赖氨加压素 | 50-57-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 其他保护氨基酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 赖氨加压素
• 中文别名: 醋酸赖加压素；赖氨酸加压素(LYSPRESSIN)；醋酸赖氨酸加压素；赖加压素；醋酸赖氨酸加压素LYSIPRESSINACETATE；醋酸加压素；赖氨酸加压素
• 英文名称: lyspressin
• 英文别名: vasopressin；lysine vasopressin；[Lys⁸]-vasopressin；lypressin；(2S)-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 50-57-7
• 化学式: C₄₆H₆₅N₁₃O₁₂S₂
• 分子量: 1056.23
• InChiKey: BJFIDCADFRDPIO-DZCXQCEKSA-N

物化性质

• 沸点：
  1610.4±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.1080 (rough estimate)
• 稳定性/保质期：

  本品是哺乳动物如猪等脑下垂体后叶分泌的一种激素，由下丘脑的视丘核产生并通过轴突运输到垂体后叶，再由后叶分泌出来。它是一种含有九个氨基酸残基的活性肽，由于其中两个半胱氨酸通过二硫键相连而作为一个胱氨酸（Cys-Cys）计数，因此又称为八肽。除从垂体后叶提取外，也可以人工合成。这种激素具有抗利尿和升血压的作用，因此也被称为抗利尿激素或加压素。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.9
• 重原子数：
  73
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  476
• 氢给体数：
  13
• 氢受体数：
  16

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R20
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2937190000
• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

用途

加压素的主要生理功能是调节细胞外液容量，促进肾小管对水分的重吸收，收缩血管和引起血压增高。分泌不足会导致多尿、失水和狂渴等症状。赖氨酸加压素（醋酸赖加压素）是加压素的合成衍生物，其抗利尿和血管收缩作用较为温和，可用于医药合成中间体。

应用

在临床研究中，直接刺激促皮质细胞的主要药物包括精氨酸加压素、拉氨酸加压素以及羊和人促肾上腺皮质激素释放激素。然而，精氨酸加压素和赖氨酸加压素（醋酸赖加压素）更为常用。尽管二精氨酸加压素的药效较强且耐受性较好，但往往无法达到胰岛素试验所需的兴奋状态。研究显示，羊及人促肾上腺皮质激素释放激素与赖氨酸加压素（醋酸赖加压素）静脉联合使用可以有效而安全地评估垂体储备功能；但在老年及高血压患者中应慎用。

生物活性

Lysipressin 是从猪身上发现的一种抗利尿激素，能诱发兔膀胱平滑肌的收缩，并激活腺苷酸环化酶。

参考质量标准

• 外观：白色粉末
• 纯度（HPLC） ≥98.0%
• 单杂含量 ≤1.0%
• 醋酸根含量 5.0%～12.0%
• 水分含量 ≤10.0%
• 肽含量 ≥80.0%