Nε-Boc-L-lysine amide hydrochloride | 24828-96-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Nε-Boc-L-lysine amide hydrochloride
• 英文别名: Carbamic acid, N-[(5S)-5,6-diamino-6-oxohexyl]-, 1,1-dimethylethyl ester；tert-butyl N-[(5S)-5,6-diamino-6-oxohexyl]carbamate
• CAS: 24828-96-4
• 化学式: C₁₁H₂₃N₃O₃
• 分子量: 245.322
• InChiKey: MYJDOZLWSJZLJY-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Nε-Boc-L-lysine amide hydrochloride 在 palladium dihydroxide 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 54.0h， 生成 {(S)-5-[7-(2-Amino-ethyl)-1,3,6,8-tetraoxo-3,6,7,8-tetrahydro-1H-benzo[lmn][3,8]phenanthrolin-2-yl]-5-carbamoyl-pentyl}-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  具有刚性杆 π 堆栈结构的合成离子通道响应电荷转移复合物的形成而打开

  摘要：

  我们描述了合成离子通道的设计、合成和评估，该通道具有新的刚性杆 pi 堆栈结构，该结构通过芳香电子供体-受体相互作用响应客体结合而打开。高度合作和高度选择性的配体门控被证明可以产生阴离子选择性的小离子通道，这些通道具有在二烷氧基萘配体和通道的堆叠萘二亚胺受体之间形成的电荷转移复合物的特征梅色。

  DOI：

  10.1021/ja051260p
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸 在 N-甲基吗啉 、 ammonium hydroxide 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 copper(II) sulfate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， -15.0 ℃ 、618.45 kPa 条件下， 反应 3.5h， 生成 Nε-Boc-L-lysine amide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  由α-氨基酸合成对映体纯的1,2-乙二胺与分子式为H2NCH2CH [（CH2）n NHMe] NH2（n = 1-4）的束缚仲胺：不对称催化的新剂

  摘要：

  作为特别主题的一部分发表，酰胺键形成的最新进展 抽象 三（盐酸盐）的标题化合物的加合物是从廉价的制备α-氨基酸ħ 2 N（C = O）CH 2 CH（NH 2）CO 2 H，HO（C = O）（CH 2）ñ “ CH （NH 2）CO 2 H（n '= 1，2）和H 2 N（CH 2）4 CH（NH 2）CO 2 H（步数/总收率= 5/32％，7/30％ ，7/33％，5/38％）。通过BH 3还原酰胺[–（C = O）NR 2来安装远离仲胺的NH 2基团 由α-氨基羧酸衍生的]。通过BH 3还原氨基甲酸烷基酯[RO（C = O）NHCH 2 –来引入MeNHCH 2单元。R = Et，t -Bu]或酰胺[MeHN（C = O）–]部分。

  DOI：

  10.1055/s-0040-1707146

文献信息

• Development and Evaluation of Novel Phosphotyrosine Mimetic Inhibitors Targeting the Src Homology 2 Domain of Signaling Lymphocytic Activation Molecule (SLAM) Associated Protein
  作者：Chi-Yuan Chu、Chun-Ping Chang、Yun-Ting Chou、Handoko、Yi-Ling Hu、Lee-Chiang Lo、Jing-Jer Lin

  DOI：10.1021/jm301610q

  日期：2013.4.11

  Specific interactions between Src homology 2 (SH2) domain-containing proteins and the phosphotyrosine-containing counterparts play significant role in cellular protein tyrosine kinase (PTK) signaling pathways. The SH2 domain inhibitors could potentially serve as drug candidates in treating human diseases. Here we have incorporated a novel phosphotyrosine mimetic, which is an unusual amino acid carrying

