)-7,15-diazatetracyclo[7.7.1.02,7.010,15]heptadeca-2,4-dien-6-one
• CAS: 486-90-8
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O
• 分子量: 244.337
• InChiKey: FQEQMASDZFXSJI-UPJWGTAASA-N

物化性质

• 熔点：
  205-206℃
• 密度：
  1.22
• 溶解度：
  可溶于DMSO

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

生物活性方面，Thermopsine 是一种从槐豆亚种的果实、豆荚和茎皮中分离出的喹诺酮类生物碱，并具有抗菌活性。

化学性质上，它表现为白色结晶粉末，能够溶解于甲醇、乙醇及DMSO等有机溶剂，来源于披针叶黄华。

在用途方面，Thermopsine 主要用于含量测定、鉴定以及药理实验等。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  黄华碱 在 盐酸 、 铂 作用下， 生成 (+)-β-isosparteine
  参考文献：
  名称：

  Cockburn; Marion, Canadian Journal of Chemistry, 1951, vol. 29, p. 13 Anm. 3

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (7R,9R)-9-((tert-butoxycarbonylamino)methyl)-7-(5-chloropentanoyl)-6,7,8,9-tetrahydro-4H-quinolizin-4-one 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 黄华碱
  参考文献：
  名称：

  对喹啉全生物碱的对映选择性全合成：一种模块化的“由内而外”的方法

  摘要：

  Bisquinolizidine生物碱的特征是手性联吡啶（3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬烷），α，N-稠合的2-吡啶酮，内-或外-α，N-环化哌啶的组合（在）e，并连接一个外烯丙基取代基。我们开发了一种模块化的“由内而外”方法，该方法允许访问该类的大多数成员。它的适用性在21种天然双喹quin嗪生物碱的不对称合成中得到了证明，其中包括十种以上的第一对映选择性全合成。关键步骤是首次成功制备C 2的两种对映体2,4,6,8-四氧代前体的不对称化制得对称的2,6-二氧杂双吡啶，使用烯胺-溴丙烯酸策略构建α，N-稠合的2-吡啶酮，以及安装内消旋或内消旋，可选地，外环化哌啶。

  DOI：

  10.1002/anie.201712852

文献信息

• Herbal compositions useful as chemopreventive and therapeutic agents and methods of manufacturing same
  申请人：Global Cancer Strategies Ltd.

  公开号：US20030099725A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  Compositions derived from traditional Chinese herbal medicines, medicinal plants and extracts thereof, are provided for the prevention and treatment of cancers especially cancer of the lung, esophagus, stomach, oral cavity and prostate as well as for treating Helicobacter pylori infection. The compositions of the invention are obtained through specific techniques and have demonstrated efficacy for chemoprevention of cancers of the lung, esophagus, stomach, and the oral cavity as well as exhibiting in vitro activity against prostate cancer and leukemic cell lines. The compositions are useful as adjuncts to conventional surgery or radiotherapy treatments in patients with esophageal cancer. The compositions are effective as a treatment for H. pylori infection. Currently, there is no effective chemopreventive agent for these cancers. The current invention addresses a special need in cancer control. Preferred compositions of the invention contain the herbal ingredients Sophora tonkinensis, Polygonum bistorta, Prunella vulgaris, Sonchus brachyotus, Dictamnus dasycarpus Turcz, and Dioscorea bulbifera.

  本发明提供了从传统中草药、药用植物及其提取物中提取的组合物，用于预防和治疗癌症，特别是肺癌、食管癌、胃癌、口腔癌和前列腺癌，以及治疗幽门螺杆菌感染。本发明的组合物通过特定技术获得，并已证明对肺癌、食管癌、胃癌、口腔癌具有化学预防功效，并在体外表现出对前列腺癌和白血病细胞系的活性。该组合物可作为食管癌患者常规手术或放疗治疗的辅助治疗。该组合物对H. pylori感染有效。目前没有有效的化学预防剂可用于这些癌症。本发明解决了癌症控制中的特殊需求。本发明的优选组合物包含草药Sophora tonkinensis、Polygonum bistorta、Prunella vulgaris、Sonchus brachyotus、Dictamnus dasycarpus Turcz和Dioscorea bulbifera的成分。
• Process for the manufacture of a herbal composition
  申请人：——

  公开号：US20040170704A1

  公开（公告）日：2004-09-02

  The present invention is concerned with a process for the manufacture of a herbal composition, said process comprising: a. subjecting a matrine containing plant material, in the absence of a plant material derived from the species Dictamnus, to an extraction with an aqueous solvent, optionally followed by a concentration step, to produce a herbal extract I; b. subjecting a plant material derived from the species Dictamnus, to an extraction with an aqueous solvent, optionally followed by a concentration step, to produce a herbal extract II; c. mixing the herbal extracts I and II; d. provided the resulting mixture contains a significant amount of water, drying the mixture to a water content of less than 6 wt. %. The herbal composition according to the present invention may advantageously be used in a method of treating or preventing cancer, H. pylori infections, chronic inflammatory conditions, cardiovascular diseases or cerebral vascular diseases in mammals.

