therapeutic index. Thus, we investigated the synthesis and antiviral activities of various quercetin derivatives with substitution of C3, C3′, and C5 hydroxyl functions with various phenolic ester, alkoxy, and aminoalkoxy moieties. Among newly synthesized compounds, quercetin-3-gallate which is structurally related to EGCG showed comparable antiviral activity against influenza virus (porcine H1N1 strain)
流感病毒是引起人类和动物呼吸道感染的重要病原体。除了疫苗接种外,针对流感病毒的抗病毒药物通过减少疾病进展和病毒传播在控制病毒感染方面发挥着重要作用。植物来源的多
酚与抗氧化活性、抗癌以及心脏和神经保护作用有关。一些多
酚,如
白藜芦醇和表
没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG),在体外和/或体内显示出显着的抗流感活性。最近我们发现
槲皮素和异
槲皮素(quercetin-3-β- d-
葡萄糖苷),
槲皮素的一种
葡萄糖苷形式,在体外和体内显着减少流感病毒的复制(异
槲皮素)。异
槲皮素的抗病毒作用大于
槲皮素,IC 50值较低,体外治疗指数较高。因此,我们研究了各种
槲皮素衍
生物的合成和抗病毒活性,其中 C3、C3' 和 C5 羟基官能团被各种
酚酯、烷氧基和
氨基烷氧基部分取代。在新合成的化合物中,与 EGCG 结构相关的
槲皮素-3-
没食子酸酯显示出与 EGCG 相当的抗流感病毒(猪 H1N1 毒株)的抗病毒活性,并具有更高的体外治疗指数。