6-bromo-3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyridin-4-yl trifluoromethanesulfonate | 2222756-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyridin-4-yl trifluoromethanesulfonate
• 英文别名: (6-bromo-3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyridin-4-yl) trifluoromethanesulfonate
• CAS: 2222756-23-0
• 化学式: C₉H₃BrF₃N₃O₃S
• 分子量: 370.106
• InChiKey: RKKSEJRCJXFWOO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  92.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyridin-4-yl trifluoromethanesulfonate 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 4-(5-((1R,3S,5s,7s)-5-amino-2-azaadamantan-2-yl)pyrazin-2-yl)-6-(5-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE, COMPOSITIONS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  Disclosed herein are compounds of Formula I, and/or stereoisomers, stable isotopes, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof; and therapeutic uses of these compounds, which are inhibitors of rearranged during transfection (RET) and potentially useful in the treatment of RET-associated diseases, such as RET-associated cancers.

  公开号：

  WO2023216237A1
• 作为产物：
  描述：

  1-amino-3-bromo-5-methoxypyridine-2,4,6-trimethylbenzenesulfonate 在 aluminum (III) chloride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 6-bromo-3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyridin-4-yl trifluoromethanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  吡唑并吡啶类化合物或其盐及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及吡唑并吡啶类化合物化合物或其盐及其制备方法和用途，尤其涉及其中R1、R2、R3、R4、R5、环A、B、m和n如说明书中所定义的式(I)化合物或者其立体异构体、互变异构体、稳定的同位素衍生物、药学上可接受的盐或溶剂合物，及其制备方法和含有它们的药物组合物，以及所述化合物在制备治疗或预防与RET有关的疾病的药物中的用途。

  公开号：

  CN114181205A

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071447A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。
• [EN] RET INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RET, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2020114494A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  Provided herein are a RET inhibitor, a pharmaceutical composition thereof and uses thereof. In particular, provided is a compound having Formula (I) or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. Provided is a pharmaceutical composition comprising the compound, and uses of the compound and pharmaceutical composition thereof for the preparation of a medicament, in particular for treatment and prevention of RET-related diseases and conditions, including cancer, irritable bowel syndrome, and/or pain associated with irritable bowel syndrome.

  本文提供了一种RET抑制剂，其药物组合物及用途。具体而言，提供了具有化学式（I）或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、溶剂合物、代谢物、药用可接受的盐或其前药的化合物。提供了包含该化合物的药物组合物，并提供了该化合物及其药物组合物的用途，用于制备药物，特别是用于治疗和预防与RET相关的疾病和症状，包括癌症、肠易激综合征以及与肠易激综合征相关的疼痛。
• 一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN112574235A

  公开（公告）日：2021-03-30

  本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS COMPRISING THE HETEROCYCLIC COMPOUND, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE, COMPOSITIONS COMPRENANT LE COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：JS INNOPHARM SHANGHAI LTD

  公开号：WO2020248972A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  (I) Disclosed herein are compounds of formula I, and/or a stereoisomer, a stable isotope, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; and therapeutic uses of these compounds, which are inhibitors of rearranged during transfection (RET), potentially useful in the treatment of RET-associated diseases, such as RET-associated cancers.

  披露了公式I的化合物，以及/或其立体异构体、稳定同位素或药用可接受的盐或溶剂化物；以及这些化合物的治疗用途，这些化合物是转染过程中重排（RET）的抑制剂，可能在治疗RET相关疾病，如RET相关癌症中有潜在用途。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-(2-HYDROXY-2-METHYLPROPOXY)-4-(6-(6-((6-METHOXYPYRIDIN-3-YL)METHYL)-3,6-DIAZABICYCLO[3.1.1]HEPTAN-3-YL)PYRIDIN-3-YL)PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE-3-CARBONITRILE
  申请人：Loxo Oncology, Inc.

  公开号：US20190106438A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  In some embodiments, provided herein is a process for preparing a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as disclosed herein.

  在某些实施例中，本文提供了一种制备如本文所述的公式I化合物或其药用可接受盐的过程。