4-(tert-butoxy)-6,8-difluoro-2-(((2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methoxy)quinazoline 在
光气 、 2,2,6,6-tetramethylpiperidinylmagnesium chloride lithium chloride complex 、
ammonia methanol 、
三乙胺 、
三氟乙酸 作用下,
以
四氢呋喃 、
二氯甲烷 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
乙腈 为溶剂,
反应 43.0h,
生成 4-(6,8-difluoro-2-(((2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methoxy)-7-(6-hydroxy-1-((triisopropylsilyl)ethynyl)isoquinolin-8-yl)quinazolin-4-yl)-6-methyl-1,4-oxazepan-6-ol