2-甲胺基-3-吡啶甲醛 | 32399-08-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-甲胺基-3-吡啶甲醛
• 中文别名: 2-甲氨基烟腈
• 英文名称: 2-methylamino-3-formylpyridine
• 英文别名: 2-(Methylamino)nicotinaldehyde；2-(methylamino)pyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 32399-08-9
• 化学式: C₇H₈N₂O
• mdl: MFCD05863669
• 分子量: 136.153
• InChiKey: HLHGWWKGIQXCKA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  281.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.196±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

制备方法与用途

用途

2-甲胺基-3-吡啶甲醛是一种吡啶类衍生物，主要用于含吡啶药物分子及生物活性分子的结构修饰和衍生化。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲胺基-3-吡啶甲醛 在 N,N-二甲基甲酰胺 哌啶 、 盐酸 、 甲醇 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 草酰氯 、 偶氮二异丁腈 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 四氯化碳 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-(ethylthiomethyl)-2-oxo-1,2-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid chloride
  参考文献：
  名称：

  RING-FUSED 2-PYRIDONE DERIVATIVES AND HERBICIDES

  摘要：

  提供了具有优异除草活性并对有用作物等表现出高安全性的2-吡啶酮衍生物；其盐；以及含有这些化合物的除草剂。更详细地说，提供了通式[I]所表示的2-吡啶酮衍生物或其农药可接受的盐，以及含有这些化合物的除草剂。在通式[I]中，X1是氧原子或硫原子；X2、X3和X4分别为CH或N(O)m；m是0或1的整数；R1是氢原子，C1-12烷基或类似物；R2是卤素原子，氰基或类似物；n是0到4的整数；R3是羟基，卤素原子或类似物；A1是C(R11R12)；A2是C(R13R14)或C═O；A3是C(R15R16)；R11、R12、R13、R14、R15和R16分别独立地是氢原子或C1-6烷基基团。

  公开号：

  US20110287937A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲胺基-3-吡啶甲醇 在 manganese dioxide 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 16.0h， 以Thus, 8.66 g (yield: 96%) of the title compound was obtained as an orange-colored solid的产率得到2-甲胺基-3-吡啶甲醛
  参考文献：
  名称：

  RING-FUSED 2-PYRIDONE DERIVATIVES AND HERBICIDES

  摘要：

  提供了具有优异除草活性并对有用作物等表现出高安全性的2-吡啶酮衍生物；其盐；以及含有它们的除草剂。更详细地提供了由通式[I]表示的2-吡啶酮衍生物或其农药可接受的盐，以及含有这些化合物的除草剂。在通式[I]中，X1是氧原子或硫原子；X2、X3和X4分别为CH或N(O)m；m为0或1的整数；R1是氢原子、C1-12烷基或类似物；R2是卤素原子、氰基或类似物；n为0到4的整数；R3为羟基、卤素原子或类似物；A1为C(R11R12)；A2为C(R13R14)或C═O；A3为C(R15R16)；R11、R12、R13、R14、R15和R16各自独立地为氢原子或C1-6烷基。

  公开号：

  US20110287937A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AS FABI INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FABI
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2013080222A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention provides substituted pyridine derivatives of formula (I), which may be therapeutically useful as as anti-bacterial agents, more particulalrly FabI inhibitors. Formula(I) in which R1 to R5 and L have the meanings given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof that are useful in the treatment and prevention in diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder where there is an advantage anti-bacterial agents, more particularly FabI inhibitors. The present invention also provides methods for synthesizing and administering the FabI inhibitor compounds. The present invention also provides pharmaceutical formulations comprising at least one of the FabI inhibitor compounds together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了式(I)的取代吡啶衍生物，其可能作为抗细菌剂，特别是FabI抑制剂，具有治疗用途。式(I)中，R1至R5和L具有说明书中给出的含义，以及用于治疗和预防疾病或失调的药用可接受盐，特别是在有优势使用抗细菌剂，尤其是FabI抑制剂的疾病或失调中的用途。本发明还提供了合成和管理FabI抑制剂化合物的方法。本发明还提供了包含至少一种FabI抑制剂化合物和用于其的药用可接受载体、稀释剂或助剂的药物制剂。
• [EN] PYRROL-1 -YL BENZOIC ACID DERIVATES USEFUL AS MYC INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE PYRROL-1-YL-BENZOÏQUE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MYC
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2014071247A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention provides compounds of Formula (I-A), (I-B), and (I-C), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting Myc (e.g., c-Myc) activity. The present invention further provides methods of using the compounds described herein for treating Myc-mediated disorders (e.g., cancer and other proliferative diseases). The present invention also provides assays for identifying Myc inhibitors.

