2-bromo-4-(1,3-dioxolan-2-yl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-4-(1,3-dioxolan-2-yl)pyridine
• 化学式: C₈H₈BrNO₂
• 分子量: 230.061
• InChiKey: OJLKBURHSSFUIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-4-(1,3-dioxolan-2-yl)pyridine 在 sodium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 乙醇 、 水 、 四丁基硫酸氢铵 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 一水合肼 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 丙酮 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 120.0h， 生成 2-[(2-呋喃基甲基)亚磺酰基]-N-[(2Z)-4-[[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧基]-2-丁烯-1-基]乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  具有胃保护活性的新型组胺2（H2）受体拮抗剂。二。具有杂芳环的2-糠基硫基和2-糠基亚磺酰基乙酰胺衍生物的合成和药理评价。

  摘要：

  我们最近发现具有硫醚功能的N- [3- [3-（3-哌啶基甲基）苯氧基]丙基]乙酰胺衍生物具有抗胃分泌和保护胃的活性，硫醚功能（尤其是糠基硫基或糠基亚磺酰基）对于胃保护至关重要。在本研究中，合成了一系列2-糠基硫基和2-糠基亚磺酰基乙酰胺衍生物，并评估了其对组胺H2受体的拮抗活性，胃的抗分泌活性和胃保护作用。根据N- [3- [3-（哌啶子基甲基）苯氧基]丙基]乙酰胺的结构，设计了其中3-（哌啶子基甲基）苯氧基部分被连接到叔胺上的多种杂芳族环取代的化合物。丙基被其他碳键取代。讨论了构效关系。在测试的化合物中，2-糠基亚磺酰基-N- [4- [4-（哌啶子基甲基）-2-吡啶基氧基γ]-（Z）-2-丁烯基]乙酰胺是最有效的，其代号为FRG-8813。

  DOI：

  10.1248/cpb.46.616
• 作为产物：
  描述：

  2-溴吡啶-4-甲醛 生成 2-bromo-4-(1,3-dioxolan-2-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  HIRAKAWA, NOBUHIKO;KASHIWABA, NORIAKI;MATSUMOTO, HAJIME;HOSODA, AKIHIKO;S+

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Lithium trihydroxy/triisopropoxy-2-pyridylborate salts (LTBS): synthesis, isolation, and use in modified Suzuki–Miyaura cross-coupling reactions
  作者：Kuanchiang Chen、Richard Peterson、Shivanand K. Math、James B. LaMunyon、Charles A. Testa、Dustin R. Cefalo

  DOI：10.1016/j.tetlet.2012.06.145

  日期：2012.9

  and triisopropoxy 2-borate salts (LTBS) for use in modified Suzuki–Miyaura cross-coupling reactions that can be produced in quantities greater than one hundred grams. Pyridyl LTBS provide a viable cross-coupling alternative to unstable 2-pyridylboronic acids, boronates, and trifluoroborate salt derivatives. We also demonstrate the synthesis and cross-coupling of shelf-stable LTBS reagents of other sp2-hybridized

  我们在本文中描述了可用于修饰的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应的货架稳定，可分离且可表征的吡啶基锂三羟基和三异丙氧基2-硼酸盐（LTBS），其用量可大于100克。吡啶基LTBS为不稳定的2-吡啶基硼酸，硼酸盐和三氟硼酸盐衍生物提供了可行的交叉偶联选择。我们还证明了其他sp 2-杂化的含氮杂环，包括噻唑，吡嗪，喹啉和异喹啉杂环的货架稳定LTBS试剂的合成和交叉偶联。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS USEFUL AS POLY(ADP-RIBOSE) POLYMERASE (PARP) INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA POLY(ADP-RIBOSE) POLYMÉRASE (PARP)
  申请人：RHIZEN PHARMACEUTICALS AG

  公开号：WO2021220120A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  The present invention provides novel poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment, prevention and/or amelioration of PARP mediated diseases or disorders using them. In particular, the compounds described herein are useful for the treatment of carcinoma of the breast, ovarian cancer, carcinoma of the liver, carcinoma of the lung, small cell lung cancer, esophageal cancer, gall bladder cancer, pancreatic cancer and stomach cancer.

