(5R,6S)-5-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyltetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxol-6-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (5R,6S)-5-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyltetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxol-6-ol
• 英文别名: (5R,6S)-5-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyl-3a,5,6,6a-tetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxol-6-ol
• 化学式: C₈H₁₄O₅
• 分子量: 190.196
• InChiKey: JAUQZVBVVJJRKM-OZRTXJSJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  68.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5R,6S)-5-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyltetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxol-6-ol 在 吡啶 、 偶氮二异丁腈 、 硫酸 、 三正丁基氢锡 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 methyl β-D-erythro-3-deoxy-pentofuranoside
  参考文献：
  名称：

  [EN] NUCLEOTIDE AND NUCLEOSIDE THERAPEUTIC COMPOSITIONS AND USES RELATED THERETO
  [FR] COMPOSITIONS THÉRAPEUTIQUES RENFERMANT DES NUCLÉOTIDES ET DES NUCLÉOSIDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项披露涉及核苷酸和核苷类治疗组合物及其相关用途。在某些实施例中，该披露涉及卤代核苷，可选择地与磷氧化物或其药用可接受盐结合。在某些实施例中，该披露涉及结合物或其药用可接受盐，包括通过磷氧化物与核苷酸或核苷相连的氨基酸酯或鞘脂类或衍生物。在某些实施例中，该披露考虑了包括这些化合物的药用组合物，用于治疗传染病、病毒感染和癌症。

  公开号：

  WO2014124430A1
• 作为产物：
  描述：

  在 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 以73%的产率得到(5R,6S)-5-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyltetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxol-6-ol
  参考文献：
  名称：

  对甲氧基二苯基甲醇 (MDPM)、对苯基二苯基甲醇 (PDPM) 和对苯基苯基二苯基甲醇 (PPDPM)—醇的保护基团—保护和脱保护

  摘要：

  摘要 两个新的保护基团，即。制备对苯基二苯基甲醇 (PDPM) 和对苯基苯基二苯基甲醇 (PPDPM) 并将其与对甲氧基二苯基甲醇 (MDPM) 一起用于在 Yb(OTf)3 存在下保护醇。使用DDQ或CF 3 COOH实现上述醚的脱保护。#IICT 通讯号码：021001。

  DOI：

  10.1081/scc-120028367

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020033288A1

  公开（公告）日：2020-02-13

  The present invention provides a compound of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are PRMT5 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat cancer, sickle cell, and hereditary persistence of foetal hemoglobin (HPFH) mutations.

  本发明提供了一种式(I)的化合物及其药用可接受的盐、酯和前药，这些化合物是PRMT5抑制剂。还提供了制备式I化合物的方法，包括含有式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症、镰状细胞贫血和遗传性胎儿血红蛋白持续性（HPFH）突变的方法。
• PRMT5 INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：EP3833355A1

  公开（公告）日：2021-06-16
• [EN] USE OF BIOMARKERS IN IDENTIFYING PATIENTS THAT WILL BE RESPONSIVE TO TREATMENT WITH A PRMT5 INHIBITOR<br/>[FR] UTILISATION DE BIOMARQUEURS DANS L'IDENTIFICATION DE PATIENTS QUI SERONT SENSIBLES À UN TRAITEMENT AVEC UN INHIBITEUR DE PRMT5
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2021126999A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention includes methods of identifying a patient who will likely be responsive to treatment with a protein arginine N-methyltransferase 5 inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of treating the same.
• [EN] NUCLEOTIDE AND NUCLEOSIDE THERAPEUTIC COMPOSITIONS AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] COMPOSITIONS THÉRAPEUTIQUES RENFERMANT DES NUCLÉOTIDES ET DES NUCLÉOSIDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2014124430A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  This disclosure relates to nucleotide and nucleoside therapeutic compositions and uses related thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to halogenated nucleosides optionally conjugated to a phosphorus oxide or pharmaceutically acceptable salts thereof. In certain embodiments, the disclosure relates to conjugate compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof comprising an amino acid ester or a sphingolipid or derivative linked by a phosphorus oxide to a nucleotide or nucleoside. In certain embodiments, the disclosure contemplates pharmaceutical compositions comprising these compounds for uses in treating infectious diseases, viral infections, and cancer.

  这项披露涉及核苷酸和核苷类治疗组合物及其相关用途。在某些实施例中，该披露涉及卤代核苷，可选择地与磷氧化物或其药用可接受盐结合。在某些实施例中，该披露涉及结合物或其药用可接受盐，包括通过磷氧化物与核苷酸或核苷相连的氨基酸酯或鞘脂类或衍生物。在某些实施例中，该披露考虑了包括这些化合物的药用组合物，用于治疗传染病、病毒感染和癌症。
• <i>p</i>‐Methoxy Diphenylmethanol (MDPM), <i>p</i>‐Phenyl Diphenylmethanol (PDPM), and <i>p</i>‐Phenylphenyl Diphenylmethanol (PPDPM)—Protecting Groups for Alcohols—Protection and Deprotection
  作者：G. V. M. Sharma、T. Rajendra Prasad、Rakesh、B. Srinivas

  DOI：10.1081/scc-120028367

  日期：2004.12.31

  Abstract Two new protecting groups viz. p‐phenyl diphenylmethanol (PDPM) and p‐phenylphenyl diphenylmethanol (PPDPM) were prepared and utilized along with p‐methoxy diphenylmethanol (MDPM), for the protection of alcohols in the presence of Yb(OTf)3. Deprotection of the above ethers was achieved using DDQ or CF3COOH. #IICT Communication Number: 021001.

  摘要 两个新的保护基团，即。制备对苯基二苯基甲醇 (PDPM) 和对苯基苯基二苯基甲醇 (PPDPM) 并将其与对甲氧基二苯基甲醇 (MDPM) 一起用于在 Yb(OTf)3 存在下保护醇。使用DDQ或CF 3 COOH实现上述醚的脱保护。#IICT 通讯号码：021001。