6-溴-4-甲基吡啶-2-胺 | 73895-98-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-4-甲基吡啶-2-胺
• 中文别名: 2-氨基-6-溴-4-甲基吡啶
• 英文名称: 6-bromo-4-methylpyridine-2-amine
• 英文别名: 6-bromo-4-methylpyridin-2-amine；2-Amino-6-brom-4-methyl-pyridin；6-bromo-4-methyl-pyridin-2-ylamine
• CAS: 73895-98-4
• 化学式: C₆H₇BrN₂
• 分子量: 187.039
• InChiKey: ABYCTYJDRLQBMT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  115 °C
• 沸点：
  293.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.593±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-4-甲基吡啶-2-胺 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium tert-butylate 、 水 、 potassium acetate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 、 联硼酸频那醇酯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 phenyl trans-4-[(1R)-1-(6-{[4-(difluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}-4-methyl-2,3'-bipyridin-6'-yl)-1-hydroxyethyl]cyclohexanecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRODRUG BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] PROMÉDICAMENT BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  本发明提供了化合物的公式（I），这些化合物是trans-4-[(1R)-(6-{[4-(二氟甲基)吡啶-2-基]氨基}-4-甲基-2,3'-联吡啶-6'-基)-1-羟乙基]环己烷羧酸的前药，是Syk的有效抑制剂。这些化合物在治疗和预防由该酶介导的疾病方面非常有用，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。

  公开号：

  WO2014074421A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-3-甲基戊二腈 在 sodium hydroxide 、 氢溴酸 作用下， 以 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以66%的产率得到6-溴-4-甲基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  Herbicidal 2,6-substituted pyridines

  摘要：

  一种除草剂组合物，包括至少一种载体和作为活性成分的一种符合以下通式的化合物：其中n和m各自独立地为0或1；Ar.sup.1和Ar.sup.2各自独立地为芳基，Ar.sup.1和Ar.sup.2中至少有一个被一个或多个相同或不同的卤素原子、烷基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基取代；R.sup.1为氢，或具有1至4个碳原子的烷基、烷硫基或卤代烷基；R.sup.2为氢或卤素原子，至少R.sup.1和R.sup.2中的一个代表氢原子。通式I的某些化合物是新颖的。

  公开号：

  US05374604A1

文献信息

• [EN] BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012154518A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, or are prodrugs thereof, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis and cancer.

  本发明提供了式I的新颖嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，或者是其前药，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、类风湿性关节炎和癌症。
• [EN] 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT UN 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013052394A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The invention provides certain 2-pyridyl carboxamide-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了一些含有2-吡啶甲酰胺的化合物，其化学式为(I)或药用可接受的盐，其中A和B按本发明定义。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物来治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或状况的方法。
• Double head-to-tail direct arylation as a viable strategy towards the synthesis of the aza-analog of dihydrocyclopenta[hi]aceanthrylene – an intriguing antiaromatic heterocycle
  作者：Dikhi Firmansyah、Irena Deperasińska、Olena Vakuliuk、Marzena Banasiewicz、Mariusz Tasior、Artur Makarewicz、Michał K. Cyrański、Bolesław Kozankiewicz、Daniel T. Gryko

  DOI：10.1039/c5cc08716c

  日期：——

  Straightforwardly prepared head-to-tail bis-imidazo[1,2-a]pyridine displays antiaromaticity and no fluorescence.

  直接准备的头尾双咪唑[1,2-a]吡啶显示反芳香性，且不发出荧光。
• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• [EN] PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013192125A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶酮衍生物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且在治疗和预防由该酶介导的疾病方面具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。