  本发明提供了新型聚(ADP核糖)聚合酶（PARP）抑制剂，其制备方法，含有它们的药物组合物以及使用它们治疗、预防和/或改善PARP介导的疾病或紊乱的方法。具体来说，本文描述的化合物对于治疗乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肺癌、小细胞肺癌、食管癌、胆囊癌、胰腺癌和胃癌是有用的。
• Metal-complex dye, photoelectric conversion element, dye-sensitized solar cell, and dye solution containing metal-complex dye
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US09953768B2

  公开（公告）日：2018-04-24

  A photoelectric conversion element, a photoelectric conversion element, a dye-sensitized solar cell and a dye solution, having an electrically conductive support, a photoconductor layer containing an electrolyte, a charge transfer layer containing an electrolyte, and a counter electrode, wherein the photoconductor layer contains semiconductor fine particles carrying a metal complex dye; and wherein the metal complex dye has at least a carboxyl group and a salt of the carboxyl group, the salt being selected from the group consisting of a potassium salt, a lithium salt, and a cesium salt, and the ratio α of the number of the salt of the carboxyl group divided by the total number of the carboxyl group and the salt of the carboxyl group to be found in one molecule of the metal complex dye, lying in the range of 0.1 to 0.9.

  一种光电转换元件，一种染料敏化太阳能电池和一种染料溶液，具有电导支撑体，包含电解质的光电导层，包含电解质的电荷转移层和对电极，其中光电导层含有携带金属络合染料的半导体细颗粒；金属络合染料至少具有一个羧基和该羧基的盐，所述盐选自钾盐、锂盐和铯盐组成的群体，其中α为羧基盐的数量除以金属络合染料分子中羧基和羧基盐总数量的比值，范围为0.1至0.9。
• PHOTOELECTRIC CONVERSION ELEMENT, DYE-SENSITIZED SOLAR CELL, METAL COMPLEX DYE, DYE SOLUTION, DYE-ADSORBED ELECTRODE, AND METHOD FOR PRODUCING DYE-SENSITIZED SOLAR CELL
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20150248969A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  A photoelectric conversion element, having a photoconductor layercontaining semiconductor fine particles carrying a metal complex dye of Formula (I); a metal complex dye, a dye solution, a dye-adsorbed electrode, a dye-sensitized solar cell, and a method for producing the solar cell: M ( LA )( LD )( LX ) mX ·( CI ) mY Formula (I) M represents a metal ion, LA represents a ligand of Formula (AL), LD represents a bidentate or tridentate ligand, at least one of coordinating atoms being an anion; LX represents a monodentate ligand; CI represents a counter ion; mX is 0 or 1; mY is 0 to 3; Rings A to C represent a heterocycle; Z 1 and Z 2 represent a carbon or nitrogen atom; Anc1 to Anc3 represent an acidic group; X 1 to X 3 represent a single bond or linking group; R 1 to R 3 represent a substituent; l1, l3, l2, m1, m3, m2, n1, n2, and n3 each are an integer.

  一种光电转换元件，具有包含携带公式（I）金属络合染料的半导体细粒子的光电导层；一种金属络合染料，染料溶液，染料吸附电极，染料敏化太阳能电池，以及生产太阳能电池的方法：M（LA）（LD）（LX）mX·（CI）mY公式（I）中，M代表金属离子，LA代表公式（AL）的配体，LD代表双齿或三齿配体，至少一个配位原子是阴离子；LX代表单齿配体；CI代表计数离子；mX为0或1；mY为0到3；环A到C代表杂环；Z1和Z2代表碳或氮原子；Anc1到Anc3代表酸性基团；X1到X3代表单键或连接基团；R1到R3代表取代基；l1、l3、l2、m1、m3、m2、n1、n2和n3各自为整数。
• 4-aminomethyl-pyridyl-2-oxy derivatives having anti-ulcer activity
  申请人：Fujirebio Kabushiki Kaisha

  公开号：US04912101A1

  公开（公告）日：1990-03-27

  A compound represented by the following formula or a salt thereof ##STR1## wherein each of R.sub.1 and R.sub.2 represents a lower alkyl group, or R.sub.1 and R.sub.2, together with the nitrogen atom to which they are bonded, may form a substituted or unsubstituted, saturated or partially unsaturated 4- to 8-membered heterocyclic group which may contain a hetero atom selected from N, O and S, Y represents a group of the formula --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or --CH.dbd.CH--, and n is 0, 1 or 2. This compound is useful as anti-peptic ulcer agent.

  以下式子所代表的化合物或其盐，其中R.sub.1和R.sub.2分别代表较低的烷基，或者R.sub.1和R.sub.2连同它们所结合的氮原子可以形成取代或未取代的饱和或部分不饱和的4-至8元杂环基团，该基团可以含有从N、O和S中选择的杂原子，Y代表公式-CH.sub.2-CH.sub.2-或-CH.dbd.CH-的基团，n为0、1或2。该化合物可用作抗消化性溃疡剂。