(3R,5S)-tert-butyl 6-(tert-butyldiphenylsilyloxy)-3,5-dihydroxyhexanoate | 124655-07-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羟基酸及其衍生物
• 英文名称: (3R,5S)-tert-butyl 6-(tert-butyldiphenylsilyloxy)-3,5-dihydroxyhexanoate
• 英文别名: tert-butyl (3R,5S)-6-tert-butyldiphenylsilyloxy-3,5-dihydroxyhexanoate；(3R,5S)-6-(tert-butyl-diphenylsilanyloxy)-3,5-dihydroxyhexanoic acid tert-butyl ester；tert-butyl-(3R,5S)-6-(tert-butyldiphenylsilyloxy)-3,5-dihydroxy-hexanoic acid；tert-butyl (3R,5S)-6-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy-3,5-dihydroxyhexanoate
• CAS: 124655-07-8
• 化学式: C₂₆H₃₈O₅Si
• 分子量: 458.67
• InChiKey: DTVOWHAKZZHNDY-RTWAWAEBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.41
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  76
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,5S)-tert-butyl 6-(tert-butyldiphenylsilyloxy)-3,5-dihydroxyhexanoate 在 对甲苯磺酸 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (4R-cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  新型高效HMG-CoA还原酶抑制剂HR 780的立体选择性合成

  摘要：

  HR 780（1）是一种新的HMG-CoA还原酶抑制剂，是从L-苹果酸开始立体选择性合成的。已经研究了使用卤化nate，膦酸酯和膦氧化物的维蒂希烯化。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(90)80121-2
• 作为产物：
  描述：

  (S)-methyl 4-(tert-butyldiphenylsilyloxy)-3-hydroxybutanoate 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 三乙基硼 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (3R,5S)-tert-butyl 6-(tert-butyldiphenylsilyloxy)-3,5-dihydroxyhexanoate
  参考文献：
  名称：

  新型高效HMG-CoA还原酶抑制剂HR 780的立体选择性合成

  摘要：

  HR 780（1）是一种新的HMG-CoA还原酶抑制剂，是从L-苹果酸开始立体选择性合成的。已经研究了使用卤化nate，膦酸酯和膦氧化物的维蒂希烯化。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(90)80121-2

文献信息

• 2,4,6-substituted phenol derivatives
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US05093363A1

  公开（公告）日：1992-03-03

  A 2,4,6-substituted phenol having the formula (I): ##STR1## wherein X is S or CH.sub.2 ; R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different from each other and each is a lower alkyl group; R.sup.3 is a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.4 is hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 and R.sup.6 are the same or different from each other and each is hydrogen atom, a lower alkyl group, or a phenyl group which may be substituted, or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as an active agent in a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition comprises a therapeutically effective amount of a compound having the formula (I), as an effective ingredient, in association with a pharmaceutically acceptable substantially nontoxic carrier or excipient. The pharmaceutical composition can be useful in the treatment of lipemia of mammals. Additionally the compounds can be used as antiatherosclerotic agents and antilipenic agents.

  一种具有以下式(I)的2,4,6-取代酚：##STR1## 其中X为S或CH.sub.2；R.sup.1和R.sup.2相同或不同且均为较低的烷基基团；R.sup.3为以下式的基团：##STR2## 其中R.sup.4为氢原子或较低的烷基基团；R.sup.5和R.sup.6相同或不同且均为氢原子、较低的烷基基团或可能被取代的苯基团，或其药学上可接受的盐在制药组合物中作为有效成分是有用的。所述制药组合物包括具有式(I)的化合物的治疗有效量作为有效成分，与药学上可接受的基本无毒载体或赋形剂相关联。所述制药组合物可用于治疗哺乳动物的脂质血症。此外，这些化合物可用作抗动脉粥样硬化药物和抗脂肪药物。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROSUVASTATIN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ROSUVASTATINE
  申请人：KRKA TOVARNA ZDRAVIL D D NOVO

  公开号：WO2010081861A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The invention relates to a process for the preparation of a HMG - CoA reductase inhibitor such as rosuvastatin, as well as intermediates useful in such process. The invention also relates to salts of HMG-CoA reductase inhibitors and processes for preparing same as well as processes for preparing pharmaceutically acceptable salts of HMG-CoA reductase inhibitors.

