萨格列扎 | 495399-09-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 中文名称: 萨格列扎
• 中文别名: 沙罗格列扎
• 英文名称: saroglitazar
• 英文别名: (2S)-2-ethoxy-3-[4-[2-[2-methyl-5-(4-methylsulfanylphenyl)pyrrol-1-yl]ethoxy]phenyl]propanoic acid
• CAS: 495399-09-2
• 化学式: C₂₅H₂₉NO₄S
• 分子量: 439.576
• InChiKey: MRWFZSLZNUJVQW-DEOSSOPVSA-N

物化性质

• 沸点：
  621.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  86
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Saroglitazar（Lipaglyn，ZYH1）是一种过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）激动剂，在HepG2细胞中对hPPARα和hPPARγ的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。

靶点

Target	Value
hPPARα (Cell-free assay)	0.65 pM (EC50)
hPPARγ (Cell-free assay)	3 nM (EC50)

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  萨格列扎 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以98.5%的产率得到(S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[2-methyl-5-(4-(methylthio)phenyl)pyrrol-1-yl]ethoxy}phenyl)propionic acid sodium salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SALTS, CRYSTALLINE FORMS AND PREMIX OF HYPOLIPIDEMIC AGENT
  [FR] NOUVEAUX SELS, FORMES CRISTALLINES ET PRÉMÉLANGE D'AGENT HYPOLIPIDÉMIQUE

  摘要：

  本发明涉及萨罗格利他新型盐和某些萨罗格利他盐的多晶形式。本发明提供了制备新型盐和多晶形式的方法。本发明还提供了萨罗格利他与药学上可接受的辅料/次级治疗剂的新型共沉淀剂或预混合物，以及其制备方法。

  公开号：

  WO2020183379A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-(-)α-1-phenylethylamine salt of (S)-α-ethoxy-4-[2-[-methyl-5-[4-(methylthio) phenyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy]benzene-propanoic acid 在 盐酸 、 水 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 萨格列扎
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SALTS, CRYSTALLINE FORMS AND PREMIX OF HYPOLIPIDEMIC AGENT
  [FR] NOUVEAUX SELS, FORMES CRISTALLINES ET PRÉMÉLANGE D'AGENT HYPOLIPIDÉMIQUE

  摘要：

  本发明涉及萨罗格利他新型盐和某些萨罗格利他盐的多晶形式。本发明提供了制备新型盐和多晶形式的方法。本发明还提供了萨罗格利他与药学上可接受的辅料/次级治疗剂的新型共沉淀剂或预混合物，以及其制备方法。

  公开号：

  WO2020183379A1

文献信息

• COMPOSITION COMPRISING HIGH PURITY PYRROLE DERIVATIVE AND METHOD FOR PREPARATION THEREOF
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20220023262A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  The present invention relates to a composition comprising high purity pyrrole derivative and method for preparation thereof. The present invention particularly relates to compositions comprising Saroglitazar magnesium having purity of 99.0% or more, and one or more of an aldehyde compound of Formula (II), diketo oxirane compound of Formula (III), hydroxy methyl compound of Formula (IV) or dimer compound of Formula (V), relative to saroglitazar magnesium, each present in an amount of about 0.15% or less, respectively, by weight, when measured by area percentage of HPLC.

  本发明涉及一种包含高纯度吡咯衍生物的组合物及其制备方法。本发明特别涉及含有纯度达到99.0%或更高的沙罗格利他酸镁的组合物，以及相对于沙罗格利他酸镁，分别以大约0.15%或更少的重量含量存在的醛类化合物（式（II））、二酮氧环烷化合物（式（III））、羟甲基化合物（式（IV））或二聚体化合物（式（V）），通过HPLC面积百分比测量。
• [EN] POLYMORPHIC FORM OF PYRROLE DERIVATIVE AND INTERMEDIATE THEREOF<br/>[FR] FORME POLYMORPHE DE DÉRIVÉ DU PYRROLE ET INTERMÉDIAIRE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2015029066A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention relates to Saroglitazar free acid of Formula (IA) or its pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates, pharmaceutically acceptable esters, stereoisomers, tautomers, analogs and derivatives thereof. The present invention also provides an amorphous form of saroglitazar free acid and processes of preparation thereof. The present invention also provides pharmaceutical composition comprising an amorphous form saroglitazar magnesium.

  本发明涉及公式（IA）的Saroglitazar游离酸或其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、药学上可接受的酯、立体异构体、互变异构体、类似物和其衍生物。本发明还提供了Saroglitazar游离酸的非晶态形式及其制备方法。本发明还提供了包含非晶态Saroglitazar镁的制药组合物。
• [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF PYRROLES HAVING HYPOLIPIDEMIC HYPOCHOLESTEREMIC ACTIVITIES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PYRROLES PRÉSENTANT DES ACTIVITÉS HYPOCHOLESTÉROLÉMIQUES HYPOLIPIDÉMIQUES
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2014195967A2

  公开（公告）日：2014-12-11

  The present invention provides pyrroles having hypolipidemic hypocholesteremic activities. The invention provides saroglitazar and its pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, polymorphs or intermediates thereof. The invention also provides a process for the preparation of saroglitazar. The invention further provides intermediates as well process for preparation thereof.

  本发明提供具有降血脂和降胆固醇活性的吡咯。该发明提供了萨罗格利他唑及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶形或中间体。该发明还提供了一种制备萨罗格利他唑的方法。该发明还提供了中间体以及其制备方法。
• [EN] NOVEL PYRROLES HAVING HYPOLIPIDEMIC HYPOCHOLESTEREMIC ACTIVITIES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE IN MEDICINE<br/>[FR] NOUVEAUX PYRROLES POSSEDANT DES ACTIVITES HYPOLIPIDEMIANTES ET HYPOCHOLESTEROLEMIANTES, PROCEDE DE PREPARATION DE CEUX-CI, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET LEUR UTILISATION EN MEDECINE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2003009841A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  The present invention relates to novel substituted pyrrole compounds, their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. This invention particularly relates to novel substituted pyrrole compounds of the general formula (I), their analogs, their derivatives, their polymorphs, their tautomeric forms, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and their pharmaceutical compositions containing them. The invention also relates to the process for preparing such compounds, a composition containing such a compound and the use of such a compound and composition in medicine. The compounds lower triglyceride levels in blood and may be useful in the treatment of obesity, hyperlipidaemia, hypercholesteremia, syndrome X and diabetes.

  本发明涉及一种新型取代吡咯化合物、其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶形态、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂和含有它们的药学上可接受的组合物。本发明特别涉及一般式（I）的新型取代吡咯化合物、其类似物、衍生物、多晶形态、互变异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂和含有它们的药物组合物。本发明还涉及制备这种化合物的过程、含有这种化合物的组合物以及在医学上使用这种化合物和组合物的用途。这些化合物可以降低血液中的甘油三酯水平，可能有助于治疗肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、X综合症和糖尿病。
• Novel heterocyclic compounds having hypolipidemic, hypocholesteremic activities process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine
  申请人：——

  公开号：US20030236254A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Novel &bgr;-aryl-&agr;-substituted propanoic acids having hypolipidemic and hypocholesteremic activities.

  具有降脂和降胆固醇活性的新型&bgr;-芳基-&agr;-取代丙酸。