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盐酸阿糖胞苷 | 69-74-9

中文名称
盐酸阿糖胞苷
中文别名
阿拉伯糖胞嘧啶盐酸盐;氧氨嘧啶-B-D-阿拉伯醇苷盐酸盐;阿糖胞苷盐酸盐;胞嘧啶阿拉伯糖苷盐酸盐;1-Β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐;1-beta-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐;阿糖胞嘧啶盐酸盐;胞嘧啶β-D-呋喃阿拉伯糖苷盐酸盐;1-(β-D-呋喃阿拉伯糖苷)-胞嘧啶盐酸盐;阿糖胞嘧啶;1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐;安西他宾
英文名称
cytarabine hydrochloride
英文别名
6-amino-3-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-pyrimidin-3-ium-2-one;chloride
盐酸阿糖胞苷化学式
CAS
69-74-9
化学式
C9H13N3O5*ClH
mdl
MFCD00012839
分子量
279.68
InChiKey
KCURWTAZOZXKSJ-JBMRGDGGSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    197-198 °C(lit.)
  • 溶解度:
    不溶于乙醇; DMSO 中≥14.2 mg/mL;水中≥64.2 mg/mL
  • 物理描述:
    Crystals (from aqueous ethanol) or fluffy white powder. (NTP, 1992)
  • 稳定性/保质期:

    酸性和碱性水溶液中均能水解生成阿糖尿苷,其最稳定的pH值为6.9。

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    -2.8
  • 重原子数:
    18
  • 可旋转键数:
    2
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.555
  • 拓扑面积:
    129
  • 氢给体数:
    5
  • 氢受体数:
    5

ADMET

毒理性
  • 在妊娠和哺乳期间的影响
◉ 母乳喂养期间使用总结:目前没有关于阿糖胞苷排入母乳的信息。然而,该药物在静脉给药后的半衰期短,为2到3小时,因此应在静脉给药一天后从乳汁中消除。关于阿糖胞苷在哺乳期间使用的资料非常有限。在一例中,一位母亲在静脉接受阿糖胞苷、米托蒽醌和依托泊苷治疗后3周开始哺乳,对她婴儿没有明显伤害。在鞘内给药阿糖胞苷的脂质体配方后,血浆中的药物水平几乎检测不到,不太可能以临床相关量出现在乳汁中。 ◉ 对哺乳婴儿的影响:一位母亲接受了连续3天的米托蒽醌静脉给药,剂量为每天6毫克/平方米,以及连续5天的依托泊苷80毫克/平方米和阿糖胞苷170毫克/平方米静脉给药。她在第三次米托蒽醌给药后的3周恢复了哺乳,此时米托蒽醌在乳汁中仍可检测到。婴儿在16个月大时没有明显的异常。然而,在停止哺乳3周后,阿糖胞苷在哺乳期间存在于乳汁中的可能性不大。 ◉ 对泌乳和母乳的影响:截至修订日期,没有找到相关的已发布信息。
◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the excretion of cytarabine into breastmilk. However, the drug has a short half-life of 2 to 3 hours after intravenous administration, so it should be eliminated from milk a day after intravenous administration. Very little information is available on the use of cytarabine during breastfeeding. In one case, a mother began breastfeeding her infant 3 weeks after receiving cytarabine, mitoxantrone and etoposide intravenously, with no apparent harm to her infant. After intrathecal administration of the liposomal formulation of cytarabine, drugs levels in plasma are barely detectable, and are unlikely to appear in milk in clinically relevant amounts. ◉ Effects in Breastfed Infants:One mother received 3 daily doses of 6 mg/sq. m. of mitoxantrone intravenously along with 5 daily doses of etoposide 80 mg/sq. m. and cytarabine 170 mg/sq. m. intravenously. She resumed breastfeeding her infant 3 weeks after the third dose of mitoxantrone at a time when mitoxantrone was still detectable in milk. The infant had no apparent abnormalities at 16 months of age. However, after 3 weeks of abstinence from breastfeeding, it is unlikely that cytarabine was present in milk during breastfeeding. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.
来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

