3-(3-phenylsulfamoylphenyl)acryloyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(3-phenylsulfamoylphenyl)acryloyl chloride
• 英文别名: 3-(3-Phenylsulfamoylphenyl)acryloyl chloride；3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enoyl chloride
• 化学式: C₁₅H₁₂ClNO₃S
• 分子量: 321.784
• InChiKey: BVZBYJUGVVNRTI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3-phenylsulfamoylphenyl)acryloyl chloride 在 盐酸羟胺 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 贝利司他
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOLID STATE FORMS OF (2E)-N-HYDROXY-3-[3-(PHENYLSULFAMOYL)PHENYL]PROP-2-ENAMIDE AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  [FR] FORMES À L'ÉTAT SOLIDE DE (2E)-N-HYDROXY-3-[3- (PHÉNYLSULFAMOYL) PHÉNYL] PROP-2-ÉNAMIDE ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  本发明涉及以下结构式-1所代表的（2E）-N-羟基-3-[3-(N-苯磺酰基)苯基]丙-2-烯酰胺的固态形式以及其制备方法。

  公开号：

  WO2018029699A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苯基-3-醛基苯磺酰胺 在 草酰氯 、 水 、 sodium ethanolate 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-(3-phenylsulfamoylphenyl)acryloyl chloride
  参考文献：
  名称：

  一种贝利司他异构体的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种贝利司他顺式异构体的制备方法，该方法以3‑苯基氨基磺酰基苯甲醛为起始原料，经Wittig缩合反应，水解，氯化反应，羟胺缩合反应得到Belinostat和Belinostat异构体混合物，混合物中Belinostat顺式异构体的含量较现有技术有显著的提高。对反应得到Belinostat和Belinostat异构体混合物采用反相高效制备液相色谱法进行分离纯化，梯度洗脱得到纯度99%以上的符合Belinostat有关物质检查中杂质对照品要求的Belinostat异构体。

  公开号：

  CN105367455B

文献信息

• [EN] SOLID STATE FORMS OF (2E)-N-HYDROXY-3-[3-(PHENYLSULFAMOYL)PHENYL]PROP-2-ENAMIDE AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF<br/>[FR] FORMES À L'ÉTAT SOLIDE DE (2E)-N-HYDROXY-3-[3- (PHÉNYLSULFAMOYL) PHÉNYL] PROP-2-ÉNAMIDE ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：MSN RES & DEVELOPMENT CENTER

  公开号：WO2018029699A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The Present invention relates to solid state forms of (2E)-N-hydroxy-3-[3-(N-phenyl sulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide represented by the following structural formula-1 and process for the preparation thereof.

  本发明涉及以下结构式-1所代表的（2E）-N-羟基-3-[3-(N-苯磺酰基)苯基]丙-2-烯酰胺的固态形式以及其制备方法。
• Carbamic acid compounds comprising a sulfonamide linkage as HDAC inhibitors
  申请人：Watkins J. Clare

  公开号：US20050085515A1

  公开（公告）日：2005-04-21

  This invention pertains to certain active carbamic acid compounds which inhibit HDAC activity and which have the following formula: (I) A is an aryl group; Q 1 is a covalent bond or an aryl leader group; J is a sulfonamide linkage selected from: —S(═O) 2 NR 1 — and —NR 1 S(═O) 2 —; R 1 is a sulfonamido substituent; and, Q 2 is an acid leader group; with the proviso that if J is —S(═O) 2 NR 1 —, then Q 1 is an aryl leader group; and pharmaceutically acceptable salts, solvates, amides, esters, ethers, chemically protected forms, and prodrugs thereof. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit HDAC, and, e.g., to inhibit proliferative conditions, such as cancer and psoriasis.

