Argipressin tannate | 113-79-1

• 物质功能分类: 原料药 - 泌尿系统用药 - 尿崩症用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Argipressin tannate
• 英文别名: 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 113-79-1
• 化学式: C₄₆H₆₅N₁₅O₁₂S₂
• 分子量: 1084.2
• InChiKey: KBZOIRJILGZLEJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.59±0.1 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  113℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.8
• 重原子数：
  75
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  515
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  16

ADMET

毒理性

• 药物性肝损伤

阿ippy，阿贵，阿贵普林

Compound:Argipressin

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注释：无 DILI（药物性肝损伤）担忧

DILI Annotation:No-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：无匹配

Label Section:No match

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

参考文献：M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 美国食品药品监督管理局批准的药物标签用于研究药物诱导的肝损伤，《药物发现今日》，16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank：按人类发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。《药物发现今日》2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R20
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2937190000

制备方法与用途

根据提供的信息，我将整理并总结精氨酸加压素（Arginine Vasopressin, AVP）的相关知识：

一、概述

• 定义：精氨酸加压素是一种内源性多肽激素，由下丘脑神经元产生，并通过垂体后叶释放入血液循环。
• 功能：AVP的主要作用包括调节水盐平衡、维持血压稳定等。

二、药理作用与应用

1. 血压调节：
   • 补充外源性AVP可作为血管加压剂，用于治疗低血压。
2. 消化系统疾病：
   • 治疗肝硬化食管静脉曲张破裂出血（一线药物）。
3. 肾功能改善：
   • 通过收缩内脏血管减少门静脉血流，改善肾脏功能。
4. 其他应用：
   • 尿崩症的治疗；
   • 钙通道阻滞剂、三环类抗抑郁药过量及急性颅脑损伤患者。

三、不良反应

• 罕见副作用：皮肤坏死、严重肢端缺血；部分患者可出现肝功能和凝血功能变化。
• 低钠血症的发生率非常罕见，但通常发生在使用大剂量AVP时。

四、临床应用中的注意事项

1. 对于某些特定情况（如术后低血压或出血性疾病），AVP的补充需谨慎选择合适的患者群体，并采用较低剂量。
2. 由于AVP呈剂量依赖性收缩血管特性，在大剂量下可能会引起心肌缺血，因此应严格控制使用。

五、质量标准

• 外观：白色粉末
• 纯度(HPLC) ≥98.0%
• 单杂≤1.0%
• 醋酸根含量5.0%-12.0%
• 水分含量≤10.0%
• 肽含量≥80.0%

六、参考资料

文章提及了多项研究，主要围绕AVP在不同疾病状态下的作用机制及临床应用进行探讨。这些研究为AVP的合理使用提供了理论依据。

总结来说，精氨酸加压素作为一种多功能激素，在临床上有广泛的应用价值。但其使用需根据患者的具体情况以及剂量调整来避免不良反应的发生。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  desmopressin acetate 、 赖氨加压素 生成 Argipressin tannate
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix

  摘要：

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新型的有利的活性成分制备方法。该新型制备方法适用于生产大量的药物剂型。在新型制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油三酯和脂肪酸酯等一种或多种赋形剂组成的基质中。

  公开号：

  US20070122474A1

文献信息

• FLOUROUS METABOLICALLY STABLE PEPTIDE ANALOGS
  申请人：Université de Strasbourg

  公开号：EP3257863A1

  公开（公告）日：2017-12-20

  The present invention relates to metabolically stable and non-immunogen analogs completely hydrosoluble at physiological pH, and their use for the prevention or treatment of diseases mediated by G-protein coupled receptor (GPCR), in particular (Central Nervous System) CNS and cardiovascular diseases or disorders.

  本发明涉及在生理 pH 值下完全水溶的代谢稳定的非免疫原类似物，以及它们在预防或治疗由 G 蛋白偶联受体（GPCR）介导的疾病，特别是（中枢神经系统）中枢神经系统和心血管疾病或紊乱方面的用途。