8-isobutoxyspiro[3.5]non-7-en-6-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 8-isobutoxyspiro[3.5]non-7-en-6-one
• 英文别名: 6-(2-Methylpropoxy)spiro[3.5]non-6-en-8-one
• 化学式: C₁₃H₂₀O₂
• 分子量: 208.301
• InChiKey: RIKRWUIXDYZCBY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-isobutoxyspiro[3.5]non-7-en-6-one 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 红铝 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.5h， 生成 螺[3.5]壬烷-6-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING NON-ALCOHOLIC STEATOHEPATITIS
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA STÉATOHÉPATITE NON ALCOOLIQUE

  摘要：

  揭示了使用调节Bcl-2家族蛋白活性的化合物或药物组合治疗非酒精性脂肪肝的方法。在某些方法中，被治疗的患者被诊断出患有从心血管疾病、慢性肾脏疾病、2型糖尿病、肥胖和代谢综合征中选择的一种或多种额外疾病，其中代谢综合征可能包括但不限于患者出现高血压、高血糖、高血脂和胰岛素抵抗（IR）中的一种或多种表现。在某些方法中，将该化合物或药物组合以治疗有效剂量给予需要的患者，以引发选择自：减少肝脂肪堆积、减少小叶炎症、减少肝细胞球形变和减少肝纤维化中的一种或多种效果。

  公开号：

  WO2022037683A1
• 作为产物：
  描述：

  1-环丁基亚基丙酮 在 sodium methylate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 8-isobutoxyspiro[3.5]non-7-en-6-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING NON-ALCOHOLIC STEATOHEPATITIS
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA STÉATOHÉPATITE NON ALCOOLIQUE

  摘要：

  揭示了使用调节Bcl-2家族蛋白活性的化合物或药物组合治疗非酒精性脂肪肝的方法。在某些方法中，被治疗的患者被诊断出患有从心血管疾病、慢性肾脏疾病、2型糖尿病、肥胖和代谢综合征中选择的一种或多种额外疾病，其中代谢综合征可能包括但不限于患者出现高血压、高血糖、高血脂和胰岛素抵抗（IR）中的一种或多种表现。在某些方法中，将该化合物或药物组合以治疗有效剂量给予需要的患者，以引发选择自：减少肝脂肪堆积、减少小叶炎症、减少肝细胞球形变和减少肝纤维化中的一种或多种效果。

  公开号：

  WO2022037683A1

文献信息

• [EN] N-(PHENYLSULFONYL)BENZAMIDES AND RELATED COMPOUNDS AS BCL-2 INHIBITORS<br/>[FR] N-(PHÉNYLSULFONYL) BENZAMIDES ET COMPOSÉS APPARENTÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BCL-2
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2018027097A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  The present disclosure provides compounds having Formula I-A: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, X1 , X2, X3 R1a, R1b E, and = are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula I-A for use to treat a disease, disorder, or condition responsive to Bc1-2 protein inhibition such as cancer.

  本公开提供了具有公式I-A的化合物：以及其药用可接受的盐和溶剂化物，其中A，X1，X2，X3，R1a，R1b，E和=如说明书所述定义。本公开还提供了用于治疗对Bc1-2蛋白抑制有响应的疾病，障碍或状况如癌症的公式I-A化合物。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING SYSTEMIC LUPUS ERYTHEMATOSUS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DU LUPUS ÉRYTHÉMATEUX SYSTÉMIQUE
  申请人：ASCENTAGE PHARMA SUZHOU CO LTD

  公开号：WO2022037684A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  Methods for treating systemic lupus erythematosus using compounds or pharmaceutical compositions that modulate the activity of Bcl-2 family proteins are disclosed. In some methods, the patient to be treated is diagnosed with lupus nephritis. In some methods, the compound or pharmaceutical composition is administered to the patient in need thereof at a therapeutically effective dose sufficient to elicit one or more effects selected from: reduced excretion of protein in the urine of the patient, reduced serum anti-dsDNA autoantibody levels in the patient, reduced skin lesion severity in the patient, reduced lymphadenopathy severity in the patient, reduced glomerulonephritis severity in the patient, reduced vasculitis severity in the patient, reduced lymphocyte cell counts in a peripheral blood mononuclear cell (PMBC) panel taken from the patient, reduced lymphocyte cell counts in the spleen of the patient, and reduced lymphocyte infiltration of the kidneys of the patient.

  抑制Bcl-2家族蛋白活性的化合物或药物组合物用于治疗全身性红斑狼疮的方法已被披露。在某些方法中，被治疗的患者被诊断为患有狼疮性肾炎。在某些方法中，将该化合物或药物组合物以治疗有效剂量的方式给予患者，以引起患者尿液中蛋白质排泄减少、患者血清抗双链DNA自身抗体水平降低、患者皮肤病变严重程度降低、患者淋巴结病变严重程度降低、患者肾小球肾炎病变严重程度降低、患者血管炎病变严重程度降低、患者外周血单个核细胞（PMBC）面板中淋巴细胞计数减少、患者脾脏中淋巴细胞计数减少以及患者肾脏淋巴细胞浸润减少等一种或多种效果。
• N-(phenylsulfonyl)benzamides and related compounds as BCL-2 inhibitors
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US10221174B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The present disclosure provides compounds having Formula I-A: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, X1, X2, X3 R1a, R1b, E, and are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula I-A for use to treat a disease, disorder, or condition responsive to Bcl-2 protein inhibition such as cancer.

  本公开提供了具有式 I-A 的化合物： 及其药学上可接受的盐和溶液，其中A、X1、X2、X3 R1a、R1b、E和如说明书中所定义。本公开还提供了式 I-A 的化合物，用于治疗对 Bcl-2 蛋白抑制有反应的疾病、紊乱或状况，如癌症。
• N-(phenylsulfonyl)benzamides and related compounds as bcl-2 inhibitors
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US10829488B2

  公开（公告）日：2020-11-10

  The present disclosure provides compounds having Formula I-A: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, X1, X2, X3 R1a, R1b E, and = are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula I-A for use to treat a disease, disorder, or condition responsive to Bcl-2 protein inhibition such as cancer.

  本公开提供了具有式 I-A 的化合物：及其药学上可接受的盐和溶液，其中 A、X1、X2、X3 R1a、R1b E 和 = 如说明书中所定义。本公开还提供了式 I-A 的化合物，用于治疗对 Bcl-2 蛋白抑制有反应的疾病、失调或状况，如癌症。
• N-(PHENYLSULFONYL)BENZAMIDES AND RELATED COMPOUNDS AS BCL-2 INHIBITORS
  申请人：The Regents of The University of Michigan

  公开号：EP3494115A1

  公开（公告）日：2019-06-12