8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10-(11H)-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10-(11H)-carboxylic acid
• 英文别名: 8-chlorodibenz[b,f][1,4-]-oxazepine-10(11H)-carboxylic acid；8-chlorodibenz[b,f][1,4]-oxazepine-10(11H)-carboxylic acid；8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid；8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)carboxylic acid；3-chloro-6H-benzo[b][1,4]benzoxazepine-5-carboxylic acid
• 化学式: C₁₄H₁₀ClNO₃
• 分子量: 275.691
• InChiKey: MFANYDKWUUTDGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10-(11H)-carboxylic acid 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以0.21 g (81%)的产率得到8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid, 2-[1-oxo-3-(2-thienylmethyl)amino]propylhydrazide, monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted dibenzoxazepine compounds

  摘要：

  本发明提供了一种 Formula I 的二苯并噁唑烷化合物：##STR1##，这些化合物可用作治疗疼痛的止痛剂，包括在药物组合物中含有 Formula I 化合物的治疗有效量与药用载体的药物组合物，以及一种消除或减轻动物疼痛的方法，包括向动物施用 Formula I 化合物的治疗有效量。

  公开号：

  US05378840A1
• 作为产物：
  描述：

  8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carbonyl chloride 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 、 二氯甲醇 为溶剂， 生成 8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10-(11H)-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Substituted dibenzoxazepine compounds

  摘要：

  本发明提供了一种 Formula I 的二苯并噁唑烷化合物：##STR1##，这些化合物可用作治疗疼痛的止痛剂，包括在药物组合物中含有 Formula I 化合物的治疗有效量与药用载体的药物组合物，以及一种消除或减轻动物疼痛的方法，包括向动物施用 Formula I 化合物的治疗有效量。

  公开号：

  US05378840A1

文献信息

• 8-substituted-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11)-carboxylic acid,
  申请人：G. D. Searle & Co.

  公开号：US05182272A1

  公开（公告）日：1993-01-26

  The present invention provides substituted dibenzoxazepine compounds of Formula I: ##STR1## wherein X is ##STR2## which are useful as analgesic agents for the treatment of pain, pharmaceutical compositions comprising a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I in combination with a pharmaceutically-acceptable carrier, and a method for eliminating or ameliorating pain in an animal comprising administering a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I to the animal.

  本发明提供了一种Formula I的取代二苯并噁唑啉化合物：##STR1##其中X是##STR2##这些化合物可用作镇痛剂，用于治疗疼痛，包括含有Formula I化合物的治疗有效量与药用可接受载体结合的药物组合物，以及一种消除或改善动物疼痛的方法，包括向动物施用Formula I化合物的治疗有效量。
• 8-Chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid, 2-(sulfinyl-
  申请人：G.D. Searle & Co.

  公开号：US04559336A1

  公开（公告）日：1985-12-17

  This invention relates to 8-chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid, 2-(sulfinyl- and sulfonyl-containing acyl)hydrazides that are useful as prostaglandin antagonists and analgesic agents.

  这项发明涉及一种用作前列腺素拮抗剂和镇痛剂的8-氯二苯并[b,f][1,4]噁唑啉-10(11H)-羧酸、2-(含亚砜基和磺酰基的酰基)脒。
• Self-emulsifying drug delivery system
  申请人：G.D. Searle & Co.

  公开号：US20040048934A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  Oral pharmaceutical formulation which improves the bioavailability of pharmaceuticals which are substantially water and oil insoluble is disclosed. In addition to the pharmaceutical, the formulation includes an emulsifier, an oil and an solubilizer. Alternatively, the formulation includes an aqueous solution of solubilizer.

  本发明揭示了一种口服制剂，可提高主要为水和油不溶性的药物的生物利用度。除了药物外，该制剂还包括乳化剂、油和溶剂。或者，该制剂包括溶剂水溶液。
• 8-Chlorodibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid,
  申请人：G.D. Searle & Co.

  公开号：US04559337A1

  公开（公告）日：1985-12-17

  This invention relates to 8-chlorodibenz[b,f][1,4]-oxazepine-10(11H)-carboxylic acid, 2-(alkoxy-containing acyl)hydrazides that are useful as prostaglandin antagonists and analgesic agents.

  本发明涉及8-氯二苯并[b,f][1,4]-噁唑烷-10(11H)-羧酸，2-(含烷氧基酰基)腙类化合物，其可用作前列腺素拮抗剂和镇痛药物。
• Substituted dibenzoxazepine compounds for the treatment of convulsions,
  申请人：G. D. Searle & Co.

  公开号：US05393747A1

  公开（公告）日：1995-02-28

  The present invention provides methods for treating convulsions, ischemia and other diseases responsive to prostaglandin-E.sub.2 antagonists in an animal comprising administering a therapeutically-effective amount of a substituted dibenzoxazepine compound of Formula I, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, to the animal: ##STR1## wherein Y is oxygen, sulfur, --SO-- or --SO.sub.2 --, R.sup.1 is hydrogen, halogen or --CF.sub.3, R.sup.2 is hydrogen, halogen, --OH or --OCH.sub.3, R.sup.3 is hydrogen, alkyl, aryl, alkyl-substituted aryl or aryl-substituted alkyl, m is an integer of from 1 to 5, X is ##STR2## R.sup.4 is hydrogen, alkyl, aryl, alkyl-substituted aryl, trifluoromethyl-substituted aryl or aryl-substituted alkyl, and R.sup.5 and R.sup.6 are each independently hydrogen, alkyl, aryl, alkyl-substituted aryl or aryl-substituted alkyl.

  本发明提供了治疗惊厥、缺血和其他对前列腺素E.sub.2拮抗剂敏感的疾病的方法，包括向动物中投与式I的取代二苯并噻吩化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量： ##STR1## 其中，Y是氧、硫、--SO--或--SO.sub.2--，R.sup.1是氢、卤素或--CF.sub.3，R.sup.2是氢、卤素、--OH或--OCH.sub.3，R.sup.3是氢、烷基、芳基、烷基取代的芳基或芳基取代的烷基，m是1至5的整数，X是 ##STR2## R.sup.4是氢、烷基、芳基、烷基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或芳基取代的烷基，R.sup.5和R.sup.6各自独立地是氢、烷基、芳基、烷基取代的芳基或芳基取代的烷基。