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盐酸安妥沙星 | 873888-67-6

中文名称
盐酸安妥沙星
中文别名
——
英文名称
Antofloxacin hydrochloride
英文别名
(2S)-8-amino-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid;hydrochloride
盐酸安妥沙星化学式
CAS
873888-67-6
化学式
C18H21FN4O4*ClH
mdl
——
分子量
412.848
InChiKey
OESOQRSLLMARQW-FVGYRXGTSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    1.55
  • 重原子数:
    28
  • 可旋转键数:
    2
  • 环数:
    4.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.44
  • 拓扑面积:
    99.3
  • 氢给体数:
    3
  • 氢受体数:
    9

制备方法与用途

盐酸安托沙星是一种耐受性好、口服有效的广谱8-氨基氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性。它对gyrA突变阳性的幽门螺杆菌菌株尤其有效,尤其是对于携带Asn87突变的菌株,其效果优于左氧氟沙星。此外,盐酸安托沙星还是一种弱、可逆的CYP1A2抑制剂,用于治疗由多种细菌引起的感染。

反应信息

  • 作为产物:
    描述:
    7,8-difluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5,7,9(13),11-tetraene-11-carboxylic acid 生成 盐酸安妥沙星
    参考文献:
    名称:
    5-取代的喹啉酮一和氮杂萘酮羧酸衍生物
    摘要:
    如下式所示化合物和/或基水合物或其盐为一种新型抗菌剂。上式中X,Y,R 1 ,R 2 ,R 3 和A如说明书中所定义。
    公开号:
    CN88101741A
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文献信息

  • 5-Substituierte Chinolon- und Naphthyridoncarbonsäure-Derivate
    申请人:BAYER AG
    公开号:EP0284935A1
    公开(公告)日:1988-10-05
    Die Erfindung betrifft 5-substituierte Chinolon-und Naphthyridoncarbonsäure-Derivate der Formel (I) in welcher X, Y, R', R2 und R3 die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben. Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese enthaltende antibakterielle Mittel und Futterzusatzstoffe.
    本发明涉及式(I)的5-取代喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物,其中X,Y,R',R2和R3具有描述中所述的含义。制备它们的方法以及包含它们的抗菌剂和饲料添加剂。
  • 左旋氧氟沙星类似物的合成及其用途
    申请人:安徽环球药业股份有限公司
    公开号:CN1181381A
    公开(公告)日:1998-05-13
    本发明左旋氧氟沙星及其类似物的制造方法,采用起始原料丰富易得,反应条件温和,总收率高,光学活性纯度高,更适合工业化生产,本发明在左旋氧沙星的5位和7位进行结构改造并经抗菌、抗肿瘤等试验发现它们具有明显的抗菌和抗肿瘤活性。
  • 一种盐酸安妥沙星的制备方法
    申请人:安徽环球药业股份有限公司
    公开号:CN101812074A
    公开(公告)日:2010-08-25
    本发明涉及一种盐酸安妥沙星的制备方法,包括安妥沙星的制备和盐酸安妥沙星的纯化,其中安妥沙星的制备的反应摩尔收率在85%左右,盐酸安妥沙星的成盐反应及纯化摩尔收率在75%左右。按照本发明提供盐酸安妥沙星的制备方法,具有生产成本低,环境影响小的优点,同时制备的盐酸安妥沙星能达到盐酸安妥沙星原料质量标准的要求。
  • 高纯盐酸安妥沙星的制备方法
    申请人:安徽环球药业股份有限公司
    公开号:CN101792452A
    公开(公告)日:2010-08-04
    本发明涉及一种高纯盐酸安妥沙星的制备方法,包括安妥沙星的制备和高纯盐酸安妥沙星的制备,其中安妥沙星的制备的反应收率为70-90%,高纯盐酸安妥沙星的制备的反应收率为70-80%。按照本发明提供高纯盐酸安妥沙星的制备方法,具有原料浪费少、生产成本较低的优点,同时制备的高纯盐酸安妥沙星的纯度能达到盐酸安妥沙星原料质量标准的要求。
  • 5-取代的喹啉酮一和氮杂萘酮羧酸衍生物
    申请人:拜尔公司
    公开号:CN88101741A
    公开(公告)日:1988-11-16
    如下式所示化合物和/或基水合物或其盐为一种新型抗菌剂。上式中X,Y,R 1 ,R 2 ,R 3 和A如说明书中所定义。
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