达格列净杂质24 | 872980-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 达格列净杂质24
• 英文名称: (2R,3R,4R,5S,6S)-2-(acetoxymethyl)-6-(4-chloro-3-(4-methoxybenzyl)phenyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate
• 英文别名: [(2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-triacetyloxy-6-[4-chloro-3-[(4-methoxyphenyl)methyl]phenyl]oxan-2-yl]methyl acetate
• CAS: 872980-38-6
• 化学式: C₂₈H₃₁ClO₁₀
• 分子量: 563.001
• InChiKey: FCPJIBQVWWLKOP-VFHRMQJUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  达格列净杂质24 在 aluminum (III) chloride 、 水 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 、 十二硫醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯苯 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 1-chloro-4-(beta-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl]benzene di-L-proline
  参考文献：
  名称：

  [EN] THE PRESENT INVENTION RELATES TO PROCESS FOR THE PREPARATION OF D-GLUCITOL, 1,5- ANHYDRO-1-C-[4-CHLORO-3-[[4-[[(3S)-TETRAHYDRO-3-FURANYL] OXY]PHENYL] METHYL]PHENYL]-, (1S) AND ITS CRYSTALLINE FORMS THEREOF.
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE D-GLUCITOL, 1,5- ANHYDRO-1-C-[4-CHLORO-3-[[4-[[(3S)-TÉTRAHYDRO-3-FURANYL] OXY]PHÉNYL] MÉTHYL]PHÉNYL]-, (1S) ET SES FORMES CRISTALLINES

  摘要：

  本发明涉及一种制备D-葡萄糖醇、1,5-脱水-L-C-[4-氯-3-[[4-[(3S)-四氢-3-呋喃基氧基]苯基]甲基]苯基]-（1S）式-1及其晶体形式的方法。

  公开号：

  WO2017130217A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-methoxybenzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol 在 三乙基硅烷 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.08h， 生成 达格列净杂质24
  参考文献：
  名称：

  Processes for the Preparation of SGLT-2 Inhibitors, Intermediates Thereof

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的、改进的制备葡萄糖钠共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂及其新颖中间体的方法。更具体地说，本发明涉及一种新颖的、改进的用于制备格列列醇类化合物如恩帕格列醇和达帕格列醇及其中间体的方法。本发明的方法得到的产品可能是非晶态或结晶态，或者以非晶态/结晶态固体分散体/溶液的形式与药用可接受聚合物一起制备。此外，本发明得到的产品可用于制备用于预防和/或治疗与SGLT-2抑制相关的疾病和症状的药物。

  公开号：

  US20180346502A1

文献信息

• [EN] GLUCOPYRANOSE DERIVATIVES USEFUL AS SGLT2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE GLUCOPYRANOSE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SGLT2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020084559A1

  公开（公告）日：2020-04-30

  The present invention is directed to glucopyranose derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by SGLT2 activity. More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of for example, Type II diabetes mellitus, Syndrome X, and complications and symptoms associated with said disorders.

  本发明涉及式(I)的葡萄糖吡喃糖衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由SGLT2活性调节的疾病和症状中的应用。更具体地，本发明的化合物在治疗例如II型糖尿病、X综合征以及与这些疾病相关的并发症和症状方面是有用的。
• D-xylopyranosyl-substituted phenyl derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
  申请人：Eckhardt Matthias

  公开号：US20060009400A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  A D-Xylopyranosyl-substituted phenyl compound of general formula I wherein the groups R 1 to R 5 , X, Z and R 7a , R 7b , R 7c are defined as in claim 1, have an inhibiting effect on the sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The present invention also relates to pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders.

  一般公式I中的A D-吡喃木糖基取代的苯基化合物 其中，R1至R5、X、Z以及R7a、R7b、R7c的定义如权利要求1所述，对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT具有抑制作用。本发明还涉及用于治疗代谢性疾病的药物组合物。
• D-pyranosyl-substituted phenyl derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
  申请人：Eckhardt Matthias

  公开号：US20060074031A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  D-pyranosyl-substituted phenyls of general formula I wherein the groups R 1 to R 5 , X, Z and R 7a , R 7b , R 7c are defined as in claim 1, have an inhibiting effect on the sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The present invention also relates to pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders.

  通式I的D-吡喃基取代的苯基化合物，其中基团R1至R5、X、Z以及R7a、R7b、R7c的定义如权利要求书中所述，对依赖钠的葡萄糖共转运蛋白SGLT具有抑制作用。本发明还涉及用于治疗代谢紊乱的药物组合物。
• D-xylopyranosyl-phenyl-substituted cycles, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
  申请人：Eckhardt Matthias

  公开号：US20060025349A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  D-Glucopyranosyl-phenyl-substituted cycles of general formula I wherein the groups R 1 to R 6 , Z, Cy and R 7a , R 7b , R 7c , R 7d are defined as in claim 1 , have an inhibiting effect on the sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The present invention also relates to pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders.

  通式I的D-葡萄糖吡喃基苯取代环，其中基团R1至R6、Z、Cy以及R7a、R7b、R7c、R7d如权利要求1所定义，在钠依赖型葡萄糖协同转运蛋白SGLT上具有抑制作用。本发明还涉及用于治疗代谢紊乱的药物组合物。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF D-GLUCITOL, 1,5-ANHYDRO-1-C-[4-CHLORO-3-[[4- [[(3S)-TETRAHYDRO-3-FURANYL]OXY]PHENYL]METHYL]PHENYL]-, ( 1 S)<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DU (1S)-1,5-ANHYDRO-1-C-[4-CHLORO-3-[[4-[[(3S)-TÉTRAHYDRO-3-FURANYL]OXY]PHÉNYL]MÉTHYL]PHÉNYL]-D-GLUCITOL
  申请人：MSN LABORATORIES PRIVATE LTD R&D CENTER

  公开号：WO2018163194A1

  公开（公告）日：2018-09-13

  The present invention relates to a process for the preparation of D-glucitol, 1,5- anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[ 4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl)oxy )phenyl] methyl]phenyl]-, (IS) formula-1.

  本发明涉及一种制备D-葡萄糖醇，1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基)氧)苯基]甲基]苯基]-的过程，化学式为(IS) formula-1。