ethyl 3-(4-fluorophenyl)-2-[1-(2-methylphenyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl]-3-oxopropanoate | 928344-99-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: ethyl 3-(4-fluorophenyl)-2-[1-(2-methylphenyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl]-3-oxopropanoate
• 英文别名: Ethyl 3-(4-fluorophenyl)-2-[1-(2-methylphenyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)-3-oxopropanoate；ethyl 3-(4-fluorophenyl)-2-[1-(2-methylphenyl)-6-oxopyridazin-3-yl]-3-oxopropanoate
• CAS: 928344-99-4
• 化学式: C₂₂H₁₉FN₂O₄
• 分子量: 394.402
• InChiKey: VTXYBIGLJBVFOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  76
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-(4-fluorophenyl)-2-[1-(2-methylphenyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl]-3-oxopropanoate 在 盐酸肼 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-[3-(4-fluorophenyl)-5-hydroxy-1H-pyrazol-4-yl]-2-(2-methylphenyl)pyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/26950

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  氰基甲酸乙酯 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 ethyl 3-(4-fluorophenyl)-2-[1-(2-methylphenyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl]-3-oxopropanoate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/26950

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PYRIDAZINONE DERIVATIVES USED FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：Yamazaki Hitoshi

  公开号：US20090042856A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  A pyridazinone derivative compound shown by the following formula (I): wherein R 1 is selected from hydrogen, etc.; R 2 is selected from substituted or unsubstituted aryl, etc.; R 3 is hydrogen, etc.; p is 0, 1 or 2; R 4 and R 5 , are each hydrogen, etc.; R 6 and R 7 , are taken together to form a group of the formula: wherein R 8 is hydrogen; X is selected from oxygen, etc; R 10 is selected from hydrogen, etc.; R 11 is selected from hydrogen, etc.; R 12 is selected from hydrogen, etc.; R 13 is selected from hydrogen, etc.; R 14 is selected from hydrogen, etc.; m and n are each 0, 1, or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a medicament.

  以下为化学式（I）所示的吡啶并咪唑酮衍生物化合物：其中R1选择氢等；R2选择取代或未取代的芳基等；R3选择氢等；p为0、1或2；R4和R5均为氢等；R6和R7相互结合形成下式的基团：其中R8为氢；X选择氧等；R10选择氢等；R11选择氢等；R12选择氢等；R13选择氢等；R14选择氢等；m和n均为0、1或2，或其药学上可接受的盐，用作药物。
• P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
  申请人：Fulcrum Therapeutics, Inc.

  公开号：US10342786B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The disclosure relates to methods and compositions including p38 kinase inhibitors and agents that regulate expression of DUX4 and downstream genes including but not restricted to ZSCAN4, LEUTX, PRAMEF2, TRIM43, MBD3L2, KHDC1L, RFPL2, CCNA1, SLC34A2, TPRX1, PRAMEF20, TRIM49, PRAMEF4, PRAME6, PRAMEF15, or ZNF280A. Methods useful for treating a disease associated with abnormal DUX4 and downstream gene expression (e.g., Fascioscapulohumeral muscular dystrophy) are disclosed.

  本发明公开了包括 p38 激酶抑制剂和调节 DUX4 及下游基因（包括但不限于 ZSCAN4、LEUTX、PRAMEF2、TRIM43、MBD3L2、KHDC1L、RFPL2、CCNA1、SLC34A2、TPRX1、PRAMEF20、TRIM49、PRAMEF4、PRAME6、PRAMEF15 或 ZNF280A）表达的制剂在内的方法和组合物。本研究公开了用于治疗与 DUX4 及下游基因表达异常有关的疾病（如筋膜囊性肌营养不良症）的方法。
• P38 KINASE INHIBITORS REDUCE DUX4 AND DOWNSTREAM GENE EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF FSHD
  申请人：Fulcrum Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3691620A1

  公开（公告）日：2020-08-12
• [EN] P38 KINASE INHIBITORS REDUCE DUX4 AND DOWNSTREAM GENE EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF FSHD<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KINASE P38 RÉDUISANT L'EXPRESSION DU GÈNE DUX4 ET DES GÈNES AVAL POUR LE TRAITEMENT DE LA FSHD
  申请人：FULCRUM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019071147A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  The disclosure relates to methods and compositions including p38 kinase inhibitors and agents that regulate expression of DUX4 and downstream genes including but not restricted to ZSCAN4, LEUTX, PRAMEF2, TRIM43, MBD3L2, KHDClL, RFPL2, CCNAl, SLC34A2, TPRXl, PRAMEF20, TRIM49, PRAMEF4, PRAME6, PRAMEFl5, or ZNF280A. Methods useful for treating a disease associated with abnormal DUX4 and downstream gene expression (e.g., Fascioscapulohumeral muscular dystrophy) are disclosed.