6-氟喹啉-4-羧酸 | 220844-73-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 6-氟喹啉-4-羧酸
• 中文别名: 6-氟-喹啉-4-羧酸
• 英文名称: 6-fluoroquinoline-4-carboxylic acid
• CAS: 220844-73-5
• 化学式: C₁₀H₆FNO₂
• 分子量: 191.162
• InChiKey: FNGWSJQERDIOJO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  352.1±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.431±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C，干燥且密封保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氟喹啉-4-羧酸 在 titanium(IV) isopropylate 、 三乙基硅烷 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  酰胺类衍生物、其制法与医药上的用途

  摘要：

  本发明涉及酰胺类衍生物、其制法与医药上的用途。具体地，本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、或立体异构体，及其制备方法和应用，式中各基团的定义详见说明书。

  公开号：

  CN110105275B
• 作为产物：
  描述：

  5-氟靛红 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 6-氟喹啉-4-羧酸
  参考文献：
  名称：

  NOVEL FAP INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及具有高选择性和特异性的新型抑制剂，用于FAP（成纤维细胞激活蛋白）。所述抑制剂可用作人类和/或兽医药物，特别用于治疗和/或预防与FAP相关的疾病，如但不限于增殖性疾病。

  公开号：

  US20140357650A1

文献信息

• [EN] NOVEL FAP INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE FAP
  申请人：UNIV ANTWERPEN

  公开号：WO2013107820A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The present invention relates to novel inhibitors having high selectivity and specificity for FAP (fibroblast activation protein). Said inhibitors are useful as a human and/or veterinary medicine, in particular for the treatment and/or prevention of FAP-related disorders such as but not limited to proliferative disorders.

  本发明涉及对FAP（成纤维细胞活化蛋白）具有高选择性和特异性的新型抑制剂。所述抑制剂可用作人类和/或兽药，特别是用于治疗和/或预防FAP相关疾病，如但不限于增殖性疾病。
• 酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN113061098B

  公开（公告）日：2022-08-30

  本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I)，该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。
• Synthesis and biological evaluation of novel 4‐(6‐substituted quinolin‐4‐yl)‐ <i>N</i> ‐aryl thiazol‐2‐amine derivatives as potential antimicrobial agents
  作者：Prashant Thakare、Abhijit Shinde、Sagar Dakhane、Abhijit Chavan、Vivek D. Bobade、Pravin C. Mhaske

  DOI：10.1002/jhet.4317

  日期：2021.9

  (5a–g) afforded 4-(6-substituted quinolin-4-yl)-N-aryl/pyridyl thiazol-2-amine (6a-ab). These newly synthesized derivatives were evaluated for in vitro antibacterial activity against Escherichia coli (NCIM 2574), Proteus mirabilis (NCIM 2388) (Gram-negative strains), Bacillus subtilis (NCIM 2063), Staphylococcus albus (NCIM 2178) (Gram-positive strains) and in vitro antifungal activity against Aspergillus

  4-（2-溴乙酰基）喹啉-1-鎓溴化物（4a-d）与取代的芳基硫脲（5a-g）的环缩聚反应得到4-（6-取代的喹啉-4-基）-N-芳基/吡啶基噻唑-2-胺（6a-ab）。评估了这些新合成的衍生物对大肠杆菌（NCIM 2574）、奇异变形杆菌（NCIM 2388）（革兰氏阴性菌株）、枯草芽孢杆菌（NCIM 2063）、白色葡萄球菌（NCIM 2178）（革兰氏阳性菌株）的体外抗菌活性) 和体外对黑曲霉的抗真菌活性(ATCC 504) 和白色念珠菌(NCIM 3100)。化合物6a、6b、6d、6f、6k和6l对S. albus显示出中等至良好的抗菌活性。10 种衍生物6c、6q、6r、6s、6t、6v、6w、6x、6y和6aa对A. niger显示出中等至良好的活性。N- [4-(Quinolin-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]pyridin-2-amine 对A. niger相对于标准药物鲁康唑。
• Phenyl urea and phenyl thiourea derivatives as HFGAN72 antagonists
  申请人：SmithKline Beecham p.l.c.

  公开号：US06410529B1

  公开（公告）日：2002-06-25

  Phenyl urea and phenylthiourea derivatives, processes for their production and their uses as pharmaceuticals are disclosed.

  本发明揭示了苯基脲和苯基硫脲衍生物的制备方法，以及它们作为药物的用途。
• FAP inhibitors
  申请人：UNIVERSITEIT ANTWERPEN

  公开号：US09346814B2

  公开（公告）日：2016-05-24

  The present invention relates to novel inhibitors having high selectivity and specificity for FAP (fibroblast activation protein). Said inhibitors are useful as a human and/or veterinary medicine, in particular for the treatment and/or prevention of FAP-related disorders such as but not limited to proliferative disorders.

  本发明涉及一种具有高选择性和特异性的新型抑制剂，用于FAP（成纤维细胞活化蛋白）的抑制。该抑制剂可用作人类和/或兽医药物，特别是用于治疗和/或预防与FAP相关的疾病，例如但不限于增殖性疾病。