左旋沙丁胺醇杂质D | 156339-88-7

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 左旋沙丁胺醇杂质D
• 中文别名: 苯磺酸沙丁胺醇醛
• 英文名称: salbutamol aldehyde
• 英文别名: 5-[2-[(1,1-dimethylethyl)amino]-1-hydroxyethyl]-2-hydroxybenzaldehyde；albuterol aldehyde；5-(2-(tert-Butylamino)-1-hydroxyethyl)-2-hydroxybenzaldehyde；5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-hydroxybenzaldehyde
• CAS: 156339-88-7
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₃
• 分子量: 237.299
• InChiKey: RNGYKBNYRUYCIV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  200-210°C
• 沸点：
  392.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.154±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（微溶，加热）、水（微溶，加热）、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

简介

沙丁胺醇杂质D是在合成沙丁胺醇过程中产生的副产品。这种杂质保留了β-兴奋剂类母核的化学结构，并通过化学合成引入了可以与蛋白质偶联的-CHO基团，其合成方法简单且纯度、产率较高。

应用

利用沙丁胺醇杂质D作为原料制备适于动物免疫的抗原体系，所得抗体在效价、特异性及亲和力方面表现出较好的性能。该抗体还可用于酶联免疫试剂盒中，可以同时检测克仑特罗、沙丁胺醇、塞布特罗、妥布特罗、溴布特罗、溴氯布特罗六种药物，具有操作简便且成本低的优点。

制备

具体制备方法如下：将1.0g的沙丁胺醇溶解于20ml N,N-二甲基甲酰胺中，然后加入10%摩尔当量的四甲基哌啶氧化物、10%摩尔当量的四丁基氯化铵以及20ml 0.5mol/L NaHCO3水溶液。在室温下搅拌30分钟后，逐步滴加1.1摩尔当量的N-氯代琥珀酰亚胺并室温反应2~5小时后，除去大部分溶剂，使用乙酸乙酯萃取、洗涤和干燥处理样品，最后通过柱层析纯化得到白色固体沙丁胺醇单氧化物，即为沙丁胺醇杂质D。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  沙丁胺醇 在 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 四丁基氯化铵 、 碳酸氢钠 、 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 左旋沙丁胺醇杂质D
  参考文献：
  名称：

  β-兴奋剂类半抗原及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种半抗原及其制备方法和应用，具体涉及一种β-兴奋剂类半抗原。本发明还公开了所述半抗原的制备方法及其应用。基于β-兴奋剂类半抗原建立的试剂盒快速检测产品，使用方便、检测成本低、检测方法高效、准确、快速、可同时检测大批量的样本，适用于动物源性样品中β-兴奋剂类药物残留的现场监控和大量样本的筛查。

  公开号：

  CN103508910B

文献信息

• Stabilized albuterol compositions and method of preparation thereof
  申请人：Dey, L.P.

  公开号：US20040109826A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  Stabilized albuterol compositions are provided. The compositions are aqueous inhalation compositions containing albuterol; a buffer, such as citric acid; and a metal chelator, such as EDTA.

  提供了稳定的阿布特罗组合物。这些组合物是水性吸入组合物，含有阿布特罗、缓冲剂（如柠檬酸）和金属螯合剂（如 EDTA）。
• [EN] A PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING A BETA2-SELECTIVE ADRENOREZEPTOR AGONIST AND / OR GLUCOCORTICOID AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] FORMULATION PHARMACEUTIQUE COMPORTANT UN AGONISTE DE BÊTA2-ADRÉNORÉCEPTEUR SÉLECTIF ET/OU GLUCOCORTICOÏDE ET PROCÉDÉ POUR SA PRÉPARATION
  申请人：NORTON HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2008007099A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  [EN] This invention relates to minimising the degradation of ß2-selective adrenoreceptor agonists and/or glucocorticosteroids. The invention provides a process for preparing a pharmaceutical dosage form of ß2-selective adrenoreceptor agonists and/or glucocorticosteroids and/or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the ß2-selective adrenoreceptor agonists and/or glucocorticosteroids and/or pharmaceutically acceptable salts thereof forms an aldehyde derivative upon oxidative degradation, which comprises: (a) providing water containing less than 12 µg/L of iron and chromium metal ions based on the total weight of the metal ions and the total volume of water, (b) combining the water with the ß2-selective adrenoreceptor agonist and/or glucocorticosteroid and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof to form an aqueous solution in a vessel, which vessel having one or more surfaces in contact with the water, wherein the surfaces are composed of a material which is substantially free of iron and chromium metal ions, and (c) packaging the aqueous solution in one or more containers.
  [FR] L'invention concerne la minimisation de dégradation d'agonistes de b2-adrénorécepteur sélectif et/ou de glucocorticostéroïdes. L'invention concerne un procédé pour préparer une forme de dosage pharmaceutique d'agonistes de b2-adrénorécepteur sélectif et/ou de glucocorticostéroïdes et/ou de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, les agonistes de b2-adrénorécepteur sélectif et/ou les glucocorticostéroïdes et/ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables formant un dérivé d'aldéhyde lors d'une dégradation par oxydation, comprenant les étapes suivantes : (a) fournir de l'eau contenant moins de 12 µg/l de fer et d'ions métalliques de chrome sur la base du poids total d'ions métalliques et du volume d'eau total, (b) combiner l'eau avec l'agoniste de b2-adrénorécepteur sélectif et/ou le glucocorticostéroïde et/ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci pour former une solution aqueuse dans un récipient, le récipient ayant une ou plusieurs surfaces en contact avec l'eau, les surfaces étant constituées d'un matériau qui est sensiblement exempt de fer et d'ions métalliques de chrome, et (c) conditionner la solution aqueuse dans un ou plusieurs contenants.
• WO2008/7099
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• β-兴奋剂类半抗原及其制备方法和应用
  申请人：北京勤邦生物技术有限公司

  公开号：CN103508910B

  公开（公告）日：2016-04-20

  本发明公开了一种半抗原及其制备方法和应用，具体涉及一种β-兴奋剂类半抗原。本发明还公开了所述半抗原的制备方法及其应用。基于β-兴奋剂类半抗原建立的试剂盒快速检测产品，使用方便、检测成本低、检测方法高效、准确、快速、可同时检测大批量的样本，适用于动物源性样品中β-兴奋剂类药物残留的现场监控和大量样本的筛查。