环丙甲肼 | 40487-93-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 肼或胲的有机衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 环丙甲肼
• 中文别名: (环丙基甲基)肼
• 英文名称: (cyclopropylmethyl)hydrazine
• 英文别名: cyclopropylmethylhydrazine
• CAS: 40487-93-2
• 化学式: C₄H₁₀N₂
• mdl: MFCD09834106
• 分子量: 86.1368
• InChiKey: FBFGFCAGFFHMPG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  176℃
• 密度：
  0.992
• 闪点：
  66℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  新戊酰基乙腈 、 环丙甲肼 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以42%的产率得到5-amino-3-tert-butyl-1-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  亚胺衍生物作为具有镇痛作用的新型有效和选择性CB2大麻素受体激动剂。

  摘要：

  在这项研究中，合成了一系列新型的CB（2）受体激动剂亚胺衍生物1-6，并评估了其对CB（2）受体的活性。在以前的文章中，我们报道了噻唑衍生物1（一种有效的CB（2）受体激动剂）的合成和SAR，但我们尚未评估1的5元杂环的化学修饰。在本研究中，我们尝试进行化学修饰试图进一步提高对CB（2）受体的结合亲和力的5元杂环1。在进行结构修饰的过程中，我们发现新型吡唑衍生物6b（CBS0550）对CB（2）受体具有高亲和力（IC（50）= 2.9 nM，EC（50）= 1.8 nM，E（max） ）= 85％），对CB（2）的高选择性（CB（1）IC（50）/ CB（2）IC（50）= 1400）和良好的理化性质（在水中的溶解度：5。在25°C下为9 mg / 100mL）。以10mg / kg的剂量向大鼠口服6b会导致明显的血浆浓度，在Randall-Selitto大鼠炎性疼痛模型中口服给予化合物6b可以显着逆转机械痛觉过敏。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2007.10.087
• 作为产物：
  描述：

  溴甲基环丙烷 在 肼 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.3h， 以67%的产率得到环丙甲肼
  参考文献：
  名称：

  Adamantyl-pyrazole carboxamides as inhibitors of 11B-hydroxysteroid dehydrogenase

  摘要：

  本文提供了以下式（I）的化合物： 以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物对于治疗诸如II型糖尿病和代谢综合征等疾病是有用的。

  公开号：

  US20070225280A1

文献信息

• Selective Inhibitors of Dual Leucine Zipper Kinase (DLK, MAP3K12) with Activity in a Model of Alzheimer’s Disease
  作者：Snahel Patel、William J. Meilandt、Rebecca I. Erickson、Jinhua Chen、Gauri Deshmukh、Anthony A. Estrada、Reina N. Fuji、Paul Gibbons、Amy Gustafson、Seth F. Harris、Jose Imperio、Wendy Liu、Xingrong Liu、Yichin Liu、Joseph P. Lyssikatos、Changyou Ma、Jianping Yin、Joseph W. Lewcock、Michael Siu

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b00843

  日期：2017.10.12

  in the identification of DLK inhibitors with a profile compatible with development for these indications. Herein, we use structure-based drug design combined with a focus on CNS drug-like properties to generate compounds with superior kinase selectivity and metabolic stability as compared to previously disclosed DLK inhibitors. These compounds, exemplified by inhibitor 14, retain excellent CNS penetration

  存在大量数据表明双亮氨酸拉链激酶（DLK，MAP3K12）是神经元损伤后和慢性神经退行性疾病中神经元变性的保守调节剂。因此，人们对鉴定具有与这些适应症的发展相适应的特征的DLK抑制剂具有相当大的兴趣。在本文中，我们使用基于结构的药物设计与对CNS药物样性质的关注相结合，以产生与先前公开的DLK抑制剂相比具有优异的激酶选择性和代谢稳定性的化合物。这些化合物以抑制剂14为例，在给药超过数天后，在浓度超过脑中抑制DLK所需的浓度后，仍具有出色的CNS渗透性和良好的耐受性。
• IMINE COMPOUND
  申请人：TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：EP1820504A1

  公开（公告）日：2007-08-22

  An imine compound represented by the formula: wherein A represents a heterocyclic group; R1, R2, an R3 each represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-10 alkyl group optionally substituted with an aryl group(s) substituted with a halogen atom (s), a C3-10 cycloalkyl group, a C1-6 haloalkyl group, a C1-10 alkoxy group, etc.; R4 represents an optionally substituted C1-10 alkyl, C2-6 alkenyl, or aryl group; R5 represents a hydrogen atom, a C1-10 alkoxy group, a C1-6 haloalkyl group, an optionally substituted C1-10 alkyl or C2-6 alkenyl group, an optionally substituted aryl or heterocyclic group, etc.; W represents -CO-, -CO-CO-, -CO-NH-, -CS-NH-, or -SO2-, or a cannabinoid-receptor agonist comprising said imine compound as an active ingredient. The imine compound of the present invention has a cannabinoid-receptor agonist effect, and is useful as a therapeutic or prophylactic drug for pains and autoimmune diseases.

