N-(tert-butyloxycarbonyl)-threonine benzyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(tert-butyloxycarbonyl)-threonine benzyl ester
• 英文别名: benzyl (tert-butoxycarbonyl)-L-threoninate；benzyl N-(tert-butoxycarbonyl)-L-threoninate；O-benzyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-L-threonine；2-tert-butoxycarbonylamino-3-hydroxybutyric acid benzyl ester；(2S,3R)-benzyl 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-hydroxybutanoate；N-Boc-L-threonine benzyl ester；Boc-Thr-OBzl；benzyl (2S,3R)-3-hydroxy-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoate
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₅
• 分子量: 309.362
• InChiKey: FHOGXXUNJQGWOP-YPMHNXCESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(tert-butyloxycarbonyl)-threonine benzyl ester 在 palladium on activated charcoal 4-二甲氨基吡啶 、 氢气 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 氯仿 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 Boc-Thr(Fmoc-Asn(Trt))-OH
  参考文献：
  名称：

  用于肽合成的“ O-酰基异肽方法”：合成40种“ O-酰基异二肽单元” Boc-Ser / Thr（Fmoc-Xaa）-OH。

  摘要：

  作为有效的肽合成方法，O-酰基异肽方法最近受到关注。在此，两步法有效地合成了40种“ O-酰基异二肽单元” Boc-Ser / Thr（Fmoc-Xaa）-OH（1-40），而没有差向异构化。O-酰基异二肽单元是重要的组成部分，可以常规使用O-酰基异肽方法。

  DOI：

  10.1039/b702284k
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.33h， 生成 N-(tert-butyloxycarbonyl)-threonine benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  银辅助金催化合成N-糖苷

  摘要：

  银辅助金催化应用于炔基糖基碳酸酯供体，用于合成嘌呤、嘧啶、喹啉-2-酮和天冬酰胺糖苷。它被证明（40 个例子）对于合成重要类型的N -糖苷具有高度通用性。该方法已用于合成各种 2'-修饰的核苷和氯病毒的二糖二肽部分。

  DOI：

  10.1002/anie.202214167

文献信息

• NEW ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND THE USE THEREOF
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150023989A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present application relates to new antibody drug conjugates (ADCs) of N,N dialkylauristatins directed against the target FGFR2, drug metabolites of said ADCs, a method for producing said ADCs, the use of said ADCs for the treatment and/or prevention of illnesses as well as the use of said ADCs for producing pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of illnesses, particularly of hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as carcinosis. Such treatments can be carried out as monotherapy or in combination with other pharmaceuticals or additional therapeutic measures.

  本申请涉及针对FGFR2靶点的新抗体药物结合物（ADCs），所述ADCs的药物代谢产物，生产所述ADCs的方法，利用所述ADCs治疗和/或预防疾病以及利用所述ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病如癌症。这种治疗可以作为单药疗法进行，也可以与其他药物或额外的治疗措施结合使用。
• NOVEL BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCs) AND USE OF SAME
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150246136A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present patent application relates to novel binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins directed against the target epidermal growth factor receptor (EGFR, gene ID 1956), effective metabolites of these ADCs, methods for producing these ADCs, use of these ADCs for treatment and or prevention of diseases as well as the use of these ADCs to produce pharmaceutical drugs for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer, for example. Such treatments may be administered as monotherapy or in combination with other pharmaceutical drugs or other therapeutic measures.

  本专利申请涉及针对靶向表皮生长因子受体（EGFR，基因ID 1956）的新型结合物-药物共轭物（ADCs）N，N-二烷基月桂酰基蛋白酶抑制剂，这些ADCs的有效代谢物，生产这些ADCs的方法，利用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及利用这些ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病，如癌症。这种治疗可以作为单药疗法或与其他药物或其他治疗措施联合使用。
• Epimerization Free Synthesis of O-Acyl Isodipeptides Employing COMU
  作者：M. Samarasimhareddy、Hosahalli P. Hemantha、Kuppanna Ananda、Vommina V. Sureshbabu

  DOI：10.2174/092986612799789413

  日期：2012.4.1

  O-Acyl isodipeptides are prepared by coupling Boc-Ser/Thr-OBzl with Fmoc-Xaa-OH employing COMU, well known third generation peptide coupling agent. The reaction proceeds with high yield and the chemical homogeneity of the synthesized molecules were established via chiral HPLC analyses. The O-acyl isodipeptide units play crucial role in the success of ‘click peptide’ protocol employed for assembling ‘difficult sequence’ peptides.

  O-酰基异二肽通过使用第三代肽偶联剂COMU，将Boc-Ser/Thr-OBzl与Fmoc-Xaa-OH偶联制备而成。该反应具有高产率，合成分子的化学均一性通过手性HPLC分析确定。O-酰基异二肽单元在用于组装“困难序列”肽的“点击肽”方案中发挥关键作用。
• SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20180346424A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是心血管疾病，尤其是血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• [EN] SPIRO-LACTAM NMDA RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE RÉCEPTEURS NMDA DE SPIRO-LACTAME ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：APTINYX INC

  公开号：WO2017201283A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  Disclosed are compounds having enhanced potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds can be used in the treatment of conditions such as depression and related disorders. Orally available formulations and other pharmaceutically acceptable delivery forms of the compounds, including intravenous formulations, are also disclosed.

  揭示了在调节NMDA受体活性方面具有增强效力的化合物。这些化合物可用于治疗抑郁症和相关疾病。还公开了口服制剂和其他药学上可接受的化合物给药形式，包括静脉注射制剂。