氢吗啡醇 | 2183-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 中文名称: 氢吗啡醇
• 中文别名: 羟二氢吗啡；羟氢吗啡
• 英文名称: alpha-Oxymorphol
• 英文别名: 14-hydroxydihydromorphine；6-α-oxymorphol；6α-oxymorphol；4,5α-epoxy-17-methyl-morphinane-3,6α,14-triol；4,5α-Epoxy-17-methyl-3,6α,14-trihydroxymorphinan；14-hydroxy-7, 8-dihydromorphine；Hydromorphinol；(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-methyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol
• CAS: 2183-56-4
• 化学式: C₁₇H₂₁NO₄
• 分子量: 303.358
• InChiKey: AABLHGPVOULICI-BRJGLHKUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  73.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氢吗啡醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 碳酸氢钠 、 一水合肼 、 三苯基膦 作用下， 以 乙醇 、 水 、 苯 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 6β-oxymorphamine
  参考文献：
  名称：

  具有选择性抗伤害作用的新型选择性MOR激动剂6β-吡啶基氨基吗啡的合成与药理评价† ‡

  摘要：

  以前有报道说6β-氨基吗啡喃衍生物对鸦片受体具有高亲和力。基于MOR选择性拮抗剂NAP设计了新型的6β-杂芳基吗啡酮。通过立体选择性Mitsunobu反应制备6β-氨基吗啡酮，然后用烟酸和异烟酸氯化物盐酸盐酰化。在体外测定受体结合和功效，并在体内研究镇痛作用。在体外研究表明，MOR具有中等选择性。当皮下和脑室内给药时，该系列中的至少两种化合物表现出持久的镇痛作用。当将这种物质经脑室内给药给小鼠时，它们显示出与吗啡相当的镇痛效果。

  DOI：

  10.1039/c6md00450d
• 作为产物：
  描述：

  氢羟吗啡酮 在 platinum(IV) oxide 氢气 、 sodium hydroxide 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 20.0~65.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 9.0h， 以82%的产率得到氢吗啡醇
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR MAKING MORPHINAN-6alpha-OLS

  摘要：

  本发明提供了一种方法，通过在碱性条件下催化加氢，可以将吗啡啉-6-酮立体特异地转化为相应的吗啡啉-6α-醇。

  公开号：

  US20100036128A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PRODUCTION OF OPIATES
  申请人：Francis A. Charles

  公开号：US20050261500A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  A morphine component, e.g., a concentrate of poppy straw, is converted into codeine in high yield and high purity and in a highly controlled manner. The conversion process involves the following steps: (a) providing a solution or suspension of a morphine component in an inert solvent or a mixture of solvents; (b) methylating the resultant solution or suspension with a methylating agent in the presence of an alkaline ingredient; and (c) recovering the resultant codeine as the free base or as a salt.

  一种吗啡成分，例如罂粟秸秆浓缩物，以高产率、高纯度和高度受控的方式转化为可待因。转化过程涉及以下步骤：(a)在惰性溶剂或溶剂混合物中提供吗啡成分的溶液或悬浮液；(b)在碱性成分存在的情况下，用甲基化剂对所得溶液或悬浮液进行甲基化处理；以及(c)将所得的可待因作为自由碱或盐进行回收。
• [EN] HETEROARYL AMIDE ANALOGUES<br/>[FR] ANALOGUES D'HÉTÉROARYLAMIDES
  申请人：NEUROGEN CORP

  公开号：WO2009023623A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  Compounds, pharmaceutical compositions, and methods of use are disclosed for heteroaryl amide analogues of formula Ia and/or Ib: . In certain embodiments, the heteroaryl amide analogues are agonists and/or ligands of dopamine receptors and may be useful, inter alia, for the treatment of a condition responsive to P2X7 receptor modulation, for example, pain, inflammation, a neurological or neurodegenerative disorder, a cardiovascular disorder, an ocular disorder or an immune system disorder.

  公开了公式Ia和/或Ib的杂环酰胺类似物的化合物、药物组合物和使用方法。在某些实施例中，这些杂环酰胺类似物是多巴胺受体的激动剂和/或配体，可能有助于治疗对P2X7受体调节敏感的疾病，例如疼痛、炎症、神经系统或神经退行性疾病、心血管疾病、眼部疾病或免疫系统疾病。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR PREVENTING OPIOID ABUSE
  申请人：Waterville Valley Technologies, Inc.

  公开号：US20160326182A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Abuse-resistant opioid compounds, drug delivery systems, pharmaceutical compositions comprising an opioid covalently bound to a chemical moiety are provided. Methods of delivering an active ingredient to a subject and methods of preventing opioid abuse are also provided.

  提供了耐滥用的阿片类化合物、药物输送系统、含有阿片类药物与化学基团共价结合的制药组合物。还提供了将活性成分输送给受试者的方法以及预防阿片类药物滥用的方法。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF PAIN AND DEPENDANCE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA DOULEUR ET DE TROUBLES DE LA DÉPENDANCE
  申请人：RIPPLE THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2021024039A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Provided herein are (e.g., controlled release) compositions for the treatment of acute or chronic diseases or disorders. Described herein are processable opioid conjugates. Also described herein are compositions and methods for the treatment of central nervous system (CNS) diseases or disorders including chronic pain (e.g., cancer pain), acute pain, opioid addiction, alcohol addiction, alcohol dependence, opioid-induced constipation, and narcotic depression. Said compositions and methods comprise opioid agonists and/or opioid antagonists, which demonstrate CNS activity and/or other desirable activities. Injection of said compositions subcutaneously or intraspinally provides therapeutic benefit to individuals suffering from CNS diseases or disorders

  本文提供了用于治疗急性或慢性疾病或障碍的（例如，控释）组合物。本文描述了可加工的阿片类结合物。本文还描述了用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病或障碍的组合物和方法，包括慢性疼痛（例如，癌症疼痛）、急性疼痛、阿片类成瘾、酒精成瘾、酒精依赖、阿片类引起的便秘和麻醉性抑郁症。所述组合物和方法包括表现出CNS活性和/或其他理想活性的阿片类激动剂和/或阿片类拮抗剂。将所述组合物皮下或脊髓内注射可为患有中枢神经系统疾病或障碍的个体提供治疗益处。
• Substituted (7-pyridyl-4-phenylamino-quinazolin-2-yl)-methanol analogues
  申请人：Bakthavatchalam Rajagopal

  公开号：US20050215575A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  Substituted (7-pyridyl-4-phenylamino-quinazolin-2-yl)-methanol analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

  提供了(7-吡啶基-4-苯基氨基喹唑啉-2-基)-甲醇类似物。这些化合物是配体，可用于调节体内或体外特定受体的活性，并在治疗与人类、驯养伴侣动物和家畜动物中的病理性受体激活相关的疾病方面特别有用。提供了用于治疗这些疾病的药物组合物和使用它们的方法，以及用于受体定位研究的这种配体的方法。