1-Boc-3-(1-羟乙基)吖丁啶 | 1138331-90-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物 - 羧酸酯及其衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 1-Boc-3-(1-羟乙基)吖丁啶
• 中文别名: 1-BOC-3-(1-羟乙基)吖啶
• 英文名称: tert-butyl 3-(1-hydroxyethyl)azetidine-1-carboxylate
• CAS: 1138331-90-4
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₃
• 分子量: 201.266
• InChiKey: FOEGASXWOTWMKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Boc-3-(1-羟乙基)吖丁啶 在 copper(l) iodide 、 potassium phosphate monohydrate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 1-(1-(6-(5-chloro-6-(1-(tetrahydrofuran-3-yl)piperidin-4-yl)-1H-indazol-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-yl)azetidin-3-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  提供的是抑制LRRK2激酶活性的新化合物，它们的制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的用途，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2018137573A1
• 作为产物：
  描述：

  叔-丁基3-[甲氧基(甲基)氨基甲酰]吖丁啶-1-羧酸酯 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-Boc-3-(1-羟乙基)吖丁啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  提供的是抑制LRRK2激酶活性的新化合物，它们的制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的用途，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2018137573A1

文献信息

• BENZOXAZEPIN COMPOUNDS SELECTIVE FOR PI3K P110 DELTA AND METHODS OF USE
  申请人：Heffron Timothy

  公开号：US20120245144A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  Benzoxazepin Formula I compounds, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological disorders, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  本句翻译为中文是：苯并恶唑啉I型化合物，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、代谢物以及药学上可接受的盐，对于抑制PI3K的δ异构体以及治疗由脂质激酶介导的疾病如炎症、免疫疾病和癌症是有用的。公开了使用I型化合物公式进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中此类疾病或相关病理状况的方法。
• [EN] ARYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS FOR TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLCARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE CANAL SODIQUE POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011103196A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides compounds that are inhibitors of voltage-gated sodium channels (Nav), in particular Nav 1.7, and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of these channels, in particular, chronic pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种抑制电压门控钠通道（Nav）的化合物，特别是Nav 1.7，因此适用于治疗通过抑制这些通道可治疗的疾病，特别是慢性疼痛疾病。还提供了含有这种化合物的药物组合物以及制备这种化合物的方法。
• UBIQUITIN-SPECIFIC-PROCESSING PROTEASE 7 (USP7) MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：FLX Bio, Inc.

  公开号：US20190142834A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  Disclosed herein, inter alia, compounds and methods of use thereof for the modulation of USP7 activity.

  本公开内容包括，但不限于，化合物及其使用方法，用于调节USP7活性。
• [EN] ANTIDIABETIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIDIABÉTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015119899A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  结构式（I）的新化合物及其药用盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可能在治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病中有用。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病以及与该疾病常相关的病症，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症方面有用。
• [EN] SUBSTITUTED ARYL SULFONE DERIVATIVES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ARYLSULFONE SUBSTITUÉE COMME BLOQUEURS DES CANAUX CALCIQUES
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009045382A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  A series of substituted aryl sulfone derivatives represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, calcium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, diabetic neuropathy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, sleep disorder, bipolar disorder and stroke, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

  一系列以化学式I表示的取代芳基磺酮衍生物，或其药用盐。药物组合物包括即时化合物的有效量，可以单独使用，也可以与一个或多个其他治疗活性化合物结合使用，并含有药用可接受载体。治疗与或由钙通道活性相关的疾病的方法，包括例如急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、炎症性疼痛、神经病性疼痛、尿失禁、瘙痒、过敏性皮炎、癫痫、糖尿病神经病、肠易激综合征、抑郁症、焦虑症、多发性硬化、睡眠障碍、躁郁症和中风，包括给予现有化合物的有效量，可以单独使用，也可以与一个或多个其他治疗活性化合物结合使用。