  含Src同源2（SH2）域的蛋白质与含磷酸酪氨酸的对应物之间的特异性相互作用在细胞蛋白质酪氨酸激酶（PTK）信号传导途径中起着重要作用。SH2域抑制剂可以潜在地作为治疗人类疾病的候选药物。在这里，我们将新型磷酸酪氨酸模拟物（一种带有环saligenyl（cycloSal）磷酸二酯部分的不寻常氨基酸）掺入二肽中，以研究其对含SH2结构域蛋白的抑制作用。还建立了基于板的测定法，以筛选破坏SLAM磷酸肽（信号淋巴细胞活化分子）与其相互作用蛋白SAP（SLAM相关蛋白）之间相互作用的抑制剂。我们用IC 50鉴定了许多抑制剂值在17–35μM的范围内，这意味着带有cycloSal磷酸二酯的氨基酸可以模拟磷酸酪氨酰残基。我们的结果也提高了将新开发的磷酸酪氨酸模拟部分整合到为其他含SH2结构域蛋白设计的抑制剂中的可能性。
• [EN] AZASULFURYLPEPTIDE-BASED CD36 MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS CD36 À BASE D'AZASULFURYLPEPTIDES ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：RSEM LTD PARTNERSHIP

  公开号：WO2016029324A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Novel azasulfuryl-containing peptidomimetics capable of inhibiting CD36 activity are disclosed. Use of these azasulfuryl-containing peptidomimetics for the treatment of CD36-related diseases, disorders or conditions, including TLR2-mediated inflammatory disease, disorder or condition, and methods of obtaining such azasulfuryl-containing peptidomimetics, are also disclosed.

  揭示了能够抑制CD36活性的新型含氮硫酰基的肽类模拟物。还揭示了利用这些含氮硫酰基的肽类模拟物治疗与CD36相关的疾病、紊乱或状况，包括TLR2介导的炎症性疾病、紊乱或状况的用途，以及获取这种含氮硫酰基的肽类模拟物的方法。
• [EN] FINE-TUNE MODULATORS OF NEURONAL EXCITABILITY FOR NEUROPSYCHIATRIC DISORDERS<br/>[FR] MODULATEURS À RÉGLAGE FIN DE L'EXCITABILITÉ NEURONALE POUR DES TROUBLES NEUROPSYCHIATRIQUES
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2018094335A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention relates to novel small molecule modulators of Nav1.6 channels of the general formulae (I), (II), (III) and (IV), and the uses thereof.

  本发明涉及一种新型小分子调节剂，其通式为(I)、(II)、(III)和(IV)，以及其用途。
• [EN] PYRIDINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDINES COMME BLOQUEURS DES CANAUX SODIQUES
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2012007836A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein A1, X, A2, R1a, R1b, R1c, G, and z are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该发明涉及公式I的取代吡啶化合物：(I)或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化合物，其中A1、X、A2、R1a、R1b、R1c、G和z的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物治疗对钠通道阻滞有响应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• Polypeptides. Part VII. Variations of the phenylalanyl position in the C-terminal tetrapeptide amide sequence of the gastrins
  作者：H. Gregory、D. S. Jones、J. S. Morley

  DOI：10.1039/j39680000531

  日期：——

  The synthesis is described of analogues of L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartyl-L-phenylalanine amide (the C-terminal sequence of the gastrins) or its N-benzyloxycarbonyl, -t-butoxycarbonyl, or -carbamoyl derivatives wherein the phenylalanyl residue has undergone replacement by other naturally occuring amino-acyl residues or by αα-disubstituted amino-acyl residues, or has been modified by (a) substitution

  描述了L-色氨酸-L-甲硫酰基-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸酰胺（胃泌素的C-末端序列）或其N-苄氧羰基，-叔丁氧羰基或-氨基甲酰基衍生物的类似物的合成。苯丙氨酰基残基已被其他天然存在的氨基酰基残基或αα-二取代的氨基酰基残基取代，或已通过（a）在对位取代芳环进行修饰，（b）芳环的氢化，（c）亚氨基从α-碳原子转换为β-碳原子，（d）将苯环从β-碳原子转换为α-碳原子，（e）取代β-碳原子上的羟基，或（f）亚氨基的甲基化。