9-氟醋酸泼尼松龙 | 338-98-7

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 9-氟醋酸泼尼松龙
• 中文别名: 醋酸异氟泼尼松；醋酸氟氢泼尼松；9氟醋酸泼尼松龙
• 英文名称: isoflupredone acetate
• 英文别名: SJ000287155；21-acetoxy-9-fluoro-11β,17-dihydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione；21-Acetoxy-9-fluor-11β,17-dihydroxy-pregna-1,4-dien-3,20-dion；9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate；[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
• CAS: 338-98-7
• 化学式: C₂₃H₂₉FO₆
• 分子量: 420.478
• InChiKey: ZOCUOMKMBMEYQV-GSLJADNHSA-N

物化性质

• 熔点：
  244-246° (dec)
• 比旋光度：
  D23 +108° (c = 0.735 in dioxane)
• 沸点：
  576.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  丙酮（少量，超声处理）、DMSO（少量溶解）、甲醇（少量溶解）、乙醇（少量溶解）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2937220000
• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

醋酸异氟泼尼松的作用

醋酸异氟泼尼松（isoflupredone acetate）属于肾上腺皮质激素类药物，即通常所说的皮质甾类激素。与其它肾上腺皮质激素一样，它具有强大的抗炎、抗过敏、抗毒素和抗休克作用。

用途

醋酸异氟泼尼松可有效治疗因过度劳役或运输等原因导致的蹄叶炎、骨膜炎，以及风湿性和创伤性关节炎、肌炎、肌痛、肾炎及应激引起的食欲减退等。它还用于治疗由过敏药物或其他过敏原引发的机体高致敏反应，通常表现为皮肤毒素和荨麻疹。

副作用

醋酸异氟泼尼松通过抑制血管通透性、炎症渗出和炎症细胞的作用，表现出显著的抗炎效果。此外，它还能抑制全身性病理反应如发热和毒血症。虽然这在某些情况下是有利的，但可能促使病原微生物迅速繁殖并产生全身毒性反应。因此，不当使用醋酸异氟泼尼松对机体可能是有害的。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-氟醋酸泼尼松龙 在 吡啶 、 18-冠醚-6 、 potassium acetate 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 苯 为溶剂， 反应 30.25h， 生成 16α-cyano-9α-fluoro-11β-hydroxy-21-acetoxy-3,20-dioxo-1,4-pregnadiene
  参考文献：
  名称：

  具有减少的副作用的新型氟化抗炎类固醇：9α-氟泼尼松龙-16-羧酸甲酯。

  摘要：

  为了检验以下假设，即甾类前药的9α-氟化会增强受体结合亲和力和局部抗炎活性，而不会同时增加不利的全身作用，因此，甲基11β，21-二羟基-3的氟化类似物10合成并评估了20-二氧-1,4-孕二烯-16α-羧酸盐（DP16CM，1）。在急性大鼠巴豆油诱导的耳部水肿生物测定中，发现10的效力是1的两倍。相对于1，这种局部效力的提高与10的结合亲和力增强相一致。[3H]置换的IC50值大鼠肝癌组织培养细胞中糖皮质激素受体的地塞米松分别为10、1和泼尼松龙的0.16、1.2和0.03 microM。继泼尼松龙的多个主题ID50应用后，1 在大鼠亚急性巴豆油诱导的耳水肿生物测定中，其新的氟化类似物10，仅泼尼松龙具有明显的不良作用，例如相对胸腺和肾上腺重量的减少，血浆皮质酮水平的增加和正常体重的增加。因此，尽管氟化1增强了其局部效力，但伴随的不良全身作用并未随之增加。表面上这种不利的全身作用的缺乏表

  DOI：

  10.1002/jps.2600830406
• 作为产物：
  描述：

  醋酸氟氢可的松 在 吡啶 、 didymella lycopersicin 作用下， 生成 9-氟醋酸泼尼松龙
  参考文献：
  名称：

  Herstellung weiterer 1-Dehydro-steroide auf mikrobiologischem Wege。7岁的Mikrobiologische Reaktionen

  摘要：

  检测蔓该属的某些真菌特别适合于酶引入1,2-双键进Δ 4 -3-酮-类固醇。以这种方式，已经制备了许多新的1-脱氢类固醇。

  DOI：

  10.1002/hlca.19550380623

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• COMBINATION THERAPY OF A HIF-2-ALPHA INHIBITOR AND AN IMMUNOTHERAPEUTIC AGENT AND USES THEREOF
  申请人：PELOTON THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20180140569A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides methods and pharmaceutical compositions for treating proliferative disorders. The method involves step of administering to said subject a HIF-2alpha inhibitor and an immunotherapeutic agent.

  本发明提供了治疗增殖性疾病的方法和药物组合物。该方法涉及向所述受试者施用HIF-2alpha抑制剂和免疫治疗药物的步骤。
• Piperidine derivative rennin inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040204455A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  Disclosed are piperidine derivatives, their manufacture and use as inhibitors of renin.

  公开了哌啶衍生物，它们的制造方法及其作为肾素抑制剂的用途。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING CELLULAR UPTAKE AND INTRACELLULAR DELIVERY OF LIPID PARTICLES
  申请人：Lin Paulo J.C.

  公开号：US20120264810A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  Compositions, methods and compounds useful for enhancing the uptake of a lipid particle b\ a cell are described In particular embodiments, the methods of the invention include contacting a cell with a lipid particle and a compound that binds a Na+/K+ ATPase to enhance uptake of the lipid particle b\ the cell Related compositions useful in practicing methods include lipid particles comprising a conjugated compound that enhances uptake of the lipid particles b\ the cell The methods and compositions are useful in delivering a therapeutic agent to a cell, e g for the treatment of a disease or disorder in a subject

  描述了用于增强细胞对脂质粒的摄取的组成物、方法和化合物。在特定的实施例中，发明的方法包括将细胞与脂质粒和一种与Na+/K+ ATPase结合的化合物接触，以增强细胞对脂质粒的摄取。在实践方法中使用的相关组成物包括包含一种共轭化合物的脂质粒，该共轭化合物增强细胞对脂质粒的摄取。这些方法和组成物可用于将治疗剂递送到细胞中，例如用于治疗主体中的疾病或失调。