6-溴-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈 | 2222756-24-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈
• 英文名称: 6-bromo-4-(6-fluoropyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
• CAS: 2222756-24-1
• 化学式: C₁₃H₆BrFN₄
• 分子量: 317.12
• InChiKey: XSMKXVGNAKMLEQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 4-(6-fluoropyridin-3-yl)-6-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] RET INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE RET, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文提供了一种RET抑制剂，其药物组合物以及其用途。具体而言，提供了具有化学式（I）或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、溶剂合物、代谢物、药用可接受盐或其前药的化合物。提供了包括该化合物的药物组合物，并且提供了该化合物及其药物组合物的用途，用于制备药物，特别是用于治疗和预防与RET相关的疾病和症状，包括癌症、肠易激综合征以及/或与肠易激综合征相关的疼痛。

  公开号：

  WO2020114487A1
• 作为产物：
  描述：

  (E)-6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbaldehyde oxime 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 水 、 potassium acetate 、 乙酸酐 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 、 十二硫醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 65.5h， 生成 6-溴-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-(2-HYDROXY-2-METHYLPROPOXY)-4-(6-(6-((6-METHOXYPYRIDIN-3-YL)METHYL)-3,6-DIAZABICYCLO[3.1.1]HEPTAN-3-YL)PYRIDIN-3-YL)PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE-3-CARBONITRILE

  摘要：

  在某些实施例中，本文提供了一种制备如本文所述的公式I化合物或其药用可接受盐的过程。

  公开号：

  US20190106438A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071447A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。
• 一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN112574235A

  公开（公告）日：2021-03-30

  本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS COMPRISING THE HETEROCYCLIC COMPOUND, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE, COMPOSITIONS COMPRENANT LE COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：JS INNOPHARM SHANGHAI LTD

  公开号：WO2020248972A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  (I) Disclosed herein are compounds of formula I, and/or a stereoisomer, a stable isotope, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; and therapeutic uses of these compounds, which are inhibitors of rearranged during transfection (RET), potentially useful in the treatment of RET-associated diseases, such as RET-associated cancers.

  披露了公式I的化合物，以及/或其立体异构体、稳定同位素或药用可接受的盐或溶剂化物；以及这些化合物的治疗用途，这些化合物是转染过程中重排（RET）的抑制剂，可能在治疗RET相关疾病，如RET相关癌症中有潜在用途。
• INHIBITOR CONTAINING BICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd.

  公开号：EP3971187A1

  公开（公告）日：2022-03-23

  Provided are an inhibitor containing a bicyclic derivative, a preparation method therefor and the use thereof. In particular, involved are a compound shown by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and the use thereof as an RET inhibitor in the treatment of cancers, inflammations, chronic liver diseases, diabetes, cardiovascular diseases, AIDS, and other related diseases, wherein each substituent in general formula (I) has the same definition as that given in the description.

  提供一种含有双环衍生物的抑制剂，以及其制备方法和用途。具体涉及一种由通式（I）所示的化合物，其制备方法，其药物组合物，以及其作为RET抑制剂在治疗癌症、炎症、慢性肝病、糖尿病、心血管疾病、艾滋病和其他相关疾病中的用途，其中通式（I）中的每个取代基具有与描述中给出的相同定义。
• RET抑制剂、其药物组合物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN113527291A

  公开（公告）日：2021-10-22

  本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防与RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。