8-fluoroquinolin-3-amine | 936324-21-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-fluoroquinolin-3-amine
• CAS: 936324-21-9
• 化学式: C₉H₇FN₂
• mdl: MFCD18259869
• 分子量: 162.166
• InChiKey: ZXZAQZWSGSBUNR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  315.1±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.315±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-fluoroquinolin-3-amine 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 cesium fluoride 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 N-[2-(1-benzyl-1H-pyrazol-5-yl)phenyl]-8-fluoroquinolin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLPHENYLAMINOQUINOLINES AND ANALOGUES
  [FR] HÉTÉROARYLPHÉNYLAMINOQUINOLÉINES ET ANALOGUES

  摘要：

  本公开涉及杀真菌活性化合物，更具体地涉及杂环芳基氨基喹啉及其类似物，以及其制备的过程、中间体和作为杀真菌活性化合物的使用，特别是以杀菌剂组合物的形式。本公开还涉及使用这些化合物或包含它们的组合物来控制植物的植物病原真菌的方法。

  公开号：

  WO2018197692A1

文献信息

• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060113A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种具有公式（I）的新化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• [EN] MICROBIOCIDAL QUINOLINE (THIO)CARBOXAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS MICROBIOCIDES DE QUINOLÉINE (THIO)CARBOXAMIDE
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2018172133A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  Compounds of formula (I), wherein the subsitiuents are as defined in claim 1. Furthermore, the present invention relates to agrochemical compositions which comprise compounds of formula (I), to preparation of these compositions, and to the use of the compounds or compositions in agriculture or horticulture for combating, preventing or controlling infestation of plants, harvested food crops, seeds or non-living materials by phytopathogenic microorganisms, in particular fungi.

  式（I）化合物，其中取代基如权利要求1所定义。此外，本发明涉及包括式（I）化合物的农药组合物，制备这些组合物的方法，以及在农业或园艺中使用这些化合物或组合物来对抗、预防或控制植物、收获食物作物、种子或非生物材料受植物病原微生物，特别是真菌的侵害。
• [EN] FUNGICIDAL COMPOSITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS FONGICIDES
  申请人：SYNGENTA CROP PROTECTION AG

  公开号：WO2020064696A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  A fungicidal composition comprising a mixture of components (A) and (B), wherein component (A) is a 8-fluoroquinoline-3-carboxamide of formula I and component (B) is selected from the group consisting of pydiflumetofen, benzovindiflupyr, difenoconazole, hexaconazole, azoxystrobin, fludioxonil, cyprodinil, fluazinam, isopyrazam, pyroquilon, tricyclazole, chlorothalonil, propiconazole, aminopyrifen, penconazole, prothioconazole, mancozeb, fenproprimorph, fenpropidin, sulphur and Bacillus subtilis strains, as well as to the use of the compositions in agriculture or horticulture for controlling or preventing infestation of plants by phytopathogenic microorganisms, preferably, fungi.

  一种杀菌组合物，包括成分(A)和(B)的混合物，其中成分(A)是式I的8-氟喹诺酮-3-羧酰胺，成分(B)选自吡啶氟菌酯、苯唑苯酮、二噁唑酮、己唑酮、阿托霉素、氟庚磺酰胺、环菌环酮、氟吡唑酰胺、异吡唑酰胺、吡喹酮、三环唑、氯硝季醇、丙环唑、氨基吡啶、苯康唑、丙硫康唑、锰锌、硫和枯草芽孢杆菌菌株组成，以及将该组合物用于农业或园艺中控制或预防植物受植物病原微生物（最好是真菌）侵害的用途。
• [EN] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060112A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物，其能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗多种疾病。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• [EN] MICROBIOCIDAL QUINOLINE (THIO)CARBOXAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS MICROBIOCIDES DE QUINOLINE (THIO)CARBOXAMIDE
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2019053016A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Compounds of the formula (I) wherein the subsitiuents are as defined in claim 1. Furthermore, the present invention relates to agrochemical compositions which comprise compounds of formula (I), to preparation of these compositions, and to the use of the compounds or compositions in agriculture or horticulture for combating, preventing or controlling infestation of plants, harvested food crops, seeds or non-living materials by phytopathogenic microorganisms, in particular fungi.

  公式（I）的化合物，其中取代基如权利要求1所定义。此外，本发明涉及包含公式（I）化合物的农药组合物，制备这些组合物的方法，以及将这些化合物或组合物用于农业或园艺中，用于对抗、预防或控制植物、收获的食物作物、种子或非生物材料的植物病原微生物，尤其是真菌的侵染。