3-pyridyloxyethyl tetrahydro-2H-pyran-2-yl ether

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-pyridyloxyethyl tetrahydro-2H-pyran-2-yl ether
• 英文别名: 3-(2-(tetrahydropyran-2-yloxy)ethoxy)pyridine；3-[2-(oxan-2-yloxy)ethoxy]pyridine
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃
• 分子量: 223.272
• InChiKey: UCWBFDPFKJMKAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-pyridyloxyethyl tetrahydro-2H-pyran-2-yl ether 在 甲苯 作用下， 以 溶剂黄146 、 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 3-(2-hydroxyethoxy)pyridine (820 mg, 86%) as an off-white solid的产率得到2-(吡嗪基-3-氧基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  本发明涉及公式为1的喹唑啉衍生物：其中：Y1表示—O—、—S—、—CH2—、—SO—、—SO2—、—NR5CO—、—CONR6—、—SO2NR7—、—NR8SO2—或—NR9—（其中R5、R6、R7、R8和R9各自独立地表示氢、烷基或烷氧基烷基）；R1表示氢、羟基、卤代、硝基、三氟甲基、氰基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基或烷基氨基；R2表示氢、羟基、卤代、烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；m为1至5的整数；R3表示羟基、卤代、烷基、烷氧基、酰基氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；R4表示一个含有可选取代的吡啶酮、苯基或芳香族杂环基的基团或含有该基团的基团；以及其盐；其制备过程和含有公式I化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的制药组合物。公式I化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这是治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态的有价值的特性。

  公开号：

  US20020032208A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-溴乙氧基)四氢吡喃 、 3-羟基吡啶 在 potassium hydroxide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.5h， 以31%的产率得到3-pyridyloxyethyl tetrahydro-2H-pyran-2-yl ether
  参考文献：
  名称：

  芳氧基乙基硫氰酸盐是克氏锥虫和弓形虫的有效生长抑制剂

  摘要：

  作为我们旨在寻找针对寄生虫病的新型安全化疗药物的项目的一部分，设计、合成了几种结构上与抗寄生虫药物 WC-9（4-苯氧基苯氧基乙基硫氰酸酯）相关的化合物，这些化合物在末端苯环上进行了修饰，并被评估为针对克氏锥虫（恰加斯病的病原体）和弓形虫（引起弓形体病的寄生虫）的生长抑制剂。大多数合成类似物表现出相似的抗寄生虫活性，并且比我们的先导 WC-9 稍强一些。例如，两种三氟甲基化衍生物针对细胞内克氏弓形虫表现出 10.0 和 9.2 μM的 ED 50值，而针对弓形虫速殖子表现出有效的作用（针对弓形虫的 ED 50值为 1.6 和 1.9 μM ）。此外，末端芳基位于带有硫氰酸酯基团的烷基链间位的 WC-9 类似物在非常低的微摩尔范围内对克氏弓形虫和刚地弓形虫均表现出有效的抑制作用。表明对苯基取代模式对于生物活性来说不是必需的。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201500100

文献信息

• Substituted quinazolines
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05962458A1

  公开（公告）日：1999-10-05

  The invention relates to quinazoline derivatives of the formula: ##STR1## \x9bwherein: Y.sup.1 represents --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --SO--, --SO.sub.2 --, --NR.sup.5 CO--, --CONR.sup.6 -, --SO.sub.2 NR.sup.7 -, --NR.sup.8 SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 - (wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 each independently represents hydrogen, alkyl or alkoxyalkyl); R.sup.1 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino or alkylamino. R.sup.2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; m is an integer from 1 to 5; R.sup.3 represents hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; R.sup.4 represents a group which is or which contains an optionally substituted pyridone, phenyl or aromatic heterocyclic group! and salts thereof; processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及以下式的喹唑啉衍生物：##STR1## 其中：Y.sup.1代表--O--，--S--，--CH.sub.2--，--SO--，--SO.sub.2--，--NR.sup.5 CO--，--CONR.sup.6-，--SO.sub.2 NR.sup.7-，--NR.sup.8 SO.sub.2--或--NR.sup.9-（其中R.sup.5，R.sup.6，R.sup.7，R.sup.8和R.sup.9分别独立地代表氢，烷基或烷氧基烷基）；R.sup.1代表氢，羟基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷基硫基，氨基或烷基氨基。R.sup.2代表氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；m为1至5的整数；R.sup.3代表羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷酰氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；R.sup.4代表一个含有或含有可选择替代的吡啶酮，苯基或芳香杂环基的基团！及其盐；它们的制备方法和含有式I化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。式I化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP0873319B1

  公开（公告）日：2001-07-25
• US5962458A
  申请人：——

  公开号：US5962458A

  公开（公告）日：1999-10-05
• US6071921A
  申请人：——

  公开号：US6071921A

  公开（公告）日：2000-06-06
• US6258951B1
  申请人：——

  公开号：US6258951B1

  公开（公告）日：2001-07-10