  • 危险等级:
    IRRITANT
  • 危险品标志:
    Xn
  • 安全说明:
    S26,S36/37
  • 危险类别码:
    R36,R43,R63
  • WGK Germany:
    3
  • 海关编码:
    2942000000
  • 危险品运输编号:
    NONH for all modes of transport
  • RTECS号:
    HA5500000
  • 危险标志:
    GHS07,GHS08
  • 危险性描述:
    H317,H319,H341,H361
  • 危险性防范说明:
    P280,P305 + P351 + P338
  • 储存条件:
    库房应保持通风、低温和干燥。

SDS

SDS:fe2090a7005bdab3cdd9d01072271a98
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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 胞嘧啶β-D-呋喃阿拉伯糖苷 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Ara-Chydrochloride
Arabinosylcytosinehydrochloride
Arabinocytidinehydrochloride
1-(β-D-Arabinofuranosyl)cytosinehydrochloride
Cytarabinehydrochloride
Cytosine arabinosidehydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
眼刺激 (类别2A)
皮肤敏化作用 (类别1)
生殖细胞突变性 (类别2)
致畸性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H341 怀疑会导致遗传性缺陷。
H361 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P272 禁止将受污染的工作服带出工作场地.
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触,用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗.
P308 + P313 如接触到或有疑虑:求医/ 就诊。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹:求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激:求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激:求医/就诊.
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Ara-Chydrochloride
别名
Arabinosylcytosinehydrochloride
Arabinocytidinehydrochloride
1-(β-D-Arabinofuranosyl)cytosinehydrochloride
Cytarabinehydrochloride
Cytosine arabinosidehydrochloride
: C9H13N3O5 · HCl
分子式
: 279.68 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine hydrochloride
-
CAS 号 69-74-9
EC-编号 200-713-9

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
消化系统失调, 恶心, 呕吐, 腹泻, 发烧, 皮炎, 肌痛, 骨痛, 斑状皮疹, 结膜炎
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 197 - 198 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 3,200 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 中度的眼睛刺激 - 14 h
呼吸道或皮肤过敏
会引起过敏性皮肤反应。
生殖细胞突变性
离体试验表明有诱变效应
细胞突变性-体外试验 - 老鼠 - 淋巴细胞
DNA抑制
细胞突变性-体外试验 - 老鼠 - 白细胞
哺乳动物体细胞突变
细胞突变性-体外试验 - 老鼠 - 淋巴细胞
哺乳动物体细胞突变
细胞突变性-体外试验 - 老鼠 - 淋巴细胞
其他突变测试系统
细胞突变性-体内试验 - 老鼠 - 经口
细胞发生分析
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
致畸性 - 大鼠 - 腹膜内的
对新生儿的影响:生化与代谢。
疑似人类生殖毒性
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
消化系统失调, 恶心, 呕吐, 腹泻, 发烧, 皮炎, 肌痛, 骨痛, 斑状皮疹, 结膜炎
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

阿糖胞苷是一种抗肿瘤药物,主要用于治疗急性粒细胞性白血病。从提供的信息可以看出,它有以下特点:

  1. 合成途径:可以通过两种方法合成:

    • 通过葡萄糖酸钙为原料的路径:包括D-阿拉伯糖、2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉和最终生成阿糖胞苷盐酸盐的过程。
    • 以葡萄糖酸钙为原料简化版流程:同样从D-阿拉伯糖出发,经过2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉的合成后,通过丙炔氰与之反应得到阿糖胞苷。
  2. 物理化学性质

    • 属于有毒物品。
    • 毒性分级为中毒。
    • 急性毒性:腹腔给药对大鼠的半数致死量(LD50)为5500毫克/公斤,口服对小鼠的LD50为826毫克/公斤。
  3. 刺激作用

    • 对眼睛具有一定的刺激性,在人类中21毫克/7天的浓度下会引起轻度刺激;兔子眼睛在42毫克/14天的剂量下出现中度刺激反应。
  4. 可燃性与灭火剂

    • 具有可燃性,燃烧时会产生有毒气体如氮氧化物和氯化物烟雾。
    • 灭火应采用干粉、泡沫、沙土、二氧化碳或雾状水。
  5. 储存运输要求:需存放在通风良好且干燥的库房中。