  该发明涉及一种用于制备类似罗伐他汀的HMG - CoA还原酶抑制剂的过程，以及在该过程中有用的中间体。该发明还涉及HMG-CoA还原酶抑制剂的盐以及制备其的过程，以及制备HMG-CoA还原酶抑制剂的药用可接受盐的过程。
• 스타틴의 중간체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 로수바스타틴의 제조방법
  申请人：MFC Co.,Ltd. 엠에프씨 주식회사(120080171659) Corp. No ▼ 131411-0209249BRN ▼134-86-46389

  公开号：KR20160126700A

  公开（公告）日：2016-11-02

  본 발명은 로수바스타틴의 핵심 중간체(화학식 IV)를 제조하는 신규한 제조방법, 이에 사용되는 신규한 중간체 및 이를 이용한 로수바스타틴 헤미칼슘염의 제조방법을 제공한다. 본 발명의 신규한 중간체는 온화한 조건에서 고순도 및 고수율로 제조할 수 있으며, 이에 따라 로수바스타틴의 중간체 및 로수바스타틴 헤미칼슘염을 복잡한 공정 없이 간편하고 효율적으로 대량생산이 가능하다.

  本发明提供了一种制备洛索巴斯汀的关键中间体（化学式IV）的新型制备方法，以及用于该制备方法的新型中间体和利用该中间体制备洛索巴斯汀盐酸盐的方法。本发明的新型中间体可以在温和条件下高纯度和高产率地制备，从而可以简单、高效地大规模生产洛索巴斯汀的中间体和洛索巴斯汀盐酸盐，而无需复杂的工艺。
• [EN] NOVEL PROCESS FOR STEREOSELECTIVE REDUCTION OF ß-KETOESTERS<br/>[FR] NOUVEAU PROCEDE POUR UNE REDUCTION STEREOSELECTIVE DE DOLLAR G(B)-SETOESTERS
  申请人：BIOCON LTD

  公开号：WO2004094343A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  A novel process for the preparation of compounds of formula (I): R1 = CN, OP (P=any suitable protecting group), alkyl, aryl or hetroaryl, R2 = Alkyl or aryl by reacting a compound of formula (II): R1 = CN, OP (P=any suitable protecting group), alkyl, aryl or hetroaryl, R2 = Alkyl or aryl with a reducing agent, sodium borohydride in presence of metal halides, preferably CeC13 or metal alkoxides, preferably Ti(OiPr)4.

  一种制备式（I）化合物的新工艺：其中R1 = CN，OP（P = 任何适当的保护基），烷基，芳基或杂芳基，R2 = 烷基或芳基，通过将式（II）化合物与还原剂钠硼氢化物在金属卤化物（优选为CeCl3）或金属烷氧化物（优选为Ti（OiPr）4）存在下反应。
• Novel process for stereoselective reduction of b ketoesters
  申请人：——

  公开号：US20040259946A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  In one aspect, the invention provides a process for the preparation of compounds of Formula I 1 wherein R 1 is —CN, —OP, alkyl, aryl or heteroaryl; wherein P represents any suitable protecting group; and R 2 is alkyl or aryl; by reacting a compound of Formula II 2 wherein R 1 is —CN, —OP, alkyl, aryl or heteroaryl; wherein P represents any suitable protecting group; and R 2 is alkyl or aryl; with a reducing agent (e.g. sodium borohydride) in the presence of a metal halid (e.g. CeCl 3 ) or a metal alkoxid (e.g. Ti(OiPr) 4 ).

  本发明提供了一种制备式I1化合物的方法，其中R1为—CN，—OP，烷基，芳基或杂环芳基；其中P代表任何适当的保护基；而R2为烷基或芳基；通过将式II2的化合物与还原剂（例如硼氢化钠）在金属卤化物（例如CeCl3）或金属烷氧基（例如Ti（OiPr）4）的存在下反应。