  本发明涉及一种制造草药组合物的过程，该过程包括：a. 在不含来自紫茉莉属物种的植物材料的情况下，将含有苦参碱的植物材料用水溶剂进行提取，可选地进行浓缩步骤，以产生草药提取物I; b. 将来自紫茉莉属物种的植物材料用水溶剂进行提取，可选地进行浓缩步骤，以产生草药提取物II; c. 混合草药提取物I和II; d. 如果所得混合物含有大量水，将混合物干燥至水含量小于6重量％。本发明的草药组合物可以优势地用于治疗或预防哺乳动物的癌症、H. pylori感染、慢性炎症疾病、心血管疾病或脑血管疾病的方法中。
• GENE NETWORK-BASED METHOD FOR CONFIRMING DRUG ACTION
  申请人：Tsinghua University

  公开号：EP2369493A1

  公开（公告）日：2011-09-28

  The invention provides a network-based method for confirming drug action(drug effect, synergistic reaction). The method be carried out by mapping a first drug genes/gene products subset and a second genes/gene products subset in a gene network. The second genes/gene products subset can be a second drug genes/gene products subset or a biological process genes/gene products subset. The invention also provides a tool for pre-clinical drug screening.

  本发明提供了一种基于网络的确认药物作用（药物效应、协同反应）的方法。该方法通过在基因网络中绘制第一药物基因/基因产物子集和第二基因/基因产物子集来实现。第二基因/基因产物子集可以是第二药物基因/基因产物子集，也可以是生物过程基因/基因产物子集。本发明还为临床前药物筛选提供了一种工具。
• AIR FRESHENER COMPOSITION AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：Wang, Jingning

  公开号：EP3388137A1

  公开（公告）日：2018-10-17

  The present invention relates to the field of air cleaning, and specifically discloses an air freshener composition. The air freshener composition comprises component A and component B, wherein a weight ratio of the component A to the component B is 1: 0.5-3; the component A comprises, in parts by weight, 10-30 parts by weight of an active agent; 6-15 parts by weight of a carrier; 1-4 parts by weight of a pH regulator; and 0.01-0.2 part by weight of an antioxidant; the component B is a plant extract solution, wherein the plant extract solution comprises at least, in parts by weight: 5-30 parts by weight of an extract of a mixture of Populus nigra var. italica, grapefruit peels and eucalyptus leaves; 0.1-5 parts by weight of Sophora flavescens extract; 1-3 parts by weight of Aloe vera extract; 1-10 parts by weight of fresh orange peel extract; 0.5-3 parts by weight of Nandina domestica extract; 0.5-10 parts by weight of Eucalyptus robusta Smith extract; 1-8 parts by weight of Robinia pseudoacacia L. extract; 1-5 parts by weight of Chrysanthemum morifolium extract; and 0.1-2 parts by weight of artemisinin.

  本发明涉及空气清洁领域，具体公开了一种空气清新剂组合物。该空气清新剂组合物包括组分 A 和组分 B，其中组分 A 与组分 B 的重量比为 1：0.5-3；组分 A 按重量份数计包括：10-30 份活性剂；6-15 份载体；1-4 份 pH 值调节剂；以及 0.01-0.2 份抗氧化剂；组分 B 为植物提取物溶液，其中植物提取物溶液按重量份数计至少包括：5-30 份黑杨变种、葡萄柚皮和桉树叶的混合物提取物；0.1-5 份桉树叶提取物（按重量份数计）；0.1-0.2 份桉树叶提取物（按重量份数计）；0.1-0.3 份桉树叶提取物（按重量份数计）；0.1-0.4 份桉树叶提取物（按重量份数计）；0.1-0.5 份桉树叶提取物（按重量份数计）。italica、柚子皮和桉树叶的混合物的提取物；0.1-5 份（按重量份数计）白槐提取物；1-3 份（按重量份数计）芦荟提取物；1-10 份（按重量份数计）鲜橙皮提取物；0.5-3 份（按重量份数计）南丹提取物；0.5-10 份（按重量计）桉树提取物；1-8 份（按重量计）洋槐提取物；1-5 份（按重量计）菊花提取物；以及 0.1-2 份（按重量计）青蒿素。
• AIR PURIFYING AGENT COMPOSITION
  申请人：Wang, Jingning

  公开号：EP3388088A1

  公开（公告）日：2018-10-17

  The present invention provides an air scavenger composition comprising by weight at least: extracts of sanguisorba officinalis and melia azadarach 10-30 parts, extract of sophora flavescens 10-30 parts, extract of robinia pseudoacacia 5-10 parts, extract of eucalyptus leaves 1-5 parts, extract of chrysanthemum 10-15 parts, extract of aloe vera 10-15 parts, nanosilver 0.1-1 parts, and artemisinin 0.5-2 parts.

  本发明提供了一种空气清净剂组合物，按重量计，至少包括：山银花和楝树提取物 10-30 份、槐树提取物 10-30 份、知更鸟提取物 5-10 份、桉树叶提取物 1-5 份、菊花提取物 10-15 份、芦荟提取物 10-15 份、纳米银 0.1-1 份和青蒿素 0.5-2 份。