盐酸安他唑啉 | 2508-72-7

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗心律失常药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸安他唑啉
• 中文别名: 2-(N-苄基苯胺基甲基)-2-咪唑啉盐酸盐；N-苯基-N-苄基-4,5-二氢-1H-咪唑-2-甲胺盐酸盐
• 英文名称: antazoline hydrochloride
• 英文别名: 4,5-dihydro-N-phenyl-N-(phenylmethyl)-1H-imidazole-2-methanamine hydrochloride；N-benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-aniline; hydrochloride；N-Benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-anilin; Hydrochlorid；N-benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)aniline;hydron;chloride
• CAS: 2508-72-7
• 化学式: C₁₇H₁₉N₃*ClH
• 分子量: 301.819
• InChiKey: SWKDMSRRIBZZAY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  238 °C
• 溶解度：
  DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.12
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  27.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 海关编码：
  2933290090
• RTECS号：
  NJ2150000
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312+P330,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302+H312+H332,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储于室温下

SDS

1.1 产品标识符
: Antazoline hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-(N-Benzylanilinomethyl)-2-imidazoline hydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
急性毒性, 吸入 (类别4)
急性毒性, 经皮 (类别4)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H312 皮肤接触有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H332 吸入有害。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-(N-Benzylanilinomethyl)-2-imidazoline hydrochloride
别名
: C17H19N3 · HCl
分子式
: 301.81 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Antazoline hydrochloride
-
CAS 号 2508-72-7
EC-编号 219-719-8

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
昏睡, 消化系统失调
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤被吸收是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
昏睡, 消化系统失调
附加说明
化学物质毒性作用登记: NJ2150000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸安他唑啉简介

盐酸安他唑啉（简称安他唑啉）是一种组胺受体拮抗剂，于20世纪60年代应用于临床治疗房性和室性早搏，属于IA类抗心律失常药物。在相关文献中，很少见到关于其严重副作用的报道。

药理作用

盐酸安他唑啉是一种H1受体阻滞剂，具有显著的抗组胺和抗胆碱作用。早在20世纪40年代，Dutta就报告了该物质的抗心律失常作用，其机制类似于奎尼丁，归类为IA类抗心律失常药物。研究表明，安他唑啉对ATP敏感的K+电流的影响大于电压敏感性K+电流。因此，其抗心律失常作用可能与选择性抑制ATP敏感的K+通道有关。

用途

盐酸安他唑啉是一种抗心律失常药及H1受体拮抗药。它具有中枢镇静作用和降低毛细血管渗透性的作用，并兼有抗心律失常用途，是常用的抗组胺药物中作用最弱的一种，且作用时间较短。

此外，Antazolin盐酸盐是一种第一代抗组胺药，也具有抗胆碱能特性，常用于缓解鼻塞症状，也可作为眼药水使用。作为一种抗胆碱药，它不仅有抗胆碱和局部麻醉的作用，还适用于抗过敏和抗心律失常。

结语

综上所述，盐酸安他唑啉是一种多功能药物，在临床应用中展现了其独特的药理特性和广泛的应用范围。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸安他唑啉 在 1-(fluorosulfonyl)-2,3-dimethyl-1H-imidazol-3-ium trifluoromethanesulfonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以63 %的产率得到2-((benzyl(phenyl)amino)methyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-sulfonyl fluoride
  参考文献：
  名称：

  Direct ¹⁸F-Fluorosulfurylation of Phenols and Amines Using an [¹⁸F]FSO₂⁺ Transfer Agent Generated In Situ

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c00512
• 作为产物：
  描述：

  氯乙腈 、 Ethane-1,2-diamine;hydron;dichloride 、 苯甲基苯胺 生成 盐酸安他唑啉
  参考文献：
  名称：

  DANIEWSKI, W.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 2-IMIDAZOLINES
  申请人：Galley Guido

  公开号：US20090018180A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  The present invention relates to compounds of formula I wherein X—Y, R 1 , and n are as defined herein and to their pharmaceutically active salts. Compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1 and are useful for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.

  本发明涉及式I的化合物，其中X—Y、R1和n如本文所定义，并且涉及它们的药用活性盐。式I的化合物对痕量胺相关受体（TAARs）具有良好的亲和力，特别是对TAAR1，适用于治疗抑郁症、焦虑障碍、双相情感障碍、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、与压力有关的障碍、精神分裂症等精神障碍、帕金森病等神经系统疾病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用以及代谢性障碍，如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗和吸收障碍、体温稳态障碍、睡眠和昼夜节律障碍，以及心血管疾病。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• Nitrierungsprodukte von Antazolin und Bamipin und deren Meisenheimer Verbindungen mit Aceton und Basen
  作者：Karl-Artur Kovar、Ilse Schlecht、Renate Weber、Adriano Guarnieri、Lucilla Varoli

  DOI：10.1002/ardp.19853180209

  日期：——

  Antazolin und Bamipin werden unter den Bedingungen der Vitali‐Morin‐Reaktion zu 17 verschiedenen Nitroverbindungen und zwar 1a/2b, 1b/2d, 1e, 1d/2e, 1e, 1f, 1g/2g, 2a, 2c, 2f, 2h–2n nitriert, von denen sich 1b/2d, 1c, 1e–1g/2g, 2a, 2c, 2h–21 in Aceton mit Basen anfärben lassen. Die resultierenden Farbprodukte 3a/b, 4a/b, 5a/b und 7 sind Meisenheimer Salze der Cyclohexadienat‐ und Propenid‐Reihe.

  安他唑啉和巴米平在Vitali-Morin反应条件下转化为17种不同的硝基化合物，即1a/2b、1b/2d、1e、1d/2e、1e、1f、1g/2g、2a、2c、2f、2h – 2n 硝化，其中 1b / 2d, 1c, 1e – 1g / 2g, 2a, 2c, 2h – 21 可以在丙酮中用碱着色。所得有色产物3a/b、4a/b、5a/b和7是环己二酸盐和丙烯化物系列的迈森海姆盐。
• An otorhinological drug delivery device
  申请人：Schering Oy

  公开号：EP1438942A1

  公开（公告）日：2004-07-21

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Si-atoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的芯体，其中所述芯体由弹性体组合物制成，该弹性体组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元S原子上的3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧烷）基团）及其混合物组成的组。
• Methods and compositions for treating infection
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US10004701B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。

表征谱图