L-boroPro-pn | 684208-20-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: L-boroPro-pn
• 英文别名: 2(R)-1-{2-[(3R)-pyrrolidinylamino]-acetyl}-pyrrolidine-2-boronic acid (1S,2S,3R,5S)-pinanediol ester；L-boroPro(pn)；(R)-2-((3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-Trimethylhexahydro-4,6-methanobenzo[d][1,3,2]dioxaborol-2-yl)pyrrolidine；(2R)-2-[(1S,2S,6R,8S)-2,9,9-trimethyl-3,5-dioxa-4-boratricyclo[6.1.1.02,6]decan-4-yl]pyrrolidine
• CAS: 684208-20-6
• 化学式: C₁₄H₂₄BNO₂
• 分子量: 249.161
• InChiKey: QWXSWNPNLGZAGQ-HNRZYHPDSA-N

物化性质

• 沸点：
  314.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.01
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-boroPro-pn 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 、 1-羟基苯并三唑 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(((R)-pyrrolidin-3-yl)amino)-1-((R)-2-((3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-trimethylhexahydro-4,6- methanobenzo[d][1,3,2]dioxaborol-2-yl)pyrrolidin-1-yl)ethan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] A CRYSTALLINE SYNTHETIC INTERMEDIATE FOR PREPARATION OF A DPP-IV INHIBITOR AND METHOD OF PURIFICATION THEREOF
  [FR] INTERMÉDIAIRE SYNTHÉTIQUE CRISTALLIN UTILISÉ DANS LA PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE LA DDP-IV ET SON PROCÉDÉ DE PURIFICATION

  摘要：

  本发明提供了一种合成中间体的晶体形式，用于制备DPP-IV抑制剂，制备该中间体晶体形式的方法，以及在制备抑制剂时使用该中间体晶体形式的方法。

  公开号：

  WO2009009751A1

文献信息

• [EN] FAP-TARGETED RADIOPHARMACEUTICALS AND IMAGING AGENTS, AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] AGENTS D'IMAGERIE ET PRODUITS RADIOPHARMACEUTIQUES CIBLANT LA FAP, ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TUFTS COLLEGE

  公开号：WO2021195198A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The tumor stroma, which accounts for a large part of the tumor mass, represents an attractive target for the delivery of diagnostic and therapeutic compounds. Here, the focus is notably on a subpopulation of stromal cells, known as cancer-associated fibroblasts, which are present in more than 90% of epithelial carcinomas, including pancreatic, colon, and breast cancer. Cancer-associated fibroblasts feature high expression of TAP, which is not detectable in adult normal tissue but is associated with a poor prognosis in cancer patients. The present invention provides small-molecule radiopharmaceutical and imaging agents based on a FAP-specific inhibitor.

  肿瘤基质占据肿瘤质量的很大一部分，是传递诊断和治疗化合物的一个有吸引力的靶点。在这里，重点特别放在一种称为癌相关成纤维细胞的基质细胞亚群上，这种细胞存在于超过90%的上皮癌中，包括胰腺癌、结肠癌和乳腺癌。癌相关成纤维细胞具有高表达TAP的特征，在成人正常组织中无法检测到，但与癌症患者的不良预后相关。本发明提供基于FAP特异性抑制剂的小分子放射性药物和成像剂。
• [EN] SELECTIVE SEPRASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE LA SÉPRASE
  申请人：MOLECULAR INSIGHT PHARM INC

  公开号：WO2010036814A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  Novel radiopharmaceuticals that are useful in diagnostic imaging and therapeutic treatment of disease characterized by overexpression of seprase include complexes that contains a proline moiety and a radionuclide adapted for radioimaging and/or radiotherapy (Formulae I & II).

  具有识别成像和治疗超表达丝氨酸酶疾病特征的新型放射性药物包括含有脯氨酸部分和适用于放射成像和/或放射治疗的放射性核素的复合物（公式I和II）。
• 吡咯烷硼酸酯二肽基肽酶抑制剂及其药物组 合物
  申请人：美德(江西)生物科技有限公司

  公开号：CN102286011B

  公开（公告）日：2017-10-03

  该发明涉及吡咯烷硼酸酯(boronate ester)DDP‑Ⅳ抑制剂，在二肽基肽酶‑Ⅳ参与的疾病如糖尿病尤其是2型糖尿病、肿瘤或其它疾病的治疗和预防中起有益作用。该发明涉及包括这些化合物的药物组合物及其在预防或治疗有二肽基肽酶‑Ⅳ参与的这些疾病中的应用。
• C-MYC PROTEIN INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：SUZHOU KINTOR PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20220324884A1

  公开（公告）日：2022-10-13

  Provided are a c-Myc protein inhibitor, and a preparation method therefor and use thereof. The c-Myc protein inhibitor selectively inhibits c-Myc protein. Therefore, the inhibitor can be used for prevention and treatment of diseases related to c-Myc protein disorders, such as cancers, cardiovascular and cerebrovascular diseases, diseases related to virus infection.

  提供一种c-Myc蛋白抑制剂及其制备方法和用途。该c-Myc蛋白抑制剂可以选择性地抑制c-Myc蛋白，因此可以用于预防和治疗与c-Myc蛋白异常相关的疾病，如癌症、心血管和脑血管疾病、与病毒感染相关的疾病。
• [EN] DASH INHIBITORS, AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] INHIBITEURS DE DASH, ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TUFTS COLLEGE

  公开号：WO2018049008A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  Disclosed are potent immuno-DASH inhibitors and their use in the treatment of cell proliferative diseases.

  本发明涉及具有强效免疫DASH抑制剂的药物及其在治疗细胞增殖性疾病中的应用。