Collective Synthesis of 4-Hydroxy-2-pyridone Alkaloids and Their Antiproliferation Activities
作者:Feiqing Ding、Min Li Leow、Jimei Ma、Ronny William、Hongze Liao、Xue-Wei Liu
DOI:10.1002/asia.201402466
日期:2014.9
A collective synthesis of 4‐hydroxy‐2‐pyridone alkaloids—specifically, pretenellin B, prebassianin B, farinosone A, militarione D, pyridovericin, and torrubiellone C—has been achieved. Key steps include using a strategic convergent method to synthesize the densely substituted pyridone key intermediate by Suzuki–Miyaura cross‐coupling reaction, a divergent synthesis approach of target molecules by aldol
已经实现了4-羟基-2-吡啶酮生物碱的集体合成,特别是pretenellin B,prebassianin B,farinosone A,militarione D,pyridovericin和torubibielloneC。关键步骤包括:使用战略收敛方法通过Suzuki-Miyaura交叉偶联反应合成密集取代的吡啶酮关键中间体,通过吡啶酮中间体与同源醛的醛醇缩合形成目标分子的发散方法,以及利用全反式多烯骨架。有趣的是,其中的六个肿瘤细胞系研究,torrubiellone下发现诱导对Jurkat T细胞有效的和凋亡抑制活性与IC 50个的值7.05μ中号。因此,这种方法可能潜在地促进了生物活性小分子文库的合成以及药物的发现。