4-Methoxy-ω-methylamino-acetophenon | 117712-19-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-Methoxy-ω-methylamino-acetophenon
• 英文别名: 1-(4-Methoxyphenyl)-2-(methylamino)ethanone
• CAS: 117712-19-3
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₂
• 分子量: 179.219
• InChiKey: FLKXXDJABJNVBV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  306.2±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.052±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Methoxy-ω-methylamino-acetophenon 在 氢溴酸 作用下， 生成 1-(4-羟基苯基)-2-(甲基氨基)乙烷-1-酮
  参考文献：
  名称：

  Asscher, Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1949, vol. 68, p. 967

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  甲氨基乙腈盐酸盐 、 苯甲醚 在 三氯化铝 、 硝基苯 作用下， 生成 4-Methoxy-ω-methylamino-acetophenon
  参考文献：
  名称：

  Asscher, Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1949, vol. 68, p. 967

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Asymmetric Hydrogenation of α-Primary and Secondary Amino Ketones: Efficient Asymmetric Syntheses of (−)-Arbutamine and (−)-Denopamine
  作者：Gao Shang、Duan Liu、Scott E. Allen、Qin Yang、Xumu Zhang

  DOI：10.1002/chem.200700594

  日期：2007.9.17

  Two beta-receptor agonists (-)-denopamine and (-)-arbutamine were prepared in good yields and enantioselectivities by asymmetric hydrogenation of unprotected amino ketones for the first time by using Rh catalysts bearing electron-donating phosphine ligands. A series of alpha-primary and secondary amino ketones were synthesized and hydrogenated to produce various 1,2-amino alcohols in good yields and

  通过使用带有给电子膦配体的Rh催化剂进行不保护的氨基酮的不对称氢化，以高收率和对映选择性制备了两种β受体激动剂（-）-地巴胺和（-）-arbutamine。合成了一系列的α-伯氨基和仲氨基酮并进行氢化，以高收率和良好的对映选择性生产出各种1,2-氨基醇。这种Rh电子给体的膦催化的不对称氢化反应代表了手性氨基醇不对称合成的最有希望和最方便的方法之一。
• Reactivity of Benzylic Acylammonium Chlorides. A Novel Method for the Synthesis of N-Phenacylamides
  作者：Necdet Coşkun、Fatma Tirli

  DOI：10.1080/00397919708004799

  日期：1997.1.1

  Abstract Tertiary amines 1 reacted with acid chlorides 2 to give corresponding benzyl chlorides and N-phenacylamides 4 . Counterion in species 3 attacked preferentially the benzylic methylene. Effect of substituents in the benzyl group on the reactivity of acylammonium chlorides 3 was investigated.

  摘要 叔胺 1 与酰氯 2 反应生成相应的苄基氯和 N-苯甲酰胺 4 。物种 3 中的反离子优先攻击苄基亚甲基。研究了苄基中的取代基对酰基氯化铵 3 反应性的影响。
• PROCESS FOR PREPARING N-METHYL-3, 4-DIMETHOXYPHENYLETHYLAMINE
  申请人：ALBANI Davide

  公开号：US20090171110A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  Provided are intermediates useful for the preparation of verapamil and methods for their preparation.

  提供了用于制备维拉帕米的中间体以及它们的制备方法。
• 一种合成手性α-胺基醇化合物的方法
  申请人：温州大学

  公开号：CN113173859B

  公开（公告）日：2022-08-19

  本发明公开了一种合成手性α‑胺基醇化合物的方法，包括如下步骤：在20‑30℃、氮气氛下，于反应体系中依序加入铁催化剂、配体、酮、有机溶剂及硅烷，然后搅拌混合物，得到的产物进行柱层析分离得到产物手性α‑胺基醇。本发明专利使用地壳中最为丰产的铁催化剂，同时以廉价硅烷(PMHS，500g/298元)为还原剂，温和条件下即可高效实现α‑胺基酮的不对称还原反应，得到高产率和光学活性的手性α‑胺基醇化合物。而且，通过发明人付出创造性的劳动，能够使得反应产率达到99％，同时，生成反应产物中目标产物的含量为99％。
• TRICYCLIC PYRIDO-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS ROCK INHIBITORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20160152628A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.

  本发明提供了式（I）的化合物：或其立体异构体，互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性ROCK抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及使用它们治疗心血管，平滑肌，肿瘤，神经病理，自身免疫，纤维化和/或炎症性疾病的方法。