3-(5-bromo-2-fluorophenyl)-N-methoxy-N-methylacrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(5-bromo-2-fluorophenyl)-N-methoxy-N-methylacrylamide
• 英文别名: 3-(5-bromo-2-fluoro-phenyl)-N-methoxy-N-methylacrylamide；3-(5-bromo-2-fluorophenyl)-N-methoxy-N-methylprop-2-enamide
• 化学式: C₁₁H₁₁BrFNO₂
• mdl: MFCD18535119
• 分子量: 288.116
• InChiKey: LEYUQPLPSMCRTO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.181
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(5-bromo-2-fluorophenyl)-N-methoxy-N-methylacrylamide 在 四(三苯基膦)钯 、 甲基锂 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 、 lithium bromide 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.33h， 生成 1-(2,4-difluorophenyl)-5-(4-fluoro-3'-(methylsulfanyl)biphenyl-3-yl)-3-pentafluoroethyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE DERIVATIVE OR SALTS THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME

  摘要：

  本发明提供了一种4,5-二氢-1H-吡唑烷衍生物或其药用可接受盐，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。4,5-二氢-1H-吡唑烷衍生物或其药用可接受盐有效增加LXR转录活性，因此可以有效地用于预防或治疗胆固醇代谢功能障碍，如胆固醇结石、高脂血症或冠状动脉粥样硬化。

  公开号：

  US20150291563A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氟苯甲醛 在 哌啶 、 吡啶 、 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 3-(5-bromo-2-fluorophenyl)-N-methoxy-N-methylacrylamide
  参考文献：
  名称：

  4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE DERIVATIVE OR SALTS THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME

  摘要：

  本发明提供了一种4,5-二氢-1H-吡唑烷衍生物或其药用可接受盐，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。4,5-二氢-1H-吡唑烷衍生物或其药用可接受盐有效增加LXR转录活性，因此可以有效地用于预防或治疗胆固醇代谢功能障碍，如胆固醇结石、高脂血症或冠状动脉粥样硬化。

  公开号：

  US20150291563A1

文献信息

• 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivative or salts thereof, and pharmaceutical composition comprising same
  申请人：YUHAN CORPORATION

  公开号：US09376420B2

  公开（公告）日：2016-06-28

  The present invention provides a 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivative or its pharmaceutically acceptable salt, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivative or its pharmaceutically acceptable salt effectively increases the LXR transcriptional activity, and therefore can be usefully applied for preventing or treating a dysfunction in cholesterol metabolism, such as cholesterol gallstone, hyperlipidemia, or coronary atherosclerosis.

  本发明提供了4,5-二氢-1H-吡唑衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及包含其的药物组合物。4,5-二氢-1H-吡唑衍生物或其药学上可接受的盐有效地增加了LXR转录活性，因此可以用于预防或治疗胆囊结石、高脂血症或冠状动脉粥样硬化等胆固醇代谢功能障碍。
• 4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE DERIVATIVE OR SALTS THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：YUHAN CORPORATION

  公开号：US20150291563A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention provides a 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivative or its pharmaceutically acceptable salt, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivative or its pharmaceutically acceptable salt effectively increases the LXR transcriptional activity, and therefore can be usefully applied for preventing or treating a dysfunction in cholesterol metabolism, such as cholesterol gallstone, hyperlipidemia, or coronary atherosclerosis.

  本发明提供了一种4,5-二氢-1H-吡唑烷衍生物或其药用可接受盐，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。4,5-二氢-1H-吡唑烷衍生物或其药用可接受盐有效增加LXR转录活性，因此可以有效地用于预防或治疗胆固醇代谢功能障碍，如胆固醇结石、高脂血症或冠状动脉粥样硬化。