  本发明涉及某些活性的碳酰胺酸化合物，其抑制HDAC活性，其化学式为：（I）其中，A是芳基基团；Q1是共价键或芳基领导基团；J是从以下选择的磺酰胺键链：—S（═O）2NR1—和—NR1S（═O）2—；R1是磺酰胺取代基；Q2是酸领导基团；但是，如果J是—S（═O）2NR1—，则Q1是芳基领导基团；以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、酰胺、酯、醚、化学保护形式和前药。本发明还涉及包含这种化合物的制药组合物，以及使用这种化合物和组合物，在体内外抑制HDAC，例如抑制增生状况，如癌症和牛皮癣。
• Carbamic acid compounds comprising a sulfonamide linkage as hdac inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040077726A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  This invention pertains to certain active carbamic acid compounds which inhibit HDAC activity and which have the following formula: (I) A is an aryl group; Q1 is a covalent bond or an aryl leader group; J is a sulfonamide linkage selected from: —S (═O)2NR1— and —NR1S(═O)2—; R1 is a sulfonamido substituent; and, Q2 is an acid leader group; with the proviso that if J is —S(═O)2NR1—, then Q1 is an aryl leader group; and pharmaceutically acceptable salts, solvates, amides, esters, ethers, chemically protected forms, and prodrugs thereof. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit HDAC, and, e.g., to inhibit proliferative conditions, such as cancer and psoriasis.

  本发明涉及具有以下式子的某些活性碳酸酰化合物，其抑制HDAC活性： （I）A是芳基基团；Q1是共价键或芳基导体基团；J是选择自磺酰胺键的以下链：—S（═O）2NR1—和—NR1S（═O）2—；R1是磺酰胺取代基；Q2是酸导体基团；但是，如果J是—S（═O）2NR1—，则Q1是芳基导体基团；以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、酰胺、酯、醚、化学保护形式和前药。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及在体外和体内使用这些化合物和组合物来抑制HDAC，例如抑制增生病症，如癌症和牛皮癣。
• CARBAMIC ACID COMPOUNDS COMPRISING A SULFONAMIDE LINKAGE AS HDAC INHIBITORS
  申请人：Watkins Clare J.

  公开号：US20080161401A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  This invention pertains to certain active carbamic acid compounds which inhibit HDAC activity and which have the following formula: (I) A is an aryl group; Q 1 is a covalent bond or an aryl leader group; J is a sulfonamide linkage selected from: —S(═O) 2 NR 1 — and —NR 1 S(═O) 2 —; R 1 is a sulfonamido substituent; and, Q 2 is an acid leader group; with the proviso that if J is —S(═O) 2 NR 1 —, then Q 1 is an aryl leader group; and pharmaceutically acceptable salts, solvates, amides, esters, ethers, chemically protected forms, and prodrugs thereof. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit HDAC, and, e.g., to inhibit proliferative conditions, such as cancer and psoriasis.

  本发明涉及某些活性碳酰胺酸化合物，其抑制HDAC活性，具有以下公式：（I）其中，A是芳基基团；Q1是共价键或芳基引导基团；J是从以下选择的磺酰胺键连接：—S（═O）2NR1—和—NR1S（═O）2—；R1是磺酰胺取代基；Q2是酸引导基团；但是，如果J是—S（═O）2NR1—，则Q1是芳基引导基团；以及其药学上可接受的盐，溶剂化合物，酰胺，酯，醚，化学保护形式和前药。本发明还涉及包含这种化合物的制药组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制HDAC，例如，抑制增殖性疾病，如癌症和牛皮癣。
• 一种贝利司他异构体的制备方法
  申请人：深圳万乐药业有限公司

  公开号：CN105367455B

  公开（公告）日：2017-10-24

  本发明提供一种贝利司他顺式异构体的制备方法，该方法以3‑苯基氨基磺酰基苯甲醛为起始原料，经Wittig缩合反应，水解，氯化反应，羟胺缩合反应得到Belinostat和Belinostat异构体混合物，混合物中Belinostat顺式异构体的含量较现有技术有显著的提高。对反应得到Belinostat和Belinostat异构体混合物采用反相高效制备液相色谱法进行分离纯化，梯度洗脱得到纯度99%以上的符合Belinostat有关物质检查中杂质对照品要求的Belinostat异构体。