维吖啶 | 124027-47-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 维吖啶
• 英文名称: velnacrine
• 英文别名: 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol；(+/-)-9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol；9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine-1-ol；1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridine-1-ol
• CAS: 124027-47-0
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O
• mdl: MFCD00600017
• 分子量: 214.267
• InChiKey: HLVVITIHAZBPKB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  245℃
• 沸点：
  450.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.315±0.06 g/cm3(Predicted)
• 保留指数：
  2134

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.307
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

N4-羟基胺是已知的他克林的人类代谢物。

N4-hydroxylamine is a known human metabolite of tacrine.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  储存条件为室温、避光且应在惰性气体环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  维吖啶 在 sodium hydroxide 、 对甲苯磺酸 、 正丁胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 butyl-1,2,3,4-tetrahydro-1,9-acridinediamine
  参考文献：
  名称：

  1,2,3,4-tetrahydro-1,9-acridinediamines, pharmaceutical compositions and

  摘要：

  揭示了具有以下化学式的化合物##STR1##其中n为1、2或3；X为氢、低烷基、低烷氧基、卤素、羟基、硝基或三氟甲基；R.sub.1和R.sub.2分别独立地为氢、低烷基或芳基低烷基，但两者不能同时为芳基低烷基；R.sub.3和R.sub.4分别独立地为氢、低烷基、芳基低烷基、甲酰基或低烷基羰基，或者作为整体--NR.sub.3 R.sub.4组成##STR2##的立体异构体及其药学上可接受的酸盐，用于治疗由于胆碱能功能减少而表现为各种记忆功能障碍的疾病，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US04868177A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(3-氧代-1-环己烯-1-基)氨基]苯甲腈 在 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium carbonate 、 copper(l) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 维吖啶
  参考文献：
  名称：

  （+/-）-9-氨基-1,2,3,4-四氢ac啶-1-醇。一种潜在的低毒性阿尔茨海默氏病疗法。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00402a002

文献信息

• 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol and related compounds
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04695573A1

  公开（公告）日：1987-09-22

  There are disclosed compounds having the formula ##STR1## wherein n is 1, 2 or 3; X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, NHCOR.sub.2 where R.sub.2 is loweralkyl, or NR.sub.3 R.sub.4 where R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R is hydrogen or loweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, arylloweralkyl, diarylloweralkyl, furylloweralkyl, thienylloweralkyl, oxygen-bridged arylloweralkyl, oxygen-bridged diarylloweralkyl, oxygen-bridged furylloweralkyl or oxygen-bridged thienylloweralkyl; Y is C.dbd.O or CR.sub.5 OH where R.sub.5 is hydrogen or loweralkyl; Z is CH.sub.2 or C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7 where R.sub.6 and R.sub.7 are independently hydrogen or loweralkyl; or Y and Z taken together is CR.sub.5 .dbd.CH where CR.sub.5 and CH correspond to Y and Z respectively; an optical antipode thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which are useful for enhancing memory, methods for synthesizing them, and pharmaceutical compositions comprising an effective memory enhancing amount of such a compound.

  披露了具有以下结构式的化合物##STR1##其中n为1、2或3；X为氢、较低烷基、较低烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、NHCOR.sub.2，其中R.sub.2为较低烷基，或NR.sub.3 R.sub.4，其中R.sub.3和R.sub.4独立地为氢或较低烷基；R为氢或较低烷基；R.sub.1为氢、较低烷基、二较低烷基氨基较低烷基、芳基较低烷基、二芳基较低烷基、呋喃基较低烷基、噻吩基较低烷基、氧桥芳基较低烷基、氧桥二芳基较低烷基、氧桥呋喃基较低烷基或氧桥噻吩基较低烷基；Y为C.dbd.O或CR.sub.5 OH，其中R.sub.5为氢或较低烷基；Z为CH.sub.2或C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7，其中R.sub.6和R.sub.7独立地为氢或较低烷基；或Y和Z一起为CR.sub.5 .dbd.CH，其中CR.sub.5和CH分别对应于Y和Z；其光学对映体，或其药学上可接受的酸盐，用于增强记忆，合成它们的方法，以及包含有效增强记忆量的这种化合物的药物组合物。
• Method of reducing a carbonyl containing acridine
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05053513A1

  公开（公告）日：1991-10-01

  A method of reducing a carbonyl containing acridine of the formula ##STR1## where n is 1, 2 or 3; X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, or NR.sub.3 R.sub.4 where R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R is hydrogen or loweralkyl and R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, arylloweralkyl, diarylloweralkyl, furylloweralkyl, thienylloweralkyl, oxygen-bridged arylloweralkyl, oxygen-bridged diarylloweralkyl, oxygen-bridged furylloweralkyl or oxygen-bridged thienylloweralkyl, is disclosed.

  一种减少含有羰基的吖啶衍生物的方法，其分子式为##STR1##，其中n为1、2或3；X为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基或NR.sub.3 R.sub.4，其中R.sub.3 和R.sub.4 分别独立为氢或低级烷基；R为氢或低级烷基，且R.sub.1 为氢、低级烷基、二低级烷基亚胺基低级烷基、芳基低级烷基、二芳基低级烷基、呋喃基低级烷基、噻吩基低级烷基、氧桥联芳基低级烷基、氧桥联二芳基低级烷基、氧桥联呋喃基低级烷基或氧桥联噻吩基低级烷基，本方法予以公开。
• Quinoline derivatives
  申请人：SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0268871A1

  公开（公告）日：1988-06-01

  Quinoline derivatives of the formula, wherein R1, R2, R3 and R4 are each hydrogen or one of a specific range of substituents, is one of a specific range of cyclic groups, and are useful as pharmaceuticals such as anti-senile dementia. They may be prepared by synthetic routes analogous to those described in the literature for preparing known compounds.

  喹啉衍生物的公式，其中R1、R2、R3和R4各自是氢或特定范围内的一个取代基，是一个特定范围内的环状基团，并且可用作抗老年痴呆症等药物。它们可以通过与文献中描述的已知化合物相似的合成路线来制备。
• Nitric Oxide Releasing Prodrugs of Therapeutic Agents
  申请人：SATYAM Apparao

  公开号：US20110263526A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents which are represented herein as compounds of formula (I) wherein the drugs or therapeutic agents contain one or more functional groups independently selected from a carboxylic acid, an amino, a hydroxyl and a sulfhydryl group. The invention also relates to processes for the preparation of the nitric oxide releasing prodrugs (the compounds of formula (I)), to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using the prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其在此处表示为式(I)的化合物，其中药物或治疗剂包含一个或多个功能基团，独立地选自羧酸、氨基、羟基和巯基。该发明还涉及制备一氧化氮释放前药（式(I)的化合物）的方法，含有它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。