sarcosine-(2,6-dimethyl-anilide) | 42459-27-8

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: sarcosine-(2,6-dimethyl-anilide)
• 英文别名: Sarkosin-(2,6-dimethyl-anilid)；N-(2,6-dimethyl-phenyl)-2-methylamino-acetamide；N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(methylamino)acetamide；N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-methylamino-acetamide；ω-Methylamino-2,6-dimethylacetanilid
• CAS: 42459-27-8
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O
• mdl: MFCD04635855
• 分子量: 192.261
• InChiKey: MNPVBKFHOBFDKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sarcosine-(2,6-dimethyl-anilide) 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 1-(2,6-dimethylphenyl)-4-methyl-2,7,7-trioxo-1,4-diaza-6,7-dithiaoctane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SITE-SPECIFIC DRUG DELIVERY

  摘要：

  公开号：

  EP0966304B1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基氯代乙酰苯胺 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 甲胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以67%的产率得到sarcosine-(2,6-dimethyl-anilide)
  参考文献：
  名称：

  Local anesthetic compounds and uses

  摘要：

  本发明揭示了用于产生长效局部麻醉的新化合物、药物组合物和方法。本发明的化合物是多结合化合物，包括从2到10个配体共价连接到一个或多个连接物的结构，每个配体能够结合到电压门控Na+通道中的一个配体结合位点，以调节其生物过程/功能。

  公开号：

  US06462034B1
• 作为试剂：
  描述：

  甲胺 、 2,6-二甲基氯代乙酰苯胺 、 盐酸 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 sarcosine-(2,6-dimethyl-anilide) 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield N-(2,6-dimethyl-phenyl)-2-methylamino-acetamide (compound (23)) as an oil (12.8 gm; 67% yield)的产率得到sarcosine-(2,6-dimethyl-anilide)
  参考文献：
  名称：

  Local anesthetic compounds and uses

  摘要：

  本发明揭示了用于产生长期局部麻醉的新型化合物、药物组合物和方法。本发明的化合物是多结合化合物，其包括2至10个配体共价连接到一个连接物或连接物上，每个配体都能够结合到电压门控Na+通道中的配体结合位点以调节其生物过程/功能。

  公开号：

  US06337423B1

文献信息

• QUATERNARY AMMONIUM SALT COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：WEST CHINA HOSPITAL, SICHUAN UNIVERSITY

  公开号：US20210107872A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  A compound is shown in formula I and can be in the form of a pharmaceutically acceptable salt, or a stereoisomer, or a solvate, or a prodrug, or a metabolite. The compound takes effect rapidly and has a long-time local anesthetic effect following a single dose, with the sensory nerve blocking time being greater than the motor nerve blocking time, has both a long-acting local anesthetic effect and a selective local anesthetic effect, significantly reduces side effects of the compositions QX314 and QX314 and a quaternary ammonium salt compound with surfactant structural characteristics, and is safer. The compound of formula I of the present invention and a pharmaceutically acceptable salt thereof can be used for preparing drugs that have a long-time local anesthetic effect and a selective local anesthetic effect.

  化合物在公式I中显示，可以是药学上可接受的盐的形式，或立体异构体，或溶剂合物，或前药，或代谢物。该化合物作用迅速，单剂量后具有长时间的局部麻醉效果，感觉神经阻滞时间大于运动神经阻滞时间，既具有长效局部麻醉效果又具有选择性局部麻醉效果，显著减少了QX314和QX314组分以及具有表面活性剂结构特征的季铵盐化合物的副作用，并且更安全。本发明的公式I的化合物及其药学上可接受的盐可用于制备具有长效局部麻醉效果和选择性局部麻醉效果的药物。
• (Aminoiminomethyl) amino) alkane-carboxamides and their applications in therapy
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US06518458B1

  公开（公告）日：2003-02-11

  The invention to a pharmaceutical composition comprising as active principle a compound of general formula (I), in which R1, R2, R3, and A are as defined in claim 1. These compositions can be used in the treatment of pathologies associated with insulin resistance syndrome.

  本发明涉及一种药用组合物，其活性成分为通式(I)化合物，其中R1、R2、R3和A的定义如权利要求1所述。这些组合物可用于治疗与胰岛素抵抗综合征相关的病理状况。
• Novel therapeutic agents for membrane transporters
  申请人：——

  公开号：US20030044845A1

  公开（公告）日：2003-03-06

  Novel multi-binding compounds (agents) are disclosed which bind cell membrane transporters including ion channels, molecular transporters and ion pumps. The compounds of this invention comprise from 2 to 10 ligands each of which can bind to such cellular transporters to modulate the biological processes/functions thereof. Each of the ligands is covalently attached to a linker (framework) to provide for a multi-binding compound. The linker is selected such that the multi-binding compound exhibits increased modulation of the biological processes/functions of the transporter as compared to the aggregate of the individual ligand units made available for binding to the transporter.

  本发明揭示了一种新型多重结合化合物（试剂），其结合细胞膜转运体，包括离子通道、分子转运体和离子泵。本发明的化合物包括2到10个配体，每个配体都可以结合到这些细胞转运体上，以调节其生物过程/功能。每个配体都共价地连接到一个连接器（框架）上，以提供多重结合化合物。所选择的连接器是为了使多重结合化合物相比可用于结合转运体的单个配体单元的聚合体表现出增强的调节转运体的生物过程/功能的特性。
• Site-specific drug delivery
  申请人：Dime S. David

  公开号：US20060009375A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  Compounds and methods which are useful for the site-specific delivery and localization of drugs are provided. The compounds can be represented by the formula: A-L-D wherein A is an anchoring moiety; L is a linking group; and D is a drug.

  本发明提供了用于特定部位输送和定位药物的化合物和方法。这些化合物可以用公式A-L-D表示，其中A是锚定基团；L是连接基团；D是药物。
• [EN] CATIONIC COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ CATIONIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种阳离子类化合物及其制备方法与用途
  申请人：WEST CHINA HOSPITAL SICHUAN UNIV

  公开号：WO2019154288A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  本发明公开了一种阳离子类化合物及其制备方法与用途，本发明提供了一种结构新颖的式Ⅰ所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物，该化合物具有起效快，单次给药后具有长时间局部麻醉的效果，感觉神经阻滞时间大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了QX314、QX314组合物以及具有表面活性剂结构特征阳离子化合物的副作用，具有更好的安全性，即本发明式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐，可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤更小、安全性高的优点。