  本发明提供了式(I-A)、(I-B)和(I-C)的化合物、药用可接受的盐及其药用组合物。本发明的化合物可用于抑制Myc（例如，c-Myc）活性。本发明进一步提供了使用所述化合物治疗Myc介导的疾病（例如，癌症和其他增殖性疾病）的方法。本发明还提供了用于识别Myc抑制剂的检测方法。
• Novel 2,4-Dianilinopyrimidine Derivatives, the Preparation Thereof, Their Use as Medicaments, Pharmaceutical Compositions and, in Particular, as IKK Inhibitors
  申请人：Bosch Michael

  公开号：US20080269170A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein R1-R5, A and Y are as defined in the disclosure, to compositions comprising said compounds, and to processes for making and methods of using the same.

  该披露涉及到式(I)的化合物：其中R1-R5、A和Y如披露中所定义，以及包含该化合物的组合物，以及制备该化合物的方法和使用该化合物的方法。
• Covalent adducts from 1,3-disubstituted pyridinium salts and piperidine
  作者：F. Micheletti Moracci、B. Di Rienzo、S. Tortorella、F. Liberators

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)93695-6

  日期：1980.1

  isolated from the reaction between piperidine and pyridinium salts 1a-f. 3a-f are stable both in the solid state and in apolar solvents, whereas their fast dissociation back to piperidine and pyridinium ions occurs in aqueous solution. The latter, in the alkaline environment produced by the amine, yields the correspondent pseudobases, which are key intermediates of the subsequent reactions. For instance

  从哌啶和吡啶鎓盐1a-f之间的反应中分离出共价加合物3a -f。3a-f在固态和非极性溶剂中都是稳定的，而它们在水溶液中快速解离回到哌啶和吡啶鎓离子。在胺产生的碱性环境中，后者产生相应的假碱，它们是后续反应的关键中间体。例如，来自1a，b的假碱基可以与相应的吡啶鎓阳离子进行开环反应或氧化还原过程。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Ibrahim Prabha N.

  公开号：US20090286782A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on at least one of Fms protein kinase or Kit protein kinase. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of Fms protein kinases and/or Kit protein kinases, including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis, peri-prosthetic osteolysis, systemic sclerosis, demyelinating disorders, multiple sclerosis, Charcot Marie Tooth syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, ulcerative colitis, Crohn's disease, immune thrombocytopenic purpura, myelopreparation for autologous transplantation, transplant rejection, nephritis, nephropathy, type I diabetes, acute pain, inflammatory pain, neuropathic pain, breast cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, lung cancer, ovarian cancer, gliomas, glioblastomas, neurofibromatosis, osteolytic bone metastases, and giant cell tumors.

  描述了化合物及其盐，配方，共轭物，衍生物，形式和用途。在某些方面和实施例中，所述的化合物或其盐，配方，共轭物，衍生物，形式对Fms蛋白激酶或Kit蛋白激酶至少有一种活性。还描述了使用这些方法来治疗疾病和症状，包括与Fms蛋白激酶和/或Kit蛋白激酶活性相关的疾病和症状，包括类风湿关节炎，骨关节炎，骨质疏松症，周围假体周围骨溶解，系统性硬化症，脱髓鞘疾病，多发性硬化症，沙科特-玛丽-屈特综合症，肌萎缩侧索硬化症，阿尔茨海默病，帕金森病，溃疡性结肠炎，克罗恩病，免疫性血小板减少性紫癜，自体移植的骨髓准备，移植排斥反应，肾炎，肾病，I型糖尿病，急性疼痛，炎症性疼痛，神经病性疼痛，乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，肺癌，卵巢癌，神经胶质瘤，胶质母细胞瘤，神经纤维瘤病，骨转移性溶骨病和巨细胞瘤。