环丙甲氧基胺 | 75647-90-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 环丙甲氧基胺
• 中文别名: O-环丙基甲基羟胺；O-环丙基甲基羟基L胺
• 英文名称: O-cyclopropylmethyl-hydroxylamine
• 英文别名: O-(cyclopropylmethyl)hydroxylamine
• CAS: 75647-90-4
• 化学式: C₄H₉NO
• mdl: MFCD04972491
• 分子量: 87.1216
• InChiKey: YHNRUSMOYCDMJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922199090

制备方法与用途

环丙甲氧基胺是一种胺类衍生物，主要用作医药中间体。其化学性质表现为无色的纯净液体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环丙甲氧基胺 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以85%的产率得到[7-(4-bromo-2-chlorophenylamino)-8-chloro-6-cyclopropylmethoxy-carbamoyl-imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylmethyl]-methyl-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof

  摘要：

  本发明涉及具有式I的化合物及其药用可接受的盐和前药，其中R1、R2、R7、R8、R9和R10、W和Y如规范中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，在哺乳动物中用于治疗高增殖性疾病，如癌症和炎症。还公开了在哺乳动物中使用这些化合物治疗高增殖性疾病的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20050049419A1
• 作为产物：
  描述：

  羟甲基环丙烷 在 sodium hydride 、 2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 环丙甲氧基胺
  参考文献：
  名称：

  设计，合成，生物活性和结构活性关系（SAR）研究新型含肟醚基的苯甲酰基苯基脲。

  摘要：

  通过四种方案设计并合成了含有肟醚基的新型苯甲酰基苯基脲。这些苯甲酰基苯基脲通过（1）NMR光谱和元素分析（或HRMS）鉴定。评价了新化合物的生物活性。这些苯甲酰基苯基脲具有优异的杀灭东方粘虫的杀幼虫活性，与市售的氟环草隆相比，其中一些更好。特别是，化合物1和23对东方粘虫的杀幼虫活性比氟环草隆的杀虫活性高5-10倍。这些苯甲酰苯乙脲大多数都表现出优异的杀灭蚊子的杀幼虫活性。同时，其中一些化合物也具有良好的植物生长调节活性。

  DOI：

  10.1021/jf801901h
• 作为试剂：
  描述：

  环丙甲氧基胺 、 3,4-二氟-2-(2-氯-4-碘苯基氨基)-苯甲酸 在 环丙甲氧基胺 作用下， 生成 4-辛基酚乙氧基化物
  参考文献：
  名称：

  4-Bromo or 4-iodo phenylamino benzhydroxamic acid derivatives and their use as MEK inhibitors

  摘要：

  公式(I)的苯基氨基苯羟肟衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是氢或取代基团，例如烷基，而R7是氢或有机基团，是MEK的有效抑制剂，因此对于治疗癌症和其他增殖性疾病，如牛皮癣和再狭窄症具有显著疗效。

  公开号：

  US06821963B2

文献信息

• Heterocyclic Compounds as MEK Inhibitors
  申请人：Chikkanna Dinesh

  公开号：US20090275606A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The present invention relates to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts. These compounds can act as potential MEK inhibitors in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation. The present invention also reveals methods of preparation thereof.

  本发明涉及公式I的化合物和药用盐。这些化合物可以作为潜在的MEK抑制剂，用于治疗癌症和炎症等过度增殖性疾病。本发明还揭示了其制备方法。
• [EN] HETEROCYCLIC OXIME COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'OXIMES HÉTÉROCYCLIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011020861A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification; a compound of formula (I) for use in the treatment of the human or animal body, in particular with regard to c-Met tyrosine kinase mediated diseases or conditions; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner, and processes for the preparation of a compound of formula (I).

  该发明涉及公式(I)的化合物及其盐，其中取代基如规范中所定义；公式(I)的化合物用于治疗人体或动物体，特别是针对c-Met酪氨酸激酶介导的疾病或症状；公式(I)的化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含公式(I)的化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起，并且用于制备公式(I)的化合物的方法。
• Tetrahydroquinoline analogues as muscarinic agonists
  申请人：Skjaerbaek Niels

  公开号：US20050209226A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The present invention relates to tetrahydroquinoline compounds as muscarinic receptor agonists; compositions comprising the same; methods of inhibiting an activity of a muscarinic receptor with said compounds; methods of treating a disease condition associated with a muscarinic receptor using said compounds; and methods for identifying a subject suitable for treatment using said compounds.

  本发明涉及四氢喹啉化合物作为肌肉舒张剂；包含这些化合物的组合物；使用这些化合物抑制肌肉受体活性的方法；使用这些化合物治疗与肌肉受体相关的疾病状况的方法；以及使用这些化合物鉴定适合治疗的对象的方法。
• 苯并杂环类或苯并杂芳环类衍生物、其制备方 法及其在医药上的应用
  申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司

  公开号：CN104774188B

  公开（公告）日：2019-10-11

  本发明涉及苯并杂环类或苯并杂芳环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示苯并杂环类或苯并杂芳环类衍生物及其可药用盐，其制备方法以及它们作为MEK抑制剂特别是作为癌症治疗剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。本发明提供的化合物具有良好的活性，并表现出优异的抗肿瘤细胞增殖的作用。
• Discovery of an Orally Available Diazabicyclooctane Inhibitor (ETX0282) of Class A, C, and D Serine β-Lactamases
  作者：Thomas F. Durand-Réville、Janelle Comita-Prevoir、Jing Zhang、Xiaoyun Wu、Tricia L. May-Dracka、Jan Antoinette C. Romero、Frank Wu、April Chen、Adam B. Shapiro、Nicole M. Carter、Sarah M. McLeod、Robert A. Giacobbe、Jeroen C. Verheijen、Sushmita D. Lahiri、Michael D. Sacco、Yu Chen、John P. O’Donnell、Alita A. Miller、John P. Mueller、Rubén A. Tommasi

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c00579

  日期：2020.11.12

  threat due to rapidly rising resistance toward β-lactam antibiotics. The hydrolytic enzymes called β-lactamases are responsible for a large proportion of the resistance phenotype. β-Lactamase inhibitors (BLIs) can be administered in combination with β-lactam antibiotics to negate the action of the β-lactamases, thereby restoring activity of the β-lactam. Newly developed BLIs offer some advantage over

  由于对β-内酰胺类抗生素的耐药性迅速提高，多药耐药的革兰氏阴性细菌感染正日益增加的公共卫生威胁。称为β-内酰胺酶的水解酶在很大程度上构成了耐药表型。可以将β-内酰胺酶抑制剂（BLIs）与β-内酰胺类抗生素联合使用，以抵消β-内酰胺酶的作用，从而恢复β-内酰胺的活性。就酶谱而言，新近开发的BLI较旧BLI更具优势，但仅限于静脉内给药。本文报道了一种新型的口服生物可用的二氮杂双环辛烷（DBO）β-内酰胺酶抑制剂。这种新的DBO，ETX1317，包含一个内环碳-碳双键和一个氟乙酸酯活化基团，并具有针对A，C，和D丝氨酸β-内酰胺酶。ETX1317的酯前药ETX0282具有口服生物利用度，目前正在与头孢泊肟肟普罗西汀联用，作为多药耐药和碳青霉烯耐药的口服疗法肠杆菌感染。