作者:Lukasz Banach、Lukasz Janczewski、Jakub Kajdanek、Katarzyna Milowska、Joanna Kolodziejczyk-Czepas、Grzegorz Galita、Wioletta Rozpedek-Kaminska、Ewa Kucharska、Ireneusz Majsterek、Beata Kolesinska
DOI:10.3390/molecules27072271
日期:——
Eight dipeptides containing antifibrinolytic agents (tranexamic acid, aminocaproic acid, 4-(aminomethyl)benzoic acid, and glycine—natural amino acids) were synthesized in a three-step process with good or very good yields. DMT/NMM/TsO− (4-(4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholinium toluene-4-sulfonate) was used as a coupling reagent. Hemolysis tests were used to study the effects of the
通过三步法合成了八种含有抗纤维蛋白溶解剂(氨甲环酸、氨基己酸、4-(氨基甲基)苯甲酸和甘氨酸——天然氨基酸)的二肽,收率良好或非常好。DMT/NMM/TsO - (4-(4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-甲基吗啉鎓甲苯-4-磺酸盐)用作偶联剂。溶血试验用于研究二肽对血液成分的影响。血浆凝固试验用于检查它们对凝血酶时间 (TT)、凝血酶原时间 (PT) 和活化部分促凝血酶原激酶时间 (aPTT) 的影响。溶血水平不超过1%。在凝血测试中,TT、PT 和 aPTT 没有区分任何化合物。所有酰胺1 – 8的凝血酶原时间是相似的。在酰胺1-4和8存在下获得的结果略低于其他化合物和阳性对照,并且与 TA 获得的结果相似。在酰胺3的情况下,观察到显着降低的 aPTT。用酰胺3和 TA 处理的血浆观察到的 aPTT 具有可比性。在酰胺6和8的情况下, 发现 TT 值