  6. 由于其毒性,使用阿糖胞苷时必须严格遵守安全操作规程,并采取适当防护措施以避免对人体造成伤害。

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    盐酸阿糖胞苷盐酸间氯过氧苯甲酸 作用下, 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂, 反应 1.0h, 以83.9%的产率得到4-氨基-5-氯-1-呋喃戊糖基-2(1H)-嘧啶酮
    参考文献:
    名称:
    New procedure for the chlorination of pyrimidine and purine nucleosides
    摘要:
    DOI:
    10.1021/jo00326a053
  • 作为产物:
    描述:
    盐酸环胞苷ammonium hydroxide盐酸 作用下, 以 乙醇 为溶剂, 以82.1 %的产率得到盐酸阿糖胞苷
    参考文献:
    名称:
    盐酸阿糖胞苷的制备方法
    摘要:
    本发明提供了一种盐酸阿糖胞苷的制备方法,包括如下步骤:混合邻乙酰水杨酰氯与胞苷,在第一溶剂中进行酰化反应,制备乙酰环胞苷;将所述乙酰环胞苷进行脱保护反应,制备盐酸环胞苷粗品;其中,脱保护反应采用的试剂选自盐酸、盐酸乙醇与盐酸异丙醇中的一种或多种;纯化所述盐酸环胞苷粗品,制备盐酸环胞苷精品;混合所述盐酸环胞苷精品与碱,在第二溶剂中进行开环反应,制备盐酸阿糖胞苷粗品;其中,所述碱选自氨水、氢氧化锂、一水氢氧化锂与碳酸锂中的一种或多种;纯化所述盐酸阿糖胞苷粗品。该制备方法明显提高了产品收率,步骤操作简便,安全环保,试剂低毒无害,成本低,便于工业化生产。
    公开号:
    CN115925755A
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文献信息

