3-溴-7-氯-4-羟基喹啉 | 860715-45-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 3-溴-7-氯-4-羟基喹啉
• 英文名称: 7-chloro-3-bromoquinolin-4-ol
• 英文别名: 3-bromo-7-chloro-quinolin-4-ol；3-Brom-7-chlor-chinolin-4-ol；3-Bromo-7-chloro-4-hydroxyquinoline；3-bromo-7-chloro-1H-quinolin-4-one
• CAS: 860715-45-3
• 化学式: C₉H₅BrClNO
• 分子量: 258.502
• InChiKey: YXLUYGBVZYIGDK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-7-氯-4-羟基喹啉 在 三氯氧磷 作用下， 生成 (3-bromo-7-chloro-[4]quinolyl)-phenyl-amine
  参考文献：
  名称：

  The Preparation of 3-Halo-4-dialkylaminoalkylaminoquinoline Derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01216a044
• 作为产物：
  描述：

  7-氯-4-羟基喹啉 在 potassium bromide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以72 %的产率得到3-溴-7-氯-4-羟基喹啉
  参考文献：
  名称：

  功能化喹诺酮的选择性电化学卤化

  摘要：

  这项工作描述了在电化学条件下喹啉-4(1 H )-酮的有效 C3-H 卤化，其中卤化钾既充当卤化剂又充当电解质。该方案提供了在不分开的电池中方便地获得不同的卤代喹啉-4(1 H )-酮的方法，这些卤代喹啉-4(1 H)-酮具有独特的区域选择性、广泛的底物范围以及采用方便、环保的电解进行的克级合成。机理研究表明，卤素自由基可以促进喹诺酮类药物中N-H键的活化。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c00876

文献信息

• ANALOGUES OF HYDROXYCHLOROQUINE (HCQ) WITHOUT RETINAL TOXICITY
  申请人：Inoviem Scientific

  公开号：US20190062278A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  The present invention relates to hydroxychloroquine analogues having an activity superior to that of hydroxychloroquine but free from retinal cytotoxicity of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates: their method of preparation and their use in the treatment of lupus erythematosus.

  本发明涉及一种式(I)的羟氯喹类似物，其活性优于羟氯喹，但不具有视网膜细胞毒性，以及它们的药学上可接受的盐、溶剂或水合物：它们的制备方法以及它们在红斑狼疮治疗中的应用。
• Analogues of hydroxychloroquine (HCQ) without retinal toxicity
  申请人：Inoviem Scientific

  公开号：US10647677B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  The present invention relates to hydroxychloroquine analogues having an activity superior to that of hydroxychloroquine but free from retinal cytotoxicity of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates: their method of preparation and their use in the treatment of lupus erythematosus.

  本发明涉及活性优于羟氯喹但无视网膜细胞毒性的式 (I) 的羟氯喹类似物、其药学上可接受的盐、溶液或水合物： 其制备方法及其在治疗红斑狼疮中的用途。
• ANALOGUES DE L'HYDROXYCHLOROQUINE (HCQ) DEPOURVUS DE TOXICITE RETINIENNE
  申请人：Inoviem Scientific

  公开号：EP3303295A2

  公开（公告）日：2018-04-11
• [EN] ANALOGUES OF HYDROXYCHLOROQUINE (HCQ) WITHOUT RETINAL TOXICITY<br/>[FR] ANALOGUES DE L'HYDROXYCHLOROQUINE (HCQ) DEPOURVUS DE TOXICITE RETINIENNE
  申请人：INOVIEM SCIENT

  公开号：WO2016193503A2

  公开（公告）日：2016-12-08

  La présente invention concerne des analogues de I'hydroxychloroquine présentant une activité supérieure à I'hydroxychloroquine mais dépourvu de cytotoxicité rétinienne de formule (I), leurs sels, solvates ou hydrates pharmaceutiquement acceptables : leur procédé de préparation et leur utilisation dans le traitement du lupus érythémateux.
• The Preparation of 3-Halo-4-dialkylaminoalkylaminoquinoline Derivatives
  作者：Alexander R. Surrey、Royal A. Cutler

  DOI：10.1021/ja01216a044

  日期：1946.12