  本发明的亚胺化合物的化学式为：其中A代表杂环基团；R1、R2和R3分别代表氢原子、卤原子、一个C1-10烷基基团，该基团可以选择性地被芳基基团取代，该芳基基团被卤原子取代，一个C3-10环烷基基团，一个C1-6卤代烷基基团，一个C1-10烷氧基基团等；R4代表一个可以选择性取代的C1-10烷基、C2-6烯基或芳基基团；R5代表一个氢原子、一个C1-10烷氧基基团、一个C1-6卤代烷基基团、一个可以选择性取代的C1-10烷基或C2-6烯基基团、一个可以选择性取代的芳基或杂环基团等；W代表-CO-、-CO-CO-、-CO-NH-、-CS-NH-或-SO2-，或者一种包含上述亚胺化合物作为活性成分的大麻素受体激动剂。本发明的亚胺化合物具有大麻素受体激动剂效应，并且可用作治疗或预防疼痛和自身免疫疾病的药物。
• Practical synthesis of bicyclic pyrazol-5-one derivatives
  作者：Xuejin Feng、Michael A. Xi、Yanjun Wu、Xiaogang Wang、Ning Xi

  DOI：10.1016/j.tetlet.2016.11.095

  日期：2017.1

  This communication describes a convenient synthesis of fused bicyclic pyrazolones in a one-pot reaction procedure. Modified protocols are also developed to access 5,5-bicyclic and bulky pyrazolones in good yields. The method reported herein represents a practical approach to structurally diversified bicyclic pyrazolones.

  该通信描述了在单锅反应程序中方便地合成稠合双环吡唑啉酮。还开发了改进的方案以高产率获得5,5-双环和大体积的吡唑啉酮。本文报道的方法代表了结构上多样化的双环吡唑啉酮的实用方法。
• Chemoselective Copper-Mediated Modification of Selenocysteines in Peptides and Proteins
  作者：Zhenguang Zhao、Daphna Shimon、Norman Metanis

  DOI：10.1021/jacs.1c06101

  日期：2021.8.18

  Highly valuable bioconjugated molecules must be synthesized through efficient, chemoselective chemical modifications of peptides and proteins. Herein, we report the chemoselective modification of peptides and proteins via a reaction between selenocysteine residues and aryl/alkyl radicals. In situ radical generation from hydrazine substrates and copper ions proceeds rapidly in an aqueous buffer at near

  必须通过对肽和蛋白质进行有效的化学选择性化学修饰来合成高价值的生物共轭分子。在此，我们报告了通过硒代半胱氨酸残基和芳基/烷基自由基之间的反应对肽和蛋白质进行化学选择性修饰。肼底物和铜离子的原位自由基生成在接近中性 pH (5–8) 的水性缓冲液中快速进行，提供多种与芳基和烷基分子缀合的硒修饰的线性和环状肽和蛋白质，以及亲和标记标签（生物素）。这种化学为化学蛋白质修饰开辟了一条新途径。
• The cyclopropylmethyl free-radical clock. Calibration for the 30-89.degree. C range
  作者：L. Mathew、J. Warkentin

  DOI：10.1021/ja00285a016

  日期：1986.12

  L'equation Arrhenius pour l'isomerisation des radicaux cyclopropylmethyles en radicaux butene-3yles dans l'intervalle de temperature 303-362 K est determinee par pyrolyse du cyclopropylmethylazo-2 propanol-2 en presence d'un exces de tetramethyl-1,1,3,3 isoindolinoxyle-2

  L'equation Arrhenius pour l'isomerisation des radicaux cyclopropylmethyles en radicaux butene-3yles dans l'intervalle de temperature 303-362 K est确定par热解二环丙基甲基偶氮-2丙醇-2 en存在d'un exces de tetramethyl-1,1 3,3isoindolinoxyle-2