1-(tert-butoxycarbonyl)-5-(benzyloxy)indoline | 273408-46-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(tert-butoxycarbonyl)-5-(benzyloxy)indoline
• 英文别名: tert-butyl 5-(benzyloxy)indoline-1-carboxylate；5-Benzyloxy-2,3-dihydro-indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester；5-(benzyloxy)-1-indolinecarboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 5-phenylmethoxy-2,3-dihydroindole-1-carboxylate
• CAS: 273408-46-1
• 化学式: C₂₀H₂₃NO₃
• 分子量: 325.408
• InChiKey: UYEIVEDXDRDUGT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  89.3-90.2 °C
• 沸点：
  466.4±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.156±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(tert-butoxycarbonyl)-5-(benzyloxy)indoline 在 吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 62.0h， 生成 7-methoxy-4-((1-((5-methylisoxazol-3-yl)carbamoyl)indolin-5-yl)oxy)quinoline-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  吲哚啉-1-甲酰胺类化合物、其制备方法及其在医药学上的应用

  摘要：

  本发明涉及一种新的调控或抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)活性的吲哚啉‑1‑甲酰胺类化合物，其制备方法及其在医药学上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的化合物及其可药用的盐、含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物、应用所述化合物或其可药用的盐治疗和/或预防VEGFR介导的相关性病症、特别是肿瘤的方法以及所述化合物或其可药用的盐的制备方法。本发明还涉及所述化合物或其可药用的盐或含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物在制备用于治疗和/或预防VEGFR介导的相关性病症、特别是肿瘤的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN110483482A
• 作为产物：
  描述：

  5-苄氧基吲哚 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(tert-butoxycarbonyl)-5-(benzyloxy)indoline
  参考文献：
  名称：

  吲哚啉-1-甲酰胺类化合物、其制备方法及其在医药学上的应用

  摘要：

  本发明涉及一种新的调控或抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)活性的吲哚啉‑1‑甲酰胺类化合物，其制备方法及其在医药学上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的化合物及其可药用的盐、含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物、应用所述化合物或其可药用的盐治疗和/或预防VEGFR介导的相关性病症、特别是肿瘤的方法以及所述化合物或其可药用的盐的制备方法。本发明还涉及所述化合物或其可药用的盐或含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物在制备用于治疗和/或预防VEGFR介导的相关性病症、特别是肿瘤的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN110483482A

文献信息

• Dihydroindole and tetrahydroquinoline derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030004156A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The present invention relates to novel dihydroindole and tetrahydroquinoline derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

  本发明涉及新颖的二氢吲哚和四氢喹啉衍生物以及其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化甾醇-鲍甲酚合酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆结石、肿瘤和/或过度增生性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。
• Indole and dihydroindole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020103247A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  The present invention relates to indole derivatives, dihydroindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

  本发明涉及吲哚衍生物、二氢吲哚衍生物及其药用可接受的盐和/或药用可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果甾醇-鲍甲酚环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆结石、肿瘤和/或过度增生性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。
• HETEROARYLAMIDE LOWER CARBOXYLIC ACID DERIVATIVE
  申请人：Machinaga Nobuo

  公开号：US20090324581A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  To provide a novel compound which has S1P receptor agonistic activity, exhibits excellent immunosuppressing effect, gives less adverse side effects, and can be orally administered. The invention provides a compound represented by general formula (I) (wherein A is a single bond, —O—, or —CH 2 —; R 1 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group, and V represents any one group selected from among the following groups (1) to (3): (1) -G 1 -, (2) -G 2 -N(R 2 )-G 3 -, and (3) a group represented by formula 2, wherein each of Z 1 and Z 2 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group, Z 3 represents a hydrogen or the like, Q represents —CH 2 —O— or the like, and Y represents a group represented by formula 3, a salt thereof, or a solvate thereof.

  提供一种新型化合物，具有S1P受体激动活性，表现出优异的免疫抑制效果，产生较少的不良副作用，并可口服。本发明提供一种由通式（I）表示的化合物（其中A是单键，-O-或-CH2-；R1表示氢原子或C1-C6烷基基团，V表示从以下组（1）至（3）中选择的任一组：（1）-G1-，（2）-G2-N（R2）-G3-，以及（3）由式2表示的组，其中Z1和Z2分别表示氢原子或C1-C6烷基基团，Z3表示氢或类似物，Q表示-CH2-O-或类似物，Y表示由式3表示的基团，其盐或溶剂化物。
• INDOLINE-1-FORMAMIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Beijing InnoCare Pharma Tech Co., Ltd.

  公开号：EP3795567A1

  公开（公告）日：2021-03-24

  Disclosed are a new indoline-1-carboxamide compound for regulating or inhibiting the activity of vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR), a preparation method therefor, and the medical use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for treating and/or preventing VEGFR-mediated related disorders, especially tumors, using the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as a method for preparing the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to the use of the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof or the pharmaceutical composition comprising the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for treating and/or preventing VEGFR-mediated related disorders, especially tumors. Each substituent of general formula (I) has the same definition as that in the specification.

  本发明公开了一种用于调节或抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）活性的新型吲哚啉-1-甲酰胺化合物、其制备方法及其医疗用途。具体而言，本发明涉及通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、包含该化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物、使用该化合物或其药学上可接受的盐治疗和/或预防血管内皮生长因子受体介导的相关疾病，特别是肿瘤的方法，以及制备该化合物或其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及本发明化合物或其药学上可接受的盐或包含本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物在制造治疗和/或预防 VEGFR 介导的相关疾病，特别是肿瘤的药物中的用途。通式（I）的各取代基与说明书中的定义相同。
• Total Synthesis of <i>Amaryllidaceae</i> Pyrrolophenanthridinium Alkaloids via the Ziegler−Ullmann Reaction:  Tortuosine, Criasbetaine, and Ungeremine
  作者：Lucy M. Stark、Xiao-Fa Lin、Lee A. Flippin

  DOI：10.1021/jo991902p

  日期：2000.5.1