  • [EN] TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF PROLIFERATIVE CONDITIONS<br/>[FR] TRAITEMENT OU PROPHYLAXIE D'ÉTATS PROLIFÉRATIFS
    申请人:UNIV DUNDEE
    公开号:WO2010125350A1
    公开(公告)日:2010-11-04
    The invention relates to novel compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) and allelic variants thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds for use in medical therapy, for example in the treatment of prophylaxis of cancers or other proliferative conditions, as well as methods for treating cancers or other conditions in human or non-human animal patients. The invention also provides methods for identifying novel compounds for use in the treatment of prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express CYP1 B1 and allelic variants thereof. The invention also provides a method for determining the efficacy of a compound of the invention in treating cancer.
    该发明涉及用于治疗或预防癌症和其他增殖性疾病的新化合物,例如这些疾病的特征是细胞表达细胞色素P450 1B1(CYP1B1)及其等位基因变体。该发明还提供包含一种或多种此类化合物的药物组合物,用于医学治疗,例如用于治疗或预防癌症或其他增殖性疾病,以及用于治疗人类或非人类动物患者的癌症或其他疾病的方法。该发明还提供用于识别用于治疗或预防癌症和其他增殖性疾病的新化合物的方法,例如这些疾病的特征是细胞表达CYP1B1及其等位基因变体。该发明还提供一种用于确定该发明中化合物治疗癌症的疗效的方法。
  • [EN] PYRIMIDOPYRIMIDOINDAZOLE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIMIDO-PYRIMIDO-INDAZOLE
    申请人:BANYU PHARMA CO LTD
    公开号:WO2010098367A1
    公开(公告)日:2010-09-02
    The invention is to provide a novel anticancer agent or sensitizer for cancer chemotherapy or radiotherapy. A compound of a general formula (I): wherein A means an aryl group or a heteroaryl group, or a group of a formula (a):; R1 means a -(C=O)aOb(C1-C6)alkyl group, a -(C=O)aOb(C2-C6)alkenyl group, a -(C=O)aOb(C3-C6)cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; R2 and R3 each mean a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a carboxyl group, a -(C=O)aOb(C1-C6)alkyl group or a group of -(C=O)aN(R1e)R2e; R4 means a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group, and the like have an excellent Wee1-kinase-inhibitory effect, and are therefore useful in the field of medicine, especially in the field of various cancer treatments.
    这项发明是为了提供一种新型的抗癌药物或增敏剂,用于癌症化疗或放疗。通式(I)的化合物:其中A表示芳基或杂环基,或者是式(a)的基团;R1表示-(C=O)aOb(C1-C6)烷基、-(C=O)aOb(C2-C6)烯基、-(C=O)aOb(C3-C6)环烷基、芳基或杂环基;R2和R3各自表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、-(C=O)aOb(C1-C6)烷基或-(C=O)aN(R1e)R2e的基团;R4表示氢原子或(C1-C6)烷基等,具有优异的Wee1激酶抑制作用,因此在医学领域特别是各种癌症治疗领域中非常有用。
  • Acetylenic nucleosides. 4. 1-(.beta.-D-Arabinofuranosyl)-5-ethynylcytosine. Improved synthesis and evaluation of biochemical and antiviral properties
    作者:Miroslav Bobek、I. Kavai、R. A. Sharma、S. Grill、G. Dutschman、Y. C. Cheng
    DOI:10.1021/jm00394a039
    日期:1987.11
    5-Ethynyl-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine (EAC) was prepared from 1-(2,3,5-tri-O-acetyl-beta-D-arabinofuranosyl)cytosine by iodination followed by coupling with (trimethylsilyl)acetylene and deblocking. At 50 microM, EAC was found to inhibit the in vitro replication of herpes simplex virus type 1 and type 2 by greater than 99%. EAC also showed activity against a strain of HSV-1 resistant to (E)-
    由1-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶经碘化,然后与(三甲基甲硅烷基)乙炔偶合,制得5-乙炔基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶(EAC)。解块。在50 microM时,发现EAC抑制1型和2型单纯疱疹病毒的体外复制超过99%。EAC还显示出对抗(E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷的HSV-1菌株的活性,该菌株具有病毒诱导的胸苷激酶(TK)的改变。在100 microM时,EAC不会抑制白血病L1210和HeLa细胞的体外生长。EAC抵抗dCR-CR脱氨酶的作用,其脱氨率约为dCR的2%。该化合物是dCR激酶的弱底物,但被HSV-1-和HSV-2诱导的TK分别磷酸化了50%和30%。
  • [EN] TRICYCLIC INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS ENDONUCLEASE<br/>[FR] INHIBITEURS TRICYCLIQUES DE L'ENDONUCLÉASE DU VIRUS DE LA GRIPPE
    申请人:WEBB THOMAS R
    公开号:WO2021195278A1
    公开(公告)日:2021-09-30
    The present disclosure is concerned with 9-hydroxy-6-(pyrrolidin-2-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrazino[ 1,2-c]pyrimidine- 1, 8-dione compounds for the treatment of various viral infections such as, for example, influenza virus. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.
    本公开涉及用于治疗各种病毒感染的9-羟基-6-(吡咯啉-2-基)-3,4-二氢-2H-吡嗪并[1,2-c]嘧啶-1,8-二酮化合物,例如流感病毒。本摘要旨在作为在特定领域搜索的扫描工具,并不意在限制本发明。
  • [EN] LIPID DERIVATIVES FOR IN VITRO OR IN VIVO DELIVERY<br/>[FR] DÉRIVÉS LIPIDIQUES POUR ADMINISTRATION IN VITRO OU IN VIVO
    申请人:UNIV COLORADO REGENTS
    公开号:WO2019126565A1
    公开(公告)日:2019-06-27
    The present invention relates to novel constructs that allow for delivery of biologically active agents into cells. In certain embodiments, the constructs comprises conjugates of a lipophilic membrane dye, or a derivative or analogue thereof, with the biologically active agent.
    本发明涉及允许将生物活性剂递送入细胞的新颖构建体。在某些实施例中,构建体包括脂溶性膜染料或其衍生物或类似物的偶联物与生物活